| CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 p38 MAPK को एक चयनात्मक अवरोधक हो। यसले 89 nM को IC50 सँग p38 MAPK लाई रोक्छ। PD169316, मानव डिम्बग्रंथि क्यान्सर कोशिकाहरूमा विकास कारक बिटा-प्रेरित Smad सिग्नलिंग परिवर्तन गर्न रोक्छ। |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 क्रमशः ALK2 र ALK3 को लागि IC50 को 5 र 30 nM भएको अत्यधिक शक्तिशाली सानो अणु BMP अवरोधक हो। LDN193189 ले BMP प्रकार I रिसेप्टर्स ALK6 (TGFβ1/BMP सिग्नलिङ) र त्यसपछिको SMAD फास्फोरिलेसनलाई पनि रोक्छ। |
| CPD100652 | K02288 | K02288 BMP संकेत को एक शक्तिशाली अवरोधक हो। K02288 सँग ALK2 बिरूद्ध हालको लीड कम्पाउन्ड LDN-193189 जस्तै कम न्यानोमोलर सांद्रतामा भिट्रो गतिविधि छ। K02288 ले TGF-β संकेत र जेब्राफिश भ्रूणहरूको प्रेरित पृष्ठीयकरणलाई असर नगरी BMP-प्रेरित Smad मार्गलाई विशेष रूपमा रोक्यो। |
| CPD100650 | SB-431542 | SB-431542 मानव घातक ग्लियोमा सेल लाइनहरूको प्यानलमा I TGF-beta रिसेप्टर प्रकारको उपन्यास सानो अणु अवरोधक हो। SB-431542 ले SMADs को फोस्फोरिलेसन र आणविक ट्रान्सलोकेसनलाई अवरुद्ध गर्यो, TGF-बीटा सिग्नलिङको इन्ट्रासेलुलर मध्यस्थ, TGF-बीटा-मध्यस्थ ट्रान्सक्रिप्शन घटेको छ। यसबाहेक, SB-431542 ले TGF-beta-vascular endothelial वृद्धि कारक र plasminogen एक्टिवेटर अवरोधक-1 को दुई महत्वपूर्ण प्रभावकारहरूको अभिव्यक्तिलाई रोक्यो। |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 SB431542 को तुलनामा धेरै सुधारिएको फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइलको साथ नयाँ TGF-बीटा प्रकार I रिसेप्टर अवरोधक हो। हामीले भिट्रोमा यसको प्रभावको अध्ययन गर्यौं र पत्ता लगायौं कि यसले TGF-beta प्रकार I र टाइप II रिसेप्टर किनेज गतिविधिहरूलाई रोक्छ, तर सम्बन्धित हड्डी मोर्फोजेनिक प्रोटीन प्रकार II रिसेप्टरको होइन। थप रूपमा, यसले TGF-beta-प्रेरित Smad सक्रियता र लक्ष्य जीन अभिव्यक्तिलाई अवरुद्ध गर्यो, जबकि एपिथेलियल-मेसेन्काइमल ट्रान्जिसनहरू र फाइब्रोजेनेसिस घटाउँदै। |
| CPD100648 | SB-525334 | SB525334 रूपान्तरण वृद्धि कारक-beta1 (TGF-beta1) रिसेप्टर, एक्टिभिन रिसेप्टर-like kinase (ALK5) को एक शक्तिशाली र चयनात्मक अवरोधक हो। SB525334 ले 14.3 nM को IC(50) को साथ ALK5 kinase गतिविधिलाई रोक्यो र ALK4 (IC(50) = 58.5 nM) को अवरोधकको रूपमा लगभग 4-गुणा कम शक्तिशाली थियो। SB-525334 ALK2, ALK3, र ALK6 (IC(50) > 10,000 nM) को अवरोधकको रूपमा निष्क्रिय थियो। सेल-आधारित assays मा, SB-525334 (1 microM) ले TGF-beta1-प्रेरित फास्फोरिलेसन र Smad2/3 को मृगौला प्रक्सिमल ट्युब्युल कोशिकाहरूमा आणविक ट्रान्सलोकेसन अवरुद्ध गर्यो र प्लाज्मिनोजेन एक्टिभेटर अवरोधकमा TGF-beta1-प्रेरित वृद्धिलाई रोक्यो। ) र प्रोकोलेजेन अल्फा १ (I) A498 रेनल एपिथेलियल कार्सिनोमा कोशिकाहरूमा mRNA अभिव्यक्ति। |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 रूपान्तरण वृद्धि कारक β रिसेप्टर I (TGFβRI) को अवरोधक हो। एक्स-रे संरचना विश्लेषणले BIBF0775 TGFβRI को किनेज डोमेनमा भिजेको देखाएको छ। |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 एउटा सानो अणु हो जुन भिट्रोमा PI3Kα र mTOR, DNA-PK, र अन्य कक्षा I PI3K परिवारका सदस्यहरूको चयनात्मक ATP-प्रतिस्पर्धी अवरोधक हुन देखाइएको छ। भिट्रोमा, LY3023414 ले ट्यूमर कोशिकाहरूमा PI3K र mTOR विरुद्ध अवरोध गर्ने गतिविधि प्रदर्शन गरेको छ, साथै एन्टिप्रोलिफेरेटिव गतिविधि र सेल चक्र प्रभावहरू। थप रूपमा, भिट्रोमा, LY3023414 ले PI3K/mTOR मार्गमा फोस्फोरिलेट सब्सट्रेटहरूमा PI3K र mTOR को क्षमतालाई रोक्छ। LY3023414 चरण I क्लिनिकल परीक्षणमा अनुसन्धान भइरहेको छ। |
| CPD100645 | Onatasertib | CC-223 सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधि भएको स्तनधारी लक्ष्य rapamycin (mTOR) को मौखिक रूपमा उपलब्ध अवरोधक हो। mTOR kinase inhibitor CC-223 ले mTOR को गतिविधिलाई रोक्छ, जसले ट्यूमर सेल एपोप्टोसिसको प्रेरण र ट्यूमर सेल प्रसारमा कमी ल्याउन सक्छ। mTOR, एक serine/threonine kinase जुन विभिन्न प्रकारका ट्यूमरहरूमा अपरेगुलेट हुन्छ, यसले PI3K/AKT/mTOR सिग्नलिङ मार्गमा डाउनस्ट्रीममा महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्छ, जुन मानव क्यान्सरहरूमा अक्सर अव्यवस्थित हुन्छ। |
| CPD100644 | बिमिरालीसिब | Bimiralisib, PQR309 को रूपमा पनि चिनिन्छ, मौखिक रूपमा phosphoinositide-3-kinases (PI3K) को जैवउपलब्ध प्यान अवरोधक हो र सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधि संग, rapamycin (mTOR) को स्तनधारी लक्ष्य को अवरोधक हो। PI3K/mTOR kinase inhibitor PQR309 ले PI3K kinase isoforms अल्फा, बीटा, गामा र डेल्टा र कम हदसम्म, mTOR kinase लाई रोक्छ, जसले ट्युमर सेल एपोप्टोसिस र PI3K/mTOR ओभरएक्सप्रेस गर्ने कोशिकाहरूमा वृद्धि अवरोधको परिणाम हुन सक्छ। PI3K/mTOR मार्गको सक्रियताले कोशिकाको वृद्धि, अस्तित्व, र केमोथेरापी र रेडियोथेरापी दुवैको प्रतिरोधलाई बढावा दिन्छ। |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 धेरै राम्रो सेल पारगम्यता (Kd app = 6.9 nM) को साथ कुनै पनि अन्य किनेज (pS6RP को लागि IC50 = 14.5 nM IC50 र pAKT को लागि 14.8 nM) मा अभूतपूर्व चयनताको साथ एक शक्तिशाली ATP-प्रतिस्पर्धी mTOR अवरोधक हो। मध्यम क्लियरेन्स र राम्रो मौखिक जैवउपलब्धताको फार्माकोकाइनेटिक गुणहरूले भिभो अध्ययनहरूमा प्रगतिको लागि CZ415 को उपयुक्तता देखायो। CZ415 ले vivo मा mTOR pathophysiological भूमिका को औषधीय अनुसन्धान को लागी एक आदर्श अणु को प्रतिनिधित्व गर्दछ। |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, RG7666 र Paxalisib को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ अवरोधक हो। PI3K अवरोधक GDC-0084 विशेष रूपमा PI3K/AKT kinase (वा प्रोटीन kinase B) संकेत मार्गमा PI3K लाई रोक्छ, जसले गर्दा PI3K संकेत मार्गको सक्रियतालाई रोक्छ। यसले कोशिकाको वृद्धि र संवेदनशील ट्यूमर सेल आबादीमा बाँच्नको लागि अवरोध गर्न सक्छ। PI3K सिग्नलिंग मार्गको सक्रियता बारम्बार ट्यूमरिजेनेसिससँग सम्बन्धित छ। |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 DNA-निर्भर प्रोटीन किनेज (DNA-PK) र rapamycin (mTOR) को स्तनधारी लक्ष्य को एक दोहोरो अवरोधक हो, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधि संग। CC-115 ले DNA-PK र दुबै raptor-mTOR (TOR जटिल 1 वा TORC1) र rictor-mTOR (TOR जटिल 2 वा TORC2) को गतिविधिलाई बाँध्छ र रोक्छ, जसले क्यान्सर कोशिकाहरूको सेलुलर प्रसारमा कमी ल्याउन सक्छ। DNA-PK र TOR। DNA-PK, एक serine/threonine kinase र PI3K-सम्बन्धित kinase subfamily को प्रोटीन kinases को सदस्य, DNA क्षतिमा सक्रिय हुन्छ र DNA nonhomologous end joining (NHEJ) मार्ग मार्फत डबल-स्ट्र्यान्ड DNA ब्रेकहरू मर्मत गर्नमा मुख्य भूमिका खेल्छ। । |
| CPD100640 | XL388 | XL388 Rapamycin (mTOR) को स्तनधारी लक्ष्यको उच्च शक्तिशाली, चयनात्मक, ATP-प्रतिस्पर्धी, र मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध अवरोधकहरूको उपन्यास वर्ग हो। XL388 ले mTOR कम्प्लेक्स 1 (p-p70S6K, pS6, र p-4E-BP1) र mTOR जटिल 2 (pAKT (S473)) सब्सट्रेटहरूको सेलुलर फास्फोरिलेसनलाई रोक्यो। XL388 ले मध्यम जैवउपलब्धताका साथ धेरै प्रजातिहरूमा राम्रो फार्माकोकाइनेटिक्स र मौखिक एक्सपोजर प्रदर्शन गर्यो। XL388 को मौखिक प्रशासन मानव ट्युमर xenografts संग प्रत्यारोपित athymic नग्न मुसा मा महत्वपूर्ण र खुराक-निर्भर एन्टिट्यूमर गतिविधि वहन गर्यो। |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 एक सानो अणु anticaner औषधि उम्मेद्वार हो, Genentech द्वारा विकसित भइरहेको छ। जुलाई 2012 सम्म, Genentech ले GDC-0349 को स्थानीय रूपमा उन्नत वा मेटास्टेटिक ठोस ट्युमर वा नन हजकिन्स लिम्फोमा भएका बिरामीहरूमा GDC-0349 को सुरक्षा र सहनशीलताको मूल्याङ्कन गर्न चरण I परीक्षण दायर गरेको छ। |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 DNA क्षति प्रतिक्रिया kinase Ataxia-telangiectasia mutated (ATM)- र Rad3-सम्बन्धित (ATR) को अवरोधक हो। |
| CPD100637 | WAY-600 | WAY-600 9 nM को IC50 भएको mTOR को शक्तिशाली, ATP-प्रतिस्पर्धी र चयनात्मक अवरोधक हो। |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 7 nM को IC50 भएको mTOR को एक शक्तिशाली र ATP-प्रतिस्पर्धी र चयनात्मक अवरोधक हो। |
| CPD100635 | पालोमिड-५२९ | Palomid 529, P529 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक उपन्यास PI3K/Akt/mTOR अवरोधक हो। पालोमिड 529 (P529) TORC1 र TORC2 कम्प्लेक्सहरूलाई रोक्छ र ट्यूमर र भास्कुलेटरमा समान रूपमा Akt संकेत र mTOR संकेतको अवरोध देखाउँदछ। यो प्रदर्शन गरिएको थियो कि P529 ले ट्यूमरको वृद्धि, एन्जियोजेनेसिस, र भास्कुलर पारगम्यतालाई रोक्छ। यसले ट्यूमर भास्कुलर सामान्यीकरणको लाभकारी पक्षहरूलाई राख्यो जुन रापामाइसिनले गर्व गर्दछ। जे होस्, P529 ले pAktS473 सिग्नललाई सबै कक्षहरूमा TORC2 अवरुद्ध गर्ने र यसरी केही ट्युमर सेलहरूमा Akt सिग्नलिङ बढाउने प्रतिक्रिया लूपहरूलाई बाइपास गर्ने अतिरिक्त लाभ देखायो। (स्रोत: क्यान्सर Res 008;68(22):9551?–7)। |
| CPD100634 | BGT226-maleate | BGT226 एक phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) सम्भावित antineoplastic गतिविधि संग अवरोध छ। PI3K अवरोधक BGT226 ले PI3K/AKT kinase (वा प्रोटीन किनेज B) संकेत मार्गमा PIK3 लाई विशेष रूपमा रोक्छ, जसले माइटोकोन्ड्रियल बाहिरी झिल्लीमा साइटोसोलिक ब्याक्सको स्थानान्तरण ट्रिगर गर्न सक्छ, माइटोकोन्ड्रियल झिल्ली पारगम्यता बढाउँछ; एपोप्टोटिक कोशिकाको मृत्यु हुन सक्छ। Bax प्रोपोप्टोटिक Bcl2 प्रोटीन को परिवार को एक सदस्य हो। |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, WYE-132 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक अत्यधिक शक्तिशाली, ATP-प्रतिस्पर्धी, र विशिष्ट mTOR kinase अवरोधक (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000-fold चयनात्मक बनाम PI3Ks) हो। WYE-132 ले भिट्रो र भिभोमा विभिन्न क्यान्सर मोडेलहरूमा mTORC1 र mTORC2 लाई रोक्यो। महत्त्वपूर्ण रूपमा, mTORC2, WYE-132 लक्षित P-AKT(S473) र AKT प्रकार्यको आनुवंशिक पृथकतासँग सुसंगत PI3K/PDK1 गतिविधि बायोमार्कर P-AKT(T308) को स्थिर-राज्य स्तरलाई उल्लेखनीय रूपमा कम नगरी, एक प्रमुख र प्रत्यक्ष नियमनलाई हाइलाइट गर्दै। क्यान्सर कोशिकाहरूमा mTORC2 द्वारा AKT को। |
| CPD100632 | Vistusertib | Vistusertib, AZD2014 को रूपमा पनि चिनिन्छ, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ rapamycin (mTOR) को स्तनधारी लक्ष्यको मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध अवरोधक हो। mTOR kinase inhibitor AZD2014 ले mTOR को गतिविधिलाई रोक्छ, जसले ट्यूमर सेल एपोप्टोसिसको प्रेरण र ट्यूमर सेल प्रसारमा कमी ल्याउन सक्छ। mTOR, एक serine/threonine kinase जुन विभिन्न प्रकारका ट्यूमरहरूमा अपरेगुलेट हुन्छ, PI3K/Akt/mTOR सिग्नलिङ मार्गमा डाउनस्ट्रीममा महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्छ। |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 mTOR (IC50 = 4.3 nM) को एक शक्तिशाली सेल-पारगम्य अवरोधक हो जसले mTOR जटिल 1 (mTORC1) र mTORC2 दुबै मार्फत सिग्नललाई रोक्छ। |
| CPD100630 | गेडाटोलिसिब | गेडाटोलिसिब, जसलाई PKI-587 र PF-05212384 पनि भनिन्छ, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ, PI3K/mTOR सिग्नलिङ मार्गमा phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) र rapamycin (mTOR) को स्तनधारी लक्ष्यलाई लक्षित गर्ने एजेन्ट हो। इन्ट्राभेनस एडमिनिस्ट्रेशनमा, PI3K/mTOR किनेज अवरोधक PKI-587 ले PI3K र mTOR किनेज दुवैलाई रोक्छ, जसले PI3K/mTOR ओभरएक्सप्रेस गर्ने क्यान्सर कोशिकाहरूको एपोप्टोसिस र वृद्धि अवरोधको परिणाम हुन सक्छ। PI3K/mTOR मार्गको सक्रियताले कोशिकाको वृद्धि, अस्तित्व, र केमोथेरापी र रेडियोथेरापीको प्रतिरोधलाई बढावा दिन्छ; mTOR, PI3K को एक serine/threonine kinase डाउनस्ट्रीम, PI3K बाट स्वतन्त्र पनि सक्रिय हुन सक्छ। |
