| KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 minangka inhibitor selektif p38 MAPK. Iku nyegah p38 MAPK karo IC50 saka 89 nM. PD169316, nyegah transformasi faktor pertumbuhan beta-induced sinyal Smad ing sel kanker ovarium manungsa. |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 minangka inhibitor BMP molekul cilik sing kuat banget kanthi IC50 saka 5 lan 30 nM kanggo ALK2 lan ALK3, masing-masing. LDN193189 uga nyegah reseptor BMP tipe I ALK6 (sinyal TGFβ1 / BMP) lan fosforilasi SMAD sabanjure. |
| CPD100652 | K02288 | K02288 minangka inhibitor kuat sinyal BMP. K02288 nduweni aktivitas in vitro marang ALK2 ing konsentrasi nanomolar kurang padha karo senyawa timbal saiki LDN-193189. K02288 khusus nyandhet jalur Smad sing diakibatake BMP tanpa mengaruhi sinyal TGF-β lan dorsalisasi embrio iwak zebra. |
| CPD100650 | SB-431542 | SB-431542 minangka inhibitor molekul cilik novel saka reseptor TGF-beta tipe I, ing panel garis sel glioma ganas manungsa. SB-431542 mblokir fosforilasi lan translokasi nuklir saka SMADs, mediator intraselular saka TGF-beta signaling, kanthi ngurangi transkripsi TGF-beta-mediated. Salajengipun, SB-431542 nyandhet ekspresi rong efektor kritis faktor pertumbuhan endothelial TGF-beta-vaskular lan inhibitor aktivator plasminogen-1. |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 minangka inhibitor reseptor tipe TGF-beta I anyar kanthi profil farmakokinetik sing luwih apik dibandhingake karo SB431542. Kita sinau efek ing vitro lan ketemu sing nyandhet loro TGF-beta jinis I lan jinis II aktivitas reseptor kinase, nanging ora sing gegandhengan balung morphogenic protein jinis II reseptor. Salajengipun, mblokir aktivasi Smad lan ekspresi gen target TGF-beta, nalika nyuda transisi epitel-mesenchymal lan fibrogenesis. |
| CPD100648 | SB-525334 | SB525334 minangka inhibitor kuat lan selektif saka reseptor faktor pertumbuhan-beta1 (TGF-beta1), reseptor kaya reseptor aktivin (ALK5). SB525334 nyandhet aktivitas kinase ALK5 kanthi IC (50) saka 14,3 nM lan kira-kira 4 kali kurang kuat minangka inhibitor ALK4 (IC (50) = 58,5 nM). SB-525334 ora aktif minangka inhibitor ALK2, ALK3, lan ALK6 (IC(50) > 10.000 nM). Ing tes basis sel, SB-525334 (1 microM) mblokir fosforilasi sing diakibatake TGF-beta1 lan translokasi nuklir Smad2 / 3 ing sel tubulus proksimal ginjal lan nyegah kenaikan TGF-beta1 ing inhibitor aktivator plasminogen-1 (PAI-1). ) lan ekspresi mRNA procollagen alpha1(I) ing sel karsinoma epitel ginjal A498. |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 minangka inhibitor saka transforming growth factor β receptor I (TGFβRI). Analisis struktur sinar-X nuduhake yen BIBF0775 direndhem ing domain kinase TGFβRI |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 minangka molekul cilik sing wis ditampilake ing vitro minangka inhibitor kompetitif ATP selektif saka PI3Kα lan mTOR, DNA-PK, lan anggota kulawarga PI3K kelas I liyane. In vitro, LY3023414 wis nuduhake aktivitas inhibisi marang PI3K lan mTOR ing sel tumor, uga aktivitas antiproliferatif lan efek siklus sel. Kajaba iku, in vitro, LY3023414 nyegah kemampuan PI3K lan mTOR kanggo phosphorylate substrat ing jalur PI3K / mTOR. LY3023414 lagi diselidiki ing uji klinis fase I. |
| CPD100645 | Onatasertib | CC-223 minangka inhibitor oral saka target mamalia rapamycin (mTOR) kanthi aktivitas antineoplastik sing potensial. Inhibitor kinase mTOR CC-223 nyegah aktivitas mTOR, sing bisa nyebabake induksi apoptosis sel tumor lan nyuda proliferasi sel tumor. mTOR, serine / threonine kinase sing upregulated ing macem-macem tumor, nduweni peran penting ing hilir ing jalur sinyal PI3K / AKT / mTOR, sing asring disregulasi ing kanker manungsa. |
| CPD100644 | Bimiralisib | Bimiralisib, uga dikenal minangka PQR309, minangka inhibitor pan phosphoinositide-3-kinase (PI3K) sing kasedhiya sacara lisan lan inhibitor target mamalia rapamycin (mTOR), kanthi aktivitas antineoplastik potensial. Inhibitor kinase PI3K/mTOR PQR309 nyegah isoform PI3K kinase alpha, beta, gamma lan delta lan, ing tingkat sing luwih cilik, mTOR kinase, sing bisa nyebabake apoptosis sel tumor lan inhibisi pertumbuhan ing sel sing overexpressing PI3K/mTOR. Pengaktifan jalur PI3K/mTOR ningkatake pertumbuhan sel, kaslametan, lan resistensi kanggo kemoterapi lan radioterapi. |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 minangka inhibitor mTOR kompetitif ATP sing kuat kanthi selektivitas sing durung ana sadurunge ing kinase liyane (IC50 = 14,5 nM IC50 kanggo pS6RP lan 14,8 nM kanggo pAKT) kanthi permeabilitas sel sing apik banget (Kd app = 6,9 nM). Sifat farmakokinetik saka reresik moderat lan bioavailabilitas oral sing apik nuduhake kesesuaian CZ415 kanggo kemajuan menyang studi in vivo. CZ415 minangka molekul sing cocog kanggo penyelidikan farmakologis peran patofisiologis mTOR ing vivo. |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, uga dikenal minangka RG7666 lan Paxalisib, minangka inhibitor phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) kanthi aktivitas antineoplastik potensial. Inhibitor PI3K GDC-0084 khusus nyandhet PI3K ing jalur sinyal PI3K/AKT kinase (utawa protein kinase B), saéngga nyegah aktivasi jalur sinyal PI3K. Iki bisa nyebabake nyegah pertumbuhan sel lan kaslametan ing populasi sel tumor sing rentan. Aktivasi jalur sinyal PI3K asring digandhengake karo tumorigenesis. |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 minangka inhibitor ganda saka DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) lan target mamalia rapamycin (mTOR), kanthi potensial aktivitas antineoplastik. CC-115 ngiket lan nyegah aktivitas DNA-PK lan raptor-mTOR (kompleks TOR 1 utawa TORC1) lan rictor-mTOR (kompleks TOR 2 utawa TORC2), sing bisa nyebabake nyuda proliferasi sel kanker. DNA-PK lan TOR. DNA-PK, serine/threonine kinase lan anggota saka subfamili kinase kinase sing gegandhengan karo PI3K, diaktifake nalika karusakan DNA lan nduweni peran penting kanggo ndandani rusak DNA untai ganda liwat jalur DNA nonhomologous end joining (NHEJ). . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 minangka Kelas Novel Inhibitor sing Ampuh, Selektif, Kompetitif ATP, lan Oral Bioavailable saka Target Mamalia Rapamycin (mTOR). XL388 nyegah fosforilasi seluler saka mTOR kompleks 1 (p-p70S6K, pS6, lan p-4E-BP1) lan mTOR kompleks 2 (pAKT (S473)) substrat. XL388 nampilake farmakokinetik lan paparan lisan sing apik ing pirang-pirang spesies kanthi bioavailabilitas moderat. Administrasi lisan XL388 kanggo tikus mudo athymic sing ditanem karo xenograf tumor manungsa menehi aktivitas antitumor sing signifikan lan gumantung dosis. |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 minangka calon obat antikaner molekul cilik, dikembangake dening Genentech. Wiwit Juli 2012, Genentech wis ngajokake uji coba tahap I saka GDC-0349 kanggo ngevaluasi Keamanan lan Tolerabilitas GDC-0349 ing Pasien Kanthi Tumor Padat Lokal utawa Metastatik utawa Limfoma Non Hodgkin. |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 minangka inhibitor saka kinase respon karusakan DNA Ataxia-telangiectasia mutated (ATM) - lan Rad3-related (ATR). |
| CPD100637 | WAYAH-600 | WAY-600 minangka inhibitor kuat, kompetitif ATP lan selektif mTOR kanthi IC50 saka 9 nM |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 minangka inhibitor kuat lan kompetitif ATP lan selektif mTOR kanthi IC50 saka 7 nM. |
| CPD100635 | Palomid-529 | Palomid 529, uga dikenal minangka P529, minangka inhibitor PI3K / Akt / mTOR novel. Palomid 529 (P529) nyegah kompleks TORC1 lan TORC2 lan nuduhake loro inhibisi sinyal Akt lan sinyal mTOR sing padha ing tumor lan vaskular. Dituduhake yen P529 nyegah pertumbuhan tumor, angiogenesis, lan permeabilitas vaskular. Iki nahan aspèk sing migunani kanggo normalisasi pembuluh darah tumor sing dipamerake rapamycin. Nanging, P529 nuduhake mupangat tambahan kanggo mblokir sinyal pAktS473 sing konsisten karo pamblokiran TORC2 ing kabeh sel lan kanthi mangkono ngliwati puteran umpan balik sing nyebabake tambah sinyal Akt ing sawetara sel tumor. (Sumber: Cancer Res 008;68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226-lanang | BGT226 minangka inhibitor phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) kanthi aktivitas antineoplastik potensial. Inhibitor PI3K BGT226 khusus nyegah PIK3 ing jalur sinyal PI3K / AKT kinase (utawa protein kinase B), sing bisa micu translokasi Bax sitosol menyang membran njaba mitokondria, nambah permeabilitas membran mitokondria; mati sel apoptosis bisa kedadeyan. Bax minangka anggota saka kulawarga proapoptotik Bcl2 protein. |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, uga dikenal minangka WYE-132, minangka inhibitor mTOR kinase sing kuat, kompetitif ATP, lan spesifik (IC(50): 0,19 +/- 0,07 nmol/L; > 5,000 kali selektif lawan PI3Ks). WYE-132 nyandhet mTORC1 lan mTORC2 ing macem-macem model kanker in vitro lan in vivo. Sing penting, konsisten karo ablasi genetik mTORC2, WYE-132 sing ditargetake P-AKT (S473) lan fungsi AKT tanpa nyuda tingkat steady-state biomarker aktivitas PI3K / PDK1 P-AKT (T308), nyoroti regulasi sing penting lan langsung. saka AKT dening mTORC2 ing sel kanker. |
| CPD100632 | Vistusertib | Vistusertib, uga dikenal minangka AZD2014, minangka inhibitor bioavailable oral saka target mamalia rapamycin (mTOR) kanthi aktivitas antineoplastik potensial. Inhibitor kinase mTOR AZD2014 nyegah aktivitas mTOR, sing bisa nyebabake induksi apoptosis sel tumor lan nyuda proliferasi sel tumor. mTOR, serine / threonine kinase sing upregulated ing macem-macem tumor, muter peran penting hilir ing PI3K / Akt / mTOR signaling pathway. |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 minangka inhibitor sel-permeabel kuat mTOR (IC50 = 4,3 nM) sing ngalangi sinyal liwat kompleks mTOR 1 (mTORC1) lan mTORC2. |
| CPD100630 | Gedatolisib | Gedatolisib, uga dikenal minangka PKI-587 lan PF-05212384, minangka agen sing nargetake phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) lan target mamalia rapamycin (mTOR) ing jalur sinyal PI3K/mTOR, kanthi potensial aktivitas antineoplastik. Sawise administrasi intravena, inhibitor PI3K / mTOR kinase PKI-587 nyegah kinase PI3K lan mTOR, sing bisa nyebabake apoptosis lan inhibisi pertumbuhan sel kanker sing overexpressing PI3K / mTOR. Aktivasi jalur PI3K / mTOR ningkatake pertumbuhan sel, kaslametan, lan resistensi kanggo kemoterapi lan radioterapi; mTOR, serine / threonine kinase hilir PI3K, uga bisa diaktifake kanthi bebas saka PI3K. |
