| CAT # | مەھسۇلات ئىسمى | چۈشەندۈرۈش |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 بولسا p38 MAPK نىڭ تاللىغۇچىسى. ئۇ 89 nM لىق IC50 بىلەن p38 MAPK نى چەكلەيدۇ. PD169316 ، ئىنسانلارنىڭ تۇخۇمدان راكى ھۈجەيرىسىدە ئۆزگىرىشچان ئامىل كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان Smad سىگنالىنى ئۆزگەرتىشنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 بولسا كۈچلۈك كۈچلۈك مولېكۇلا BMP چەكلىگۈچ بولۇپ ، ئايرىم-ئايرىم ھالدا ALK2 ۋە ALK3 ئۈچۈن IC50 5 ۋە 30 nM. LDN193189 يەنە BMP تىپلىق I قوبۇللىغۇچ ALK6 (TGFβ1 / BMP سىگىنالى) ۋە كېيىنكى SMAD فوسفورلىنىشنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100652 | K02288 | K02288 BMP سىگنالىنىڭ كۈچلۈك چەكلىگۈچىسى. K02288 نۆۋەتتىكى قوغۇشۇن بىرىكمىسى LDN-193189 غا ئوخشاش تۆۋەن نانومولار قويۇقلۇقىدا ALK2 گە قارشى ۋىرۇس پائالىيىتىدە. K02288 TGF-β سىگنالىغا تەسىر يەتكۈزمەي ، BMP كەلتۈرۈپ چىقارغان Smad يولىنى ئالاھىدە چەكلەپ ، زىبرا تۆرەلمىسىنىڭ تۆرەلمىسىنى كەلتۈرۈپ چىقاردى. |
| CPD100650 | SB-431542 | SB-431542 ئىنسانلارنىڭ يامان سۈپەتلىك گىلوما ھۈجەيرىسى تاختىسىدىكى I TGF-beta قوبۇللىغۇچنىڭ يېڭى تىپتىكى مولېكۇلا چەكلىگۈچى. SB-431542 TGF-beta سىگنالىنىڭ ھۈجەيرە ئىچىدىكى ۋاسىتىچىلىرى SMADs نىڭ فوسفورلىنىش ۋە يادرو ئايلىنىشىنى توسىدى ، TGF-beta ۋاسىتىلىك ترانسكرىپسىيەسى تۆۋەنلىدى. بۇنىڭدىن باشقا ، SB-431542 TGF-beta- قان تومۇر ئىچكى ئىچكى ئۆسمىسى ئامىلى ۋە پلازمىنوگېن ئاكتىپلاشتۇرغۇچى -1 نىڭ ئىككى ھالقىلىق ئۈنۈمىنىڭ ئىپادىسىنى چەكلىدى. |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 بولسا SB431542 غا سېلىشتۇرغاندا تېخىمۇ ياخشى بولغان دورىگەرلىك ئارخىپىغا ئىگە يېڭى TGF-beta تىپلىق I قوبۇللىغۇچ چەكلىگۈچ. بىز ئۇنىڭ ۋىرۇسنىڭ ئۈنۈمىنى تەتقىق قىلىپ ، ئۇنىڭ TGF-beta I ۋە II تىپلىق قوبۇل قىلغۇچى كىنازا ھەرىكىتىنى چەكلىگەنلىكىنى بايقىدۇق ، ئەمما مۇناسىۋەتلىك سۆڭەك مورفوگېنلىق ئاقسىل II تىپلىق قوبۇل قىلغۇچىنىڭ ئەمەس. ئۇنىڭدىن باشقا ، ئۇ TGF-beta كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان Smad نىڭ قوزغىتىلىشى ۋە نىشانلىق گېننىڭ ئىپادىسىنى توسىدۇ ، شۇنىڭ بىلەن بىر ۋاقىتتا ئېپىتېلىيە خاراكتېرلىك مېڭەزىمنىڭ يۆتكىلىشى ۋە تالا كېسىلىنى ئازايتىدۇ. |
| CPD100648 | SB-525334 | SB525334 ئۆزگىرىشچان ئۆسۈش ئامىلى- beta1 (TGF-beta1) قوبۇللىغۇچىسى ، ئاكتىپلاشتۇرغۇچى قوبۇل قىلغۇچىغا ئوخشاش كىنازا (ALK5) نىڭ كۈچلۈك ۋە تاللاشتىكى چەكلىگۈچى. SB525334 14.3 nM بولغان IC (50) بىلەن ALK5 كىنازا پائالىيىتىنى چەكلىگەن بولۇپ ، ALK4 (IC (50) = 58.5 nM) نىڭ چەكلىگۈچىسى سۈپىتىدە تەخمىنەن 4 ھەسسە كۈچلۈك بولغان. SB-525334 ALK2 ، ALK3 ۋە ALK6 (IC (50)> 10،000 nM) نىڭ چەكلىگۈچىسى سۈپىتىدە ئاكتىپ ئەمەس. ھۈجەيرىلەرنى ئاساس قىلغان تەكشۈرۈشتە ، SB-525334 (1 microM) TGF-beta1 كەلتۈرۈپ چىقارغان فوسفورلىنىش ۋە Smad2 / 3 نىڭ بۆرەك يېقىن نەيچىسى ھۈجەيرىسىدە يادرو ئايلىنىشىنى توسىدى ھەمدە پىلازمىنوگېن ئاكتىپلاشتۇرغۇچى -1 (PAI-1) نىڭ TGF-beta1 كەلتۈرۈپ چىقىرىشىنى چەكلىدى. ) ۋە پروكوللاگېن ئالفا 1 (I) mRNA ئىپادىسى A498 بۆرەك ئېپىتېلىيە خاراكتېرلىك راك ھۈجەيرىسىدە. |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 ئۆزگىرىشچان ئامىل β قوبۇللىغۇچ I (TGFβRI) نىڭ چەكلىگۈچىسى. X نۇرى قۇرۇلمىسىنىڭ تەھلىلىدە BIBF0775 نىڭ TGFβRI نىڭ كىنازا دائىرىسىگە چىلانغانلىقى كۆرسىتىلدى |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 كىچىك مولېكۇلا بولۇپ ، ۋىرۇستا PI3Kα ۋە mTOR ، DNA-PK ۋە باشقا I دەرىجىلىك PI3K ئائىلە ئەزالىرىنىڭ ATP رىقابەت كۈچىنى كونترول قىلغۇچى ئىكەنلىكى كۆرسىتىلدى. ۋىرۇستا ، LY3023414 ئۆسمە ھۈجەيرىسىدىكى PI3K ۋە mTOR غا قارشى تورمۇزلاش ھەرىكىتىنى ، شۇنداقلا ۋىرۇسقا قارشى تۇرۇش پائالىيىتى ۋە ھۈجەيرە ئايلىنىش ئۈنۈمىنى كۆرسەتتى. بۇنىڭدىن باشقا ، ۋىرۇستا ، LY3023414 PI3K / mTOR يولىدىكى PI3K ۋە mTOR نىڭ فوسفورلۇق فېرمېنتنىڭ ئىقتىدارىنى چەكلەيدۇ. LY3023414 بىرىنچى باسقۇچلۇق كلىنىكىلىق سىناقتا تەكشۈرۈلۈۋاتىدۇ. |
| CPD100645 | Onatasertib | CC-223 سۈت بېزى راكىنىڭ راكېتامىن (mTOR) نىڭ ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. mTOR كىنازا چەكلىگۈچى CC-223 mTOR نىڭ پائالىيىتىنى چەكلەيدۇ ، بۇ ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ ئاپپتوز كېسىلىنىڭ پەيدا بولۇشى ۋە ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىشى مۇمكىن. mTOR ، ھەر خىل ئۆسمىلەردە تەڭشەلگەن سېرېن / ترېئونىن كىنازا ، PI3K / AKT / mTOR سىگنال يولىدا تۆۋەنكى ئېقىندا مۇھىم رول ئوينايدۇ ، بۇ ئىنسانلار راكلىرىدا دائىم كونترول قىلىنمايدۇ. |
| CPD100644 | Bimiralisib | Bimiralisib يەنە PQR309 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ فوسفوئىنوسىدىد -3-كىنازا (PI3K) نىڭ ئېغىزدا بىئولوگىيىلىك ئېرىشچان تىزگىنلىگۈچىسى ۋە سۈت ئەمگۈچىلەرنىڭ رەپامىيسىن (mTOR) نى تىزگىنلىگۈچىسى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. PI3K / mTOR كىنازا چەكلىگۈچى PQR309 PI3K كىنازا ئىزفورما ئالفا ، بىتا ، گامما ۋە دېلتا ۋە ئازراق بولسىمۇ mTOR كىنازانى تورمۇزلايدۇ ، بۇ PI3K / mTOR نى ھەددىدىن زىيادە بېسىم قىلىدىغان ھۈجەيرىلەردە ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ ئاپتوماتىك ئۆسۈشىنى ۋە ئۆسۈشىنى چەكلەيدۇ. PI3K / mTOR يولىنى قوزغىتىش ھۈجەيرىلەرنىڭ ئۆسۈشىنى ، ھاياتلىقىنى ۋە خىمىيىلىك داۋالاش ۋە رادىئوئاكتىپلىق داۋالاشقا قارشى تۇرۇشنى ئىلگىرى سۈرىدۇ. |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 كۈچلۈك بولغان ATP رىقابەت كۈچىگە ئىگە mTOR چەكلىگۈچ بولۇپ ، باشقا كىنازىلارغا سېلىشتۇرغاندا مىسلى كۆرۈلمىگەن تاللاشچانلىقى بار (IC50 = 14.5 nM IC50 pS6RP ۋە 14.8 nM pAKT) ئىنتايىن ياخشى ھۈجەيرە ئۆتكۈزۈشچانلىقى (Kd app = 6.9 nM). ئوتتۇراھال تازىلاش ۋە ئېغىز بوشلۇقىنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارىنىڭ دورىلىق خۇسۇسىيىتى CZ415 نىڭ vivo تەتقىقاتىدا ئىلگىرىلەشكە ماس كېلىدىغانلىقىنى كۆرسىتىپ بەردى. CZ415 vivo دىكى mTOR كېسەللىك قوزغاتقۇچ رولىنى دورىلىق تەكشۈرۈشتىكى كۆڭۈلدىكىدەك مولېكۇلاغا ۋەكىللىك قىلىدۇ. |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084 ، RG7666 ۋە Paxalisib دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، فوسفاتىدلىنلىنوسىتول 3-كىنازا (PI3K) چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. PI3K چەكلىگۈچ GDC-0084 PI3K / AKT كىنازا (ياكى ئاقسىل كىنازا B) سىگنال يولىدىكى PI3K نى ئالاھىدە چەكلەيدۇ ، بۇ ئارقىلىق PI3K سىگنال يولىنىڭ ئاكتىپلىنىشىنى چەكلەيدۇ. بۇ ئاسانلا ھۈجەيرىلەرنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلەپ ، ئاسان ئۆسمە ھۈجەيرىلىرى توپىدا ھايات قېلىشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىشى مۇمكىن. PI3K سىگنال يولىنى قوزغىتىش ھەمىشە ئۆسمە بىلەن مۇناسىۋەتلىك. |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 بولسا DNA غا تايىنىدىغان ئاقسىل كىناسى (DNA-PK) ۋە سۈت ئەمگۈچى ھايۋانلارنىڭ راكېتامىن (mTOR) نىڭ قوش چەكلىمىسى بولۇپ ، يوشۇرۇن ئانتىتېلاغا قارشى ھەرىكەت بار. CC-115 DNA-PK ۋە ھەم raptor-mTOR (TOR مۇرەككەپ 1 ياكى TORC1) ۋە rictor-mTOR (TOR مۇرەككەپ 2 ياكى TORC2) نىڭ پائالىيىتىنى باغلايدۇ ۋە چەكلەيدۇ ، بۇ راك ھۈجەيرىلىرىنىڭ ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنى ئازايتىۋېتىشى مۇمكىن. DNA-PK ۋە TOR. DNA-PK ، سېرېن / ترېئونىن كىنازاسى ۋە PI3K بىلەن مۇناسىۋەتلىك كىنازا ئاقسىل كىنازاسىنىڭ ئەزاسى ، DNA بۇزۇلغاندىن كېيىن قوزغىتىلىدۇ ۋە DNA غەيرىي ئاخىرلىشىش يولى (NHEJ) يولى ئارقىلىق قوش لىنىيىلىك DNA بۇزۇلۇشىنى ئەسلىگە كەلتۈرۈشتە مۇھىم رول ئوينايدۇ. . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 يۇقىرى دەرىجىدىكى كۈچلۈك ، تاللاشچان ، ATP رىقابەت كۈچىگە ئىگە ۋە سۈت بېزى راپىمىيسىن (mTOR) نىڭ سۈت ئەمگۈچىلەرنىڭ نىشانىنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ. XL388 mTOR مۇرەككەپ 1 (p-p70S6K ، pS6 ۋە p-4E-BP1) ۋە mTOR مۇرەككەپ 2 (pAKT (S473)) تارماق ھۈجەيرىسىنىڭ ھۈجەيرە فوسفورلىنىشىنى چەكلىدى. XL388 ئوتتۇراھال بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارغا ئىگە كۆپ خىل تۈرلەردە ياخشى دورا ۋە ئېغىز بوشلۇقىنى كۆرسەتتى. XL388 نى ئىنسانلارنىڭ ئۆسمە كېنوگرافىيىسىگە كۆچۈرۈلگەن ئاتموسفېرا يالىڭاچ چاشقانغا ئېغىز ئارقىلىق باشقۇرۇش كۆرۈنەرلىك ۋە مىقدارىغا تايىنىدىغان ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش پائالىيىتىنى تەمىنلەيدۇ. |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 كىچىك مولېكۇلاغا قارشى تۇرغۇچى دورا كاندىداتى ، Genentech تەرىپىدىن تەتقىق قىلىنىۋاتىدۇ. 2012-يىلى 7-ئايغىچە ، Genentech يەرلىك ئىلغار ياكى مېتاستىكىلىق قاتتىق ئۆسمە ياكى خودكىننىڭ لىمفا ئۆسمىسى بىمارلىرىدىكى GDC-0349 نىڭ بىخەتەرلىكى ۋە چىدامچانلىقىنى باھالاش ئۈچۈن GDC-0349 نىڭ بىرىنچى باسقۇچلۇق سىنىقىنى سۇندى. |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 بولسا DNA بۇزۇلۇشىغا تاقابىل تۇرۇش كىناسى Ataxia-telangiectasia ئۆزگەرتىلگەن (ATM) - ۋە Rad3 بىلەن مۇناسىۋەتلىك (ATR). |
| CPD100637 | WAY-600 | WAY-600 بولسا mTOR نىڭ كۈچلۈك ، ATP رىقابەت كۈچى ۋە تاللاش چەكلىمىسى بولۇپ ، IC50 9 nM |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 بولسا 750MM لىق IC50 بولغان mTOR نىڭ كۈچلۈك ۋە ATP رىقابەت كۈچى ۋە تاللاش چەكلىمىسى. |
| CPD100635 | Palomid-529 | Palomid 529 ، P529 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ رومان PI3K / Akt / mTOR چەكلىگۈچ. Palomid 529 (P529) TORC1 ۋە TORC2 مۇرەككەپ ماددىلىرىنى تورمۇزلايدۇ ھەمدە ئۆسمە ۋە قان تومۇردا ئوخشاشلا ئاق سىگنال ۋە mTOR سىگنالىنىڭ چەكلەنگەنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ. P529 ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى ، ئانگېگېنىزىمنى ۋە قان تومۇرنىڭ ئۆتكۈزۈشچانلىقىنى تورمۇزلايدىغانلىقى كۆرسىتىلدى. ئۇ رامامىيسىن ماختىنىدىغان ئۆسمە قان تومۇرنى نورماللاشتۇرۇشنىڭ پايدىلىق تەرەپلىرىنى ساقلاپ قالدى. قانداقلا بولمىسۇن ، P529 بارلىق ھۈجەيرىلەردە TORC2 نى توسۇش بىلەن بىردەك بولغان pAktS473 سىگنالىنى توسۇشنىڭ قوشۇمچە پايدىسىنى كۆرسىتىپ بەردى ، شۇنىڭ بىلەن بىر قىسىم ئۆسمە ھۈجەيرىلىرىدە ئاق سىگنالنىڭ كۆپىيىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان ئىنكاس ھالقىسىدىن ئايلىنىپ ئۆتتى. (مەنبە: راك كېسىلى 008 ؛ 68 (22): 9551؟ –7). |
| CPD100634 | BGT226-maleate | BGT226 فوسفاتىدلىنوسىتول 3-كىنازا (PI3K) چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. PI3K ئىنگىبىتور BGT226 PI3K / AKT كىنازا (ياكى ئاقسىل كىنازا B) سىگنال يولىدىكى PIK3 نى ئالاھىدە چەكلەيدۇ ، بۇ سىتوسول باكنىڭ خوندىرىئوسوملۇق تاشقى پەردىگە ئايلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىپ ، خوندىرىئوسوم پەردىسىنىڭ ئۆتكۈزۈشچانلىقىنى ئاشۇرۇۋېتىشى مۇمكىن. ئاپتوماتىك ھۈجەيرىلەرنىڭ ئۆلۈشى كېلىپ چىقىشى مۇمكىن. Bax ئاقسىل Bcl2 ئاقسىل ئائىلىسىنىڭ بىر ئەزاسى. |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132 ، WYE-132 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ كۈچلۈك ، ATP رىقابەت كۈچىگە ۋە ئالاھىدە mTOR كىنازا چەكلىگۈچى (IC (50): 0.19 +/- 0.07 nmol / L;> PI3Ks بىلەن 5000 ھەسسە تاللاش). WYE-132 ۋىرۇس ۋە vivo دىكى كۆپ خىل راك مودېللىرىدا mTORC1 ۋە mTORC2 نى چەكلىدى. مۇھىمى ، mTORC2 ، WYE-132 نىشانلىق P-AKT (S473) ۋە AKT ئىقتىدارىنىڭ گېن جەھەتتىكى تاھارەتلىنىشى بىلەن بىردەك بولۇپ ، PI3K / PDK1 پائالىيەت بىئولوگىيىلىك ماركا P-AKT (T308) نىڭ مۇقىم ھالەت دەرىجىسىنى كۆرۈنەرلىك تۆۋەنلەتمەي ، كۆرۈنەرلىك ۋە بىۋاسىتە تەڭشەشنى گەۋدىلەندۈردى. راك ھۈجەيرىسىدىكى mTORC2 تەرىپىدىن AKT نىڭ. |
| CPD100632 | Vistusertib | Vistusertib يەنە AZD2014 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ سۈت بېزى راكىنىڭ راكېتامىن (mTOR) نىڭ ئانتىتېلاغا قارشى ھەرىكەتلىرى بار. mTOR كىنازا چەكلىگۈچى AZD2014 mTOR نىڭ پائالىيىتىنى چەكلەيدۇ ، بۇ ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ ئاپپتوزوزىنىڭ پەيدا بولۇشى ۋە ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىشى مۇمكىن. mTOR ، ھەر خىل ئۆسمىلەردە تەڭشەلگەن serine / threonine kinase ، PI3K / Akt / mTOR سىگنال بېرىش يولىدا تۆۋەن ئېقىندا مۇھىم رول ئوينايدۇ. |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 بولسا mTOR (IC50 = 4.3 nM) نىڭ كۈچلۈك ھۈجەيرە سىغىشچان چەكلىمىسى بولۇپ ، mTOR مۇرەككەپ 1 (mTORC1) ۋە mTORC2 ئارقىلىق سىگنالنى توسىدۇ. |
| CPD100630 | Gedatolisib | Gedatolisib يەنە PKI-587 ۋە PF-05212384 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ PI3K / mTOR سىگنال بېرىش يولىدىكى فوسفاتىدلىنلىنوسىتول 3 كىنازا (PI3K) ۋە سۈت ئەمگۈچىلەرنىڭ نىشانىنى نىشان قىلغان ۋاكالەتچى. تومۇرنى باشقۇرۇش ئارقىلىق ، PI3K / mTOR كىنازا چەكلىگۈچى PKI-587 PI3K ۋە mTOR كىنازانى تىزگىنلەيدۇ ، بۇ بەلكىم راك ھۈجەيرىسىنىڭ PI3K / mTOR نى ھەددىدىن زىيادە بېسىم قىلىدىغان ئاپتوماتىك ھۈجەيرىلەرنىڭ ئۆسۈشىنى ۋە ئۆسۈشىنى چەكلىشى مۇمكىن. PI3K / mTOR يولىنى قوزغىتىش ھۈجەيرىلەرنىڭ ئۆسۈشىنى ، ھاياتلىقىنى ۋە خىمىيىلىك داۋالاش ۋە رادىئوئاكتىپلىق داۋالاشقا قارشى تۇرۇشنى ئىلگىرى سۈرىدۇ. mTOR ، PI3K نىڭ تۆۋەنكى ئېقىمىدىكى serine / threonine kinase مۇ PI3K دىن مۇستەقىل قوزغىتىلغان بولۇشى مۇمكىن. |
