| CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
| CPD100654 | PD-169316 | Tha PD-169316 na neach-dìon roghnach de p38 MAPK. Bidh e a’ bacadh p38 MAPK le IC50 de 89 nM. PD169316, a’ cur bacadh air cruth-atharrachadh comharran Smad air a bhrosnachadh le beta ann an ceallan aillse ovarian daonna. |
| CPD100653 | LDN-193189 | Tha LDN193189 na neach-dìon BMP moileciuil beag cumhachdach le IC50 de 5 agus 30 nM airson ALK2 agus ALK3, fa leth. Tha LDN193189 cuideachd a’ bacadh gabhadairean seòrsa I BMP ALK6 (comharra TGFβ1 / BMP) agus fosphorylation SMAD às deidh sin. |
| CPD100652 | K02288 | Tha K02288 na neach-dìon làidir air comharran BMP. Tha gnìomhachd in vitro aig K02288 an aghaidh ALK2 aig dùmhlachd nanomolar ìosal coltach ris an todhar luaidhe gnàthach LDN-193189. Chuir K02288 casg gu sònraichte air an t-slighe Smad air a bhrosnachadh le BMP gun a bhith a’ toirt buaidh air comharran TGF-β agus dorsalization brosnaichte de embryos zebrafish |
| CPD100650 | SB-431542 | Tha SB-431542 na neach-dìon moileciuil beag ùr den t-seòrsa receptor TGF-beta, air pannal de loidhnichean cealla glioma malignant daonna. Chuir SB-431542 bacadh air fosphorylation agus tar-ghluasad niùclasach nan SMADn, eadar-mheadhanairean intracellular de chomharran TGF-beta, le tar-sgrìobhadh nas lugha de TGF-beta. A bharrachd air an sin, chuir SB-431542 bacadh air a bhith a ’cur an cèill dà neach-buaidh riatanach de fhactar fàis endothelial TGF-beta-vascular agus inhibitor activator plasminogen-1. |
| CPD100649 | GW788388 | Tha GW788388 na neach-dìon gabhadair seòrsa I TGF-beta ùr le ìomhaigh pharmacokinetic mòran nas fheàrr an coimeas ri SB431542. Rinn sinn sgrùdadh air a’ bhuaidh aige in vitro agus lorg sinn gun do chuir e bacadh air an dà chuid gnìomhachd kinase receptor TGF-beta seòrsa I agus seòrsa II, ach chan e sin an gabhadair pròtain morphogenic seòrsa II cnàimh co-cheangailte. A bharrachd air an sin, chuir e bacadh air gnìomhachd Smad air a bhrosnachadh le TGF-beta agus abairt gine targaid, fhad ‘s a bha e a’ lughdachadh eadar-ghluasadan epithelial-mesenchymal agus fibrogenesis. |
| CPD100648 | SB-525334 | Tha SB525334 na neach-dìon cumhachdach agus roghnach air an gabhadair fàis cruth-atharrachail-beta1 (TGF-beta1), activin receptor-like kinase (ALK5). Chuir SB525334 bacadh air gnìomhachd ALK5 kinase le IC (50) de 14.3 nM agus bha e timcheall air 4-fhillte nas lugha de chumhachd mar neach-dìon de ALK4 (IC (50) = 58.5 nM). Bha SB-525334 neo-ghnìomhach mar neach-dìon de ALK2, ALK3, agus ALK6 (IC (50)> 10,000 nM). Ann am measaidhean stèidhichte air cealla, chuir SB-525334 (1 microM) bacadh air fosphorylation air a bhrosnachadh le TGF-beta1 agus ath-shuidheachadh niùclasach Smad2/3 ann an ceallan tubule dubhaig agus chuir e bacadh air àrdachaidhean air an adhbhrachadh le TGF-beta1 ann an plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1). ) agus abairt procollagen alpha1(I) mRNA ann an ceallan carcinoma epithelial dubhaig A498. |
| CPD100647 | BIBF0775 | Tha BIBF0775 na neach-bacadh den fhactar fàis cruth-atharrachail β receptor I (TGFβRI). Sheall mion-sgrùdadh structar X-ray gun deach BIBF0775 a-steach don raon kinase de TGFβRI |
| CPD100646 | LY3023414 | Tha LY3023414 na mholacile beag a chaidh a shealltainn ann an vitro mar neach-dìon farpaiseach ATP roghnach de PI3Kα agus mTOR, DNA-PK, agus buill teaghlaich clas I PI3K eile. In vitro, tha LY3023414 air gnìomhachd bacaidh a nochdadh an-aghaidh PI3K agus mTOR ann an ceallan tumhair, a bharrachd air gnìomhachd antiproliferative agus buaidhean cearcall cealla. A bharrachd air an sin, in vitro, tha LY3023414 a’ bacadh comas PI3K agus mTOR gu fo-stratan fosphorylate anns an t-slighe PI3K / mTOR. Thathas a’ sgrùdadh LY3023414 ann an deuchainn clionaigeach ìre I. |
| CPD100645 | Onatasertib | Tha CC-223 na neach-dìon beòil air an targaid mamalan de rapamycin (mTOR) le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Tha mTOR kinase inhibitor CC-223 a’ bacadh gnìomhachd mTOR, a dh’ fhaodadh leantainn gu inntrigeadh apoptosis cealla tumhair agus lùghdachadh ann an iomadachadh cealla tumhair. Tha àite cudromach aig mTOR, serine / threonine kinase a tha air a riaghladh ann an grunn tumhair, sìos an abhainn ann an slighe comharran PI3K / AKT / mTOR, a tha gu tric air a riaghladh ann an cansearan daonna. |
| CPD100644 | Bimiralisib | Tha Bimiralisib, ris an canar cuideachd PQR309, na neach-dìon pana bith-ruigsinneach de phosphoinositide-3-kinases (PI3K) agus neach-dìon an targaid mamalan de rapamycin (mTOR), le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh neach-dìon PI3K / mTOR kinase PQR309 a ’cur bacadh air na isoforms PI3K kinase alpha, beta, gamma agus delta agus, gu ìre nas lugha, mTOR kinase, a dh’ fhaodadh leantainn gu apoptosis cealla tumhair agus casg fàis ann an ceallan a tha a ’toirt cus cuideam air PI3K / mTOR. Bidh gnìomhachadh slighe PI3K / mTOR a’ brosnachadh fàs cealla, mairsinn beò, agus strì an aghaidh chemotherapy agus radiotherapy. |
| CPD100643 | CZ415 | Tha CZ415 na neach-dìon mTOR farpaiseach ATP-farpaiseach le roghnachd nach fhacas a-riamh thairis air kinase sam bith eile (IC50 = 14.5 nM IC50 airson pS6RP agus 14.8 nM airson pAKT) le permeability cealla fìor mhath (Kd app = 6.9 nM). Sheall feartan cungaidh-leigheis de chead meadhanach agus bith-ruigsinneachd beòil iomchaidheachd CZ415 airson a dhol air adhart gu sgrùdaidhean in vivo. Tha CZ415 a’ riochdachadh moileciuil air leth freagarrach airson sgrùdadh cungaidh-leigheis air àite pathophysiologic mTOR ann am vivo. |
| CPD100642 | GDC-0084 | Tha GDC-0084, ris an canar cuideachd RG7666 agus Paxalisib, na neach-dìon phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Tha bacadh PI3K GDC-0084 gu sònraichte a’ bacadh PI3K anns an t-slighe chomharran PI3K / AKT kinase (no pròtain kinase B), agus mar sin a ’cur bacadh air gnìomhachd slighe comharran PI3K. Dh’ fhaodadh seo leantainn gu casg air fàs cealla agus mairsinn ann an àireamhan cealla tumhair a tha buailteach. Tha gnìomhachadh slighe comharran PI3K gu tric co-cheangailte ri tumorigenesis. |
| CPD100641 | CC-115 | Tha CC-115 na neach-dìon dùbailte de phròtain kinase a tha an urra ri DNA (DNA-PK) agus targaid mamalan de rapamycin (mTOR), le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Tha CC-115 a’ ceangal agus a’ bacadh gnìomhachd DNA-PK agus an dà chuid raptor-mTOR (TOR iom-fhillte 1 no TORC1) agus rictor-mTOR (TOR iom-fhillte 2 no TORC2), a dh’ fhaodadh leantainn gu lùghdachadh ann an iomadachadh ceallach de cheallan aillse a’ cur an cèill. DNA-PK agus TOR. Tha DNA-PK, serine / threonine kinase agus ball den fho-theaghlach kinase co-cheangailte ri PI3K de phròtain kinases, air a ghnìomhachadh air milleadh DNA agus tha prìomh phàirt aige ann a bhith a’ càradh briseadh DNA dà-shreath tron t-slighe ceangail deireadh neo-homologous DNA (NHEJ) . |
| CPD100640 | XL388 | Tha XL388 na chlas ùr-nodha de luchd-bacaidh fìor chumhachdach, roghnach, ATP-farpaiseach, agus bith-ruigsinneach de thargaid mamalan Rapamycin (mTOR). Chuir XL388 bacadh air fosphorylation cealla de fho-stratan mTOR iom-fhillte 1 (p-p70S6K, pS6, agus p-4E-BP1) agus mTOR iom-fhillte 2 (pAKT (S473)). Sheall XL388 deagh chungaidhean-leigheis agus foillseachadh beòil ann an grunn ghnèithean le bith-ruigsinneachd meadhanach. Thug rianachd beòil de XL388 gu luchagan nude atamic a chaidh a chuir a-steach le xenografts tumhair daonna gnìomhachd antitumor cudromach agus an urra ri dòs. |
| CPD100639 | GDC-0349 | Tha GDC-0349 na thagraiche dhrogaichean anticaner beag moileciuil, ga leasachadh le Genentech. Bhon Iuchar 2012, tha Genentech air deuchainn ìre I de GDC-0349 a chuir a-steach airson measadh a dhèanamh air Sàbhailteachd agus Tolerability GDC-0349 ann an euslaintich le Tumoran Soladach Adhartach no Metastatic no Lymphoma Neo-Hodgkin. |
| CPD100638 | ETP-46464 | Tha ETP46464 na neach-bacadh air freagairt milleadh DNA kinase Ataxia-telangiectasia mutated (ATM) - agus co-cheangailte ri Rad3 (ATR). |
| CPD100637 | DÒIGH-600 | Tha WAY-600 na neach-dìon làidir, farpaiseach ATP agus roghnach de mTOR le IC50 de 9 nM |
| CPD100636 | WY-687 | Tha WYE-687 na neach-dìon làidir agus farpaiseach ATP agus roghnach de mTOR le IC50 de 7 nM. |
| CPD100635 | Palomid-529 | Tha Palomid 529, ris an canar cuideachd P529, na neach-dìon ùr PI3K / Akt / mTOR. Tha Palomid 529 (P529) a’ cur bacadh air iom-fhilltean TORC1 agus TORC2 agus a’ sealltainn an dà chuid casg air comharran Akt agus mTOR a’ comharrachadh mar an ceudna ann am tumhair agus falmhachadh. Chaidh a dhearbhadh gun do chuir P529 bacadh air fàs tumhair, angiogenesis, agus permeability vascùrach. Ghlèidh e na taobhan buannachdail de gnàthachadh falamh tumhair a tha ann an rapamycin. Ach, sheall P529 a ’bhuannachd a bharrachd bho bhith a’ bacadh comharran pAktS473 a bha co-chosmhail ri bhith a ’bacadh TORC2 anns a h-uile cealla agus mar sin a’ dol seachad air lùban fios-air-ais a bheir gu barrachd chomharran Akt ann an cuid de cheallan tumhair. (Stòr: Cancer Res 008; 68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226 - fireann | Tha BGT226 na neach-dìon phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Tha bacadh PI3K BGT226 gu sònraichte a’ cur bacadh air PIK3 anns an t-slighe chomharran PI3K/AKT kinase (no pròtain kinase B), a dh’ fhaodadh gluasad Bax cytosolic a bhrosnachadh gu membran taobh a-muigh mitochondrial, ag àrdachadh permeability membran mitochondrial; faodaidh bàs cealla apoptotic leantainn. Tha Bax na bhall den teaghlach proapoptotic Bcl2 de phròtainean. |
| CPD100633 | WY-125132 | Tha WYE-125132, ris an canar cuideachd WYE-132, na neach-dìon mTOR kinase air leth cumhachdach, farpaiseach ATP, agus sònraichte (IC (50): 0.19 +/- 0.07 nmol / L;> 5,000-fold selective versus PI3Ks). Chuir WYE-132 bacadh air mTORC1 agus mTORC2 ann am modalan aillse eadar-mheasgte in vitro agus in vivo. Gu cudromach, co-chòrdail ri ablation ginteil de mTORC2, gnìomh P-AKT (S473) agus AKT cuimsichte WYE-132 gun a bhith a’ lughdachadh gu mòr ìre stàite seasmhach biomarker gnìomhachd PI3K / PDK1 P-AKT (T308), a’ soilleireachadh riaghladh follaiseach agus dìreach de AKT le mTORC2 ann an ceallan aillse. |
| CPD100632 | Sealltainn | Tha Vistusertib, ris an canar cuideachd AZD2014, na neach-dìon beòil bith-ruigsinneach air targaid mamalan rapamycin (mTOR) le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Tha mTOR kinase inhibitor AZD2014 a’ bacadh gnìomhachd mTOR, a dh’ fhaodadh leantainn gu inntrigeadh apoptosis cealla tumhair agus lùghdachadh ann an iomadachadh cealla tumhair. Tha àite cudromach aig mTOR, serine / threonine kinase a tha air a riaghladh ann an grunn tumhair, sìos an abhainn ann an slighe comharran PI3K / Akt / mTOR. |
| CPD100631 | WY-354 | Tha WYE-354 na neach-dìon cumhachdach cealla-permeable de mTOR (IC50 = 4.3 nM) a bhios a’ bacadh comharran tro gach cuid mTOR iom-fhillte 1 (mTORC1) agus mTORC2. |
| CPD100630 | Gedatolisib | Tha Gedatolisib, ris an canar cuideachd PKI-587 agus PF-05212384, na àidseant a tha ag amas air phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) agus targaid mamail de rapamycin (mTOR) anns an t-slighe comharran PI3K / mTOR, le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Às deidh rianachd intravenous, bidh neach-dìon PI3K / mTOR kinase PKI-587 a ’cur bacadh air an dà chuid PI3K agus mTOR kinases, a dh’ fhaodadh leantainn gu apoptosis agus casg fàis de cheallan aillse a ’toirt cus cuideam air PI3K / mTOR. Bidh gnìomhachadh slighe PI3K / mTOR a’ brosnachadh fàs cealla, mairsinn beò, agus strì an aghaidh chemotherapy agus radiotherapy; Faodar mTOR, serine / threonine kinase sìos an abhainn de PI3K, a chuir an gnìomh cuideachd gu neo-eisimeileach bho PI3K. |
