| # CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
| CPD100654 | PD-169316 | Is inhibitor roghnach de p38 MAPK é PD-169316. Coscann sé p38 MAPK le IC50 de 89 nM. PD169316, cosc ar chomharthaíocht Smad béite-spreagtha i gcealla ailse ovánaigh daonna a athrú. |
| CPD100653 | LDN-193189 | Is inhibitor BMP móilín beag an-chumhachtach é LDN193189 le IC50 de 5 agus 30 nM do ALK2 agus ALK3, faoi seach. Cuireann LDN193189 bac freisin ar ghabhdóirí cineál I BMP ALK6 (comharthaíocht TGFβ1/BMP) agus fosfarú SMAD ina dhiaidh sin. |
| CPD100652 | K02288 | Is coscaire cumhachtach é K02288 ar chomharthaíocht BMP. Tá gníomhaíocht in vitro ag K02288 i gcoinne ALK2 ag tiúchan íseal nanomolar cosúil leis an gcomhdhúil luaidhe reatha LDN-193189. Chuir K02288 bac sonrach ar an gcosán Smad spreagtha BMP gan cur isteach ar chomharthaíocht TGF-β agus dorsalization spreagtha suthanna zebrafish |
| CPD100650 | SB-431542 | Is inhibitor móilín beag úrscéal é SB-431542 den chineál I TGF-beta receptor, ar phainéal de línte cealla glioma malignant daonna. Chuir SB-431542 bac ar phosphorylation agus traslonnú núicléach na SMADs, idirghabhálaithe intracellular de chomharthaíocht TGF-beta, le laghdaithe TGF-beta-trascríobh-trascríobh. Ina theannta sin, chuir SB-431542 bac ar léiriú dhá éifeacht ríthábhachtacha fachtóir fáis endothelial TGF-beta-soithíoch agus inhibitor activator plasminogen-1. |
| CPD100649 | GW788388 | Is coscaire gabhdóra cineál I TGF-beta nua é GW788388 a bhfuil próifíl chógaschinéiteach i bhfad níos fearr aige i gcomparáid le SB431542. Rinneamar staidéar ar a éifeacht in vitro agus fuaireamar amach gur chuir sé bac ar ghníomhaíochtaí kinase receptor cineál I TGF-beta agus cineál II, ach níor chuir sé bac ar an ngabhdóir morphogenic próitéine cineál II cnámh gaolmhar. Ina theannta sin, chuir sé bac ar ghníomhachtú Smad spreagtha ag TGF-beta agus léiriú géine sprice, agus laghdaigh sé aistrithe epithelial-mesenchymal agus fibrogenesis. |
| CPD100648 | SB-525334 | Is inhibitor potent agus roghnach é SB525334 ar an receptor fachtóir fáis-béite1 (TGF-beta1) claochlaitheach, kinase cosúil le receptor activin (ALK5). Chuir SB525334 bac ar ghníomhaíocht ALK5 kinase le IC(50) de 14.3 nM agus bhí sé thart ar 4 huaire níos lú potent mar choscóir ar ALK4 (IC(50) = 58.5 nM). Bhí SB-525334 neamhghníomhach mar choscóir ar ALK2, ALK3, agus ALK6 (IC(50)> 10,000 nM). I dtástálacha cille-bhunaithe, chuir SB-525334 (1 microM) bac ar fhosfarylation spreagtha TGF-beta1 agus traslonnú núicléach Smad2/3 i gcealla tubule proximal duánach agus chuir sé bac ar mhéaduithe spreagtha TGF-beta1 in inhibitor activator plasminogen-1 (PAI-1). ) agus slonn mRNA procollagen alpha1(I) i gcealla carcanóma epithelial duánach A498. |
| CPD100647 | BIBF0775 | Is coscaire é BIBF0775 ar an bhfachtóir fáis claochlaitheach β receptor I (TGFβRI). Léirigh anailís ar struchtúr X-gha go raibh BIBF0775 sáithithe i bhfearann kinase TGFβRI |
| CPD100646 | LY3023414 | Is móilín beag é LY3023414 a léiríodh in vitro a bheith ina inhibitor ATP-iomaíoch roghnach de PI3Kα agus mTOR, DNA-PK, agus baill teaghlaigh rang I PI3K eile. In vitro, léirigh LY3023414 gníomhaíocht coisctheach i gcoinne PI3K agus mTOR i gcealla meall, chomh maith le gníomhaíocht antiproliferative agus éifeachtaí timthriall cille. Ina theannta sin, in vitro, cuireann LY3023414 bac ar chumas PI3K agus mTOR foshraitheanna a phosphorylate sa chonair PI3K/mTOR. Tá LY3023414 á imscrúdú i dtriail chliniciúil chéim I. |
| CPD100645 | Onatasertib | Is inhibitor é CC-223 atá ar fáil ó bhéal ar an sprioc mamaigh de rapamycin (mTOR) le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Cuireann inhibitor mTOR kinase CC-223 bac ar ghníomhaíocht mTOR, rud a d'fhéadfadh a bheith mar thoradh ar ionduchtú apoptosis cille meall agus laghdú ar iomadú cille meall. Tá ról tábhachtach ag mTOR, serine / threonine kinase atá uasrialaithe i siadaí éagsúla, le sruth i gcosán comharthaíochta PI3K / AKT / mTOR, a dhírialaítear go minic in ailsí daonna. |
| CPD100644 | Bimiralisib | Is éard atá i Bimiralisib, ar a dtugtar PQR309 freisin, ná coscóir bith-infhaighte ó bhéal de phosphoinositide-3-kinases (PI3K) agus cosc ar an sprioc mamaigh de rapamycin (mTOR), le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Coscann inhibitor PI3K/mTOR kinase PQR309 na isoforms PI3K kinase alfa, béite, gáma agus deilt agus, go pointe níos lú, mTOR kinase, a bhféadfadh apoptosis cille meall agus cosc ar fhás i gcealla ró-léiriú PI3K/mTOR a bheith mar thoradh air. Cuireann gníomhachtú an chosáin PI3K/mTOR fás cille, maireachtáil, agus frithsheasmhacht in aghaidh ceimiteiripe agus radaiteiripe chun cinn. |
| CPD100643 | CZ415 | Is inhibitor mTOR iomaíoch ATP-iomaíoch é CZ415 le roghnaíocht gan fasach thar aon kinase eile (IC50 = 14.5 nM IC50 do pS6RP agus 14.8 nM do pAKT) le tréscaoilteacht cille an-mhaith (Kd app = 6.9 nM). Léirigh airíonna cógaschinéiteacha imréiteach measartha agus bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal oiriúnacht CZ415 chun dul ar aghaidh go staidéir in vivo. Is ionann CZ415 agus móilín idéalach chun imscrúdú cógaseolaíoch a dhéanamh ar ról pathophysiological mTOR in vivo. |
| CPD100642 | GDC-0084 | Is inhibitor phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) é GDC-0084, ar a dtugtar RG7666 agus Paxalisib freisin, le gníomhaíocht antineoplastic féideartha. Coscann coscaire PI3K GDC-0084 go sonrach PI3K sa chonair chomharthaíochta PI3K/AKT kinase (nó próitéin kinase B), rud a chuireann cosc ar ghníomhachtú an chosáin chomharthaíochta PI3K. D’fhéadfadh sé go gcuirfí cosc ar fhás cille agus ar mharthanas i ndaonraí cille meall so-ghabhálach dá bharr. Is minic a bhaineann gníomhachtú cosán comharthaíochta PI3K le tumorigenesis. |
| CPD100641 | CC-115 | Tá CC-115 ina inhibitor dé de kinase próitéin DNA-spleách (DNA-PK) agus sprioc mamaigh de rapamycin (mTOR), le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Ceanglaíonn CC-115 le agus cuireann sé bac ar ghníomhaíocht DNA-PK agus an dá raptor-mTOR (TOR casta 1 nó TORC1) agus rictor-mTOR (TOR casta 2 nó TORC2), rud a d’fhéadfadh laghdú ar iomadú cealla ailse a chur in iúl. DNA-PK agus TOR. Tá DNA-PK, serine / threonine kinase agus ball den fhotheaghlach kinase a bhaineann le PI3K de kinases próitéin, i ngníomh ar dhamáiste DNA agus tá príomhról aige maidir le briseadh DNA dhá shnáithe a dheisiú tríd an gconair ceangail deiridh neamhhomologous DNA (NHEJ). . |
| CPD100640 | XL388 | Is Aicme Úrscéalach é XL388 de Choscairí Ardchumhachtacha, Roghnacha, ATP-Iomaíocha agus Bith-infhaighte ó Bhéal ar Sprioc Mamach Rapamycin (mTOR). Chuir XL388 bac ar phosphorylation ceallacha ar fhoshraitheanna casta mTOR 1 (p-p70S6K, pS6, agus p-4E-BP1) agus mTOR casta 2 (pAKT (S473)). Léirigh XL388 cógas-chinéitic mhaith agus nochtadh béil i speicis iolracha le bith-infhaighteacht measartha. Thug riarachán ó bhéal XL388 do lucha nude athimiceacha a ionchlannú le xenografts meall daonna gníomhaíocht antitumor suntasach agus dáileog-spleách. |
| CPD100639 | GDC-0349 | Is iarrthóir drugaí anticaner móilín beag é GDC-0349, á fhorbairt ag Genentech. Ó mhí Iúil 2012, tá triail chéim I de GDC-0349 comhdaithe ag Genentech chun Sábháilteacht agus Infhulaingt GDC-0349 a mheas in Othair a bhfuil Tumor Soladach Ardleibhéil nó Meiteastatach nó Liomfóma Neamh-Hodgkin acu. |
| CPD100638 | ETP-46464 | Tá ETP46464 ina choscóir ar an bhfreagairt damáiste DNA kinase Ataxia-telangiectasia mutated (ATM)- agus Rad3-related (ATR). |
| CPD100637 | BEALACH-600 | Is inhibitor potent, ATP-iomaíoch agus roghnach é WAY-600 de mTOR le IC50 de 9 nM |
| CPD100636 | WYE-687 | Is éard atá i WYE-687 ná coscóir cumasach agus roghnach ATP-iomaíoch de mTOR le IC50 de 7 nM. |
| CPD100635 | Palomid-529 | Is inhibitor PI3K/Akt/mTOR úrnua é Palomid 529, ar a dtugtar P529 freisin. Coscann Palomid 529 (P529) coimpléisc TORC1 agus TORC2 agus taispeánann sé cosc ar chomharthaíocht Akt agus comharthaíocht mTOR ar an gcaoi chéanna i siadaí agus soithíoch. Léiríodh gur chuir P529 bac ar fhás siadaí, angiogenesis, agus tréscaoilteacht soithíoch. Choinnigh sé na gnéithe tairbhiúla de normalú soithíoch meall a chothaíonn rapamycin. Mar sin féin, léirigh P529 an buntáiste breise a bhaineann le bac a chur ar chomharthaíocht pAktS473 atá comhsheasmhach le blocáil TORC2 i ngach cealla agus mar sin seachaint lúba aiseolais a fhágann go dtiocfaidh méadú ar chomharthaíocht Akt i roinnt cealla meall. (Foinse: Cancer Res 008; 68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226 - fireannach | Is inhibitor fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K) é BGT226 le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Coscann coscaire PI3K BGT226 PIK3 go sonrach sa chonair chomharthaíochta PI3K/AKT kinase (nó próitéin kinase B), rud a d’fhéadfadh traslonnú Bax cítosólach chuig an membrane seachtrach mitochondrial a spreagadh, ag méadú tréscaoilteacht membrane mitochondrial; d'fhéadfadh bás cille apoptotic teacht. Is ball é Bax den teaghlach próitéiní proapoptotic Bcl2. |
| CPD100633 | WY-125132 | Is éard atá i WYE-125132, ar a dtugtar WYE-132 freisin, inhibitor mTOR kinase an-chumhachtach, iomaíoch ATP, agus sonrach (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; > 5,000-huaire roghnaíoch i gcoinne PI3Ks). Chuir WYE-132 bac ar mTORC1 agus mTORC2 i múnlaí ailse éagsúla in vitro agus in vivo. Rud atá tábhachtach, i gcomhréir le ablation géiniteach mTORC2, feidhm P-AKT(S473) agus AKT spriocdhírithe WYE-132 gan laghdú suntasach a dhéanamh ar leibhéal seasta bithmharcála gníomhaíochta PI3K/PDK1 P-AKT(T308), ag cur béime ar rialachán feiceálach agus díreach. de AKT ag mTORC2 i gcealla ailse. |
| CPD100632 | Vistusertib | Tá Vistusertib, ar a dtugtar AZD2014 freisin, ina choscóir bith-infhaighte ó bhéal ar an sprioc mamaigh de rapamycin (mTOR) le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Cuireann inhibitor mTOR kinase AZD2014 bac ar ghníomhaíocht mTOR, rud a d'fhéadfadh a bheith mar thoradh ar ionduchtú apoptosis cille meall agus laghdú ar iomadú cille meall. Tá ról tábhachtach ag mTOR, serine / threonine kinase atá uasrialaithe i roinnt tumaí, le sruth i gcosán comharthaíochta PI3K / Akt / mTOR. |
| CPD100631 | WYE-354 | Is éard atá i WYE-354 ná coscóir tréscaoilteach cille cumhachtach mTOR (IC50 = 4.3 nM) a bhlocálann comharthaíocht trí choimpléasc mTOR 1 (mTORC1) agus mTORC2 araon. |
| CPD100630 | Gedatolisib | Is gníomhaire é Gedatolisib, ar a dtugtar PKI-587 agus PF-05212384 freisin, atá dírithe ar phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) agus sprioc mamaigh de rapamycin (mTOR) sa chonair comharthaíochta PI3K/mTOR, le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Nuair a dhéantar riarachán infhéitheach, cuireann cosc ar PI3K/mTOR kinase inhibitor PKI-587 araon PI3K agus mTOR kinases, rud a d'fhéadfadh a bheith mar thoradh ar apoptosis agus cosc ar fhás na gcealla ailse ag ró-bhrú PI3K/mTOR. Cuireann gníomhachtú an chosáin PI3K/mTOR fás cille, maireachtáil, agus frithsheasmhacht in aghaidh ceimiteiripe agus radaiteiripe chun cinn; Is féidir mTOR, serine / threonine kinase le sruth ó PI3K, a chur i ngníomh freisin neamhspleách ar PI3K. |
