| ক্যাট # | পণ্যের নাম | বর্ণনা |
| CPD100654 | পিডি-169316 | PD-169316 হল p38 MAPK-এর একটি নির্বাচনী ইনহিবিটার। এটি 89 nM এর IC50 সহ p38 MAPK কে বাধা দেয়। PD169316, মানব ডিম্বাশয়ের ক্যান্সার কোষে বিটা-প্ররোচিত Smad সংকেত পরিবর্তনকারী বৃদ্ধি ফ্যাক্টরকে বাধা দেয়। |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 হল ALK2 এবং ALK3 এর জন্য যথাক্রমে IC50-এর 5 এবং 30 nM সহ একটি অত্যন্ত শক্তিশালী ছোট অণু BMP ইনহিবিটার। LDN193189 BMP টাইপ I রিসেপ্টর ALK6 (TGFβ1/BMP সিগন্যালিং) এবং পরবর্তী SMAD ফসফোরিলেশনকেও বাধা দেয়। |
| CPD100652 | K02288 | K02288 হল BMP সিগন্যালিং এর একটি শক্তিশালী ইনহিবিটার। K02288 বর্তমান সীসা যৌগ LDN-193189 এর মতো কম ন্যানোমোলার ঘনত্বে ALK2 এর বিরুদ্ধে ভিট্রো কার্যকলাপ রয়েছে। K02288 TGF-β সিগন্যালিং এবং জেব্রাফিশ ভ্রূণের প্ররোচিত ডোরসালাইজেশনকে প্রভাবিত না করেই BMP-প্ররোচিত Smad পথকে বিশেষভাবে বাধা দেয় |
| CPD100650 | এসবি-431542 | SB-431542 হল মানব ম্যালিগন্যান্ট গ্লিওমা সেল লাইনের প্যানেলে টাইপ I TGF-বিটা রিসেপ্টরের একটি অভিনব ছোট অণু ইনহিবিটার। SB-431542 টিজিএফ-বিটা-মধ্যস্থ ট্রান্সক্রিপশন হ্রাস সহ SMADs, TGF-বিটা সিগন্যালিং-এর অন্তঃকোষীয় মধ্যস্থতাকারীর ফসফোরিলেশন এবং নিউক্লিয়ার ট্রান্সলোকেশন ব্লক করেছে। অধিকন্তু, SB-431542 টিজিএফ-বিটা-ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়াল গ্রোথ ফ্যাক্টর এবং প্লাজমিনোজেন অ্যাক্টিভেটর ইনহিবিটর-1-এর দুটি সমালোচনামূলক প্রভাবকের প্রকাশকে বাধা দেয়। |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 হল একটি নতুন TGF-বিটা টাইপ I রিসেপ্টর ইনহিবিটর যা SB431542 এর তুলনায় অনেক উন্নত ফার্মাকোকিনেটিক প্রোফাইল সহ। আমরা ভিট্রোতে এর প্রভাব অধ্যয়ন করেছি এবং দেখেছি যে এটি TGF-বিটা টাইপ I এবং টাইপ II রিসেপ্টর কিনেস ক্রিয়াকলাপ উভয়কেই বাধা দেয়, তবে সম্পর্কিত হাড়ের মরফোজেনিক প্রোটিন টাইপ II রিসেপ্টরের ক্ষেত্রে নয়। আরও, এটি টিজিএফ-বিটা-প্ররোচিত স্মাড অ্যাক্টিভেশন এবং লক্ষ্য জিনের অভিব্যক্তিকে অবরুদ্ধ করে, যখন এপিথেলিয়াল-মেসেনকাইমাল ট্রানজিশন এবং ফাইব্রোজেনেসিস হ্রাস করে। |
| CPD100648 | এসবি-525334 | SB525334 হল ট্রান্সফর্মিং গ্রোথ ফ্যাক্টর-বিটা 1 (টিজিএফ-বিটা 1) রিসেপ্টর, অ্যাক্টিভিন রিসেপ্টর-জাতীয় কাইনেস (ALK5) এর একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী ইনহিবিটার। SB525334 14.3 nM এর একটি IC(50) সহ ALK5 kinase কার্যকলাপকে বাধা দেয় এবং ALK4 (IC(50) = 58.5 nM) এর প্রতিরোধক হিসাবে প্রায় 4-গুণ কম শক্তিশালী ছিল। SB-525334 ALK2, ALK3, এবং ALK6 (IC(50) > 10,000 nM) এর প্রতিরোধক হিসাবে নিষ্ক্রিয় ছিল। কোষ-ভিত্তিক অ্যাসেসে, SB-525334 (1 মাইক্রোএম) রেনাল প্রক্সিমাল টিউবুল কোষে TGF-beta1-প্ররোচিত ফসফোরিলেশন এবং Smad2/3-এর পারমাণবিক ট্রান্সলোকেশনকে অবরুদ্ধ করে এবং প্লাজমিনোজেন অ্যাক্টিভেটর ইনহিবিটর-1-এ TGF-বিটা 1-প্ররোচিত বৃদ্ধিকে বাধা দেয়। ) এবং প্রোকোলাজেন আলফা1(I) A498 রেনাল এপিথেলিয়াল কার্সিনোমা কোষে mRNA এক্সপ্রেশন। |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 হল ট্রান্সফর্মিং গ্রোথ ফ্যাক্টর β রিসেপ্টর I (TGFβRI) এর একটি ইনহিবিটার। এক্স-রে গঠন বিশ্লেষণে দেখা গেছে যে BIBF0775 TGFβRI-এর কাইনেস ডোমেনে ভিজে গেছে |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 হল একটি ছোট অণু যা ভিট্রোতে PI3Kα এবং mTOR, DNA-PK এবং অন্যান্য শ্রেণীর I PI3K পরিবারের সদস্যদের একটি নির্বাচনী ATP-প্রতিযোগীতা প্রতিরোধক হিসাবে দেখানো হয়েছে। ইন ভিট্রো, LY3023414 টিউমার কোষে PI3K এবং mTOR এর বিরুদ্ধে প্রতিরোধমূলক কার্যকলাপ প্রদর্শন করেছে, সেইসাথে antiproliferative কার্যকলাপ এবং কোষ চক্রের প্রভাব। উপরন্তু, ভিট্রোতে, LY3023414 PI3K/mTOR পাথওয়েতে PI3K এবং mTOR-এর ফসফরিলেট সাবস্ট্রেটের ক্ষমতাকে বাধা দেয়। LY3023414 একটি ধাপ I ক্লিনিকাল ট্রায়ালে তদন্ত করা হচ্ছে। |
| CPD100645 | ওনাটাসারটিব | CC-223 হল সম্ভাব্য অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ স্তন্যপায়ী লক্ষ্যবস্তু র্যাপামাইসিন (এমটিওআর) এর একটি মৌখিকভাবে উপলব্ধ ইনহিবিটার। mTOR kinase inhibitor CC-223 mTOR-এর কার্যকলাপকে বাধা দেয়, যার ফলে টিউমার সেল অ্যাপোপটোসিস এবং টিউমার কোষের বিস্তার হ্রাস হতে পারে। এমটিওআর, একটি সেরিন/থ্রোনাইন কাইনেজ যা বিভিন্ন টিউমারে আপ-নিয়ন্ত্রিত, পিআই3কে/একেটি/এমটিওআর সিগন্যালিং পাথওয়েতে একটি গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে, যা মানুষের ক্যান্সারে প্রায়শই অনিয়ন্ত্রিত হয়। |
| CPD100644 | বিমিরালিসিব | বিমিরালিসিব, PQR309 নামেও পরিচিত, এটি একটি মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য প্যান ইনহিবিটর যা ফসফাইনোসাইটাইড-3-কিনাসেস (PI3K) এবং সম্ভাব্য অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ স্তন্যপায়ী র্যাপামাইসিন (এমটিওআর) লক্ষ্যের প্রতিরোধক। PI3K/mTOR kinase inhibitor PQR309 PI3K kinase আইসোফর্ম আলফা, বিটা, গামা এবং ডেল্টা এবং কিছুটা কম পরিমাণে, mTOR kinase কে বাধা দেয়, যার ফলে টিউমার সেল অ্যাপোপটোসিস হতে পারে এবং PI3K/mTOR-এর অতিরিক্ত এক্সপ্রেসিং কোষে বৃদ্ধি বাধা হতে পারে। PI3K/mTOR পাথওয়ের সক্রিয়করণ কোষের বৃদ্ধি, বেঁচে থাকা এবং কেমোথেরাপি এবং রেডিওথেরাপি উভয়ের প্রতিরোধকে উৎসাহিত করে। |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 হল একটি শক্তিশালী ATP-প্রতিযোগীতামূলক mTOR ইনহিবিটর যার অভূতপূর্ব সিলেক্টিভিটি অন্য কোন kinase (pS6RP-এর জন্য IC50 = 14.5 nM IC50 এবং pAKT-এর জন্য 14.8 nM) খুব ভাল সেল ব্যাপ্তিযোগ্যতা (Kd app = 6.9 nM)। মাঝারি ক্লিয়ারেন্স এবং ভাল মৌখিক জৈব উপলভ্যতার ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্যগুলি ভিভো গবেষণায় অগ্রগতির জন্য CZ415 এর উপযুক্ততা দেখিয়েছে। ভিভোতে এমটিওআর প্যাথোফিজিওলজিকাল ভূমিকার ফার্মাকোলজিকাল তদন্তের জন্য CZ415 একটি আদর্শ অণু প্রতিনিধিত্ব করে। |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, RG7666 এবং Paxalisib নামেও পরিচিত, সম্ভাব্য অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ একটি phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) ইনহিবিটার। PI3K ইনহিবিটর GDC-0084 বিশেষভাবে PI3K/AKT kinase (বা প্রোটিন kinase B) সিগন্যালিং পাথওয়েতে PI3K কে বাধা দেয়, যার ফলে PI3K সিগন্যালিং পাথওয়ের সক্রিয়তাকে বাধা দেয়। এর ফলে সংবেদনশীল টিউমার কোষের জনসংখ্যার মধ্যে কোষের বৃদ্ধি এবং বেঁচে থাকা উভয়ই বাধা হতে পারে। PI3K সিগন্যালিং পাথওয়ের সক্রিয়করণ প্রায়শই টিউমারিজেনেসিসের সাথে যুক্ত। |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 হল DNA-নির্ভর প্রোটিন কাইনেজ (DNA-PK) এবং স্তন্যপায়ী প্রাণীর র্যাপামাইসিন (mTOR) এর দ্বৈত প্রতিরোধক, সম্ভাব্য অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ। CC-115 DNA-PK এবং র্যাপ্টর-mTOR (TOR কমপ্লেক্স 1 বা TORC1) এবং rictor-mTOR (TOR কমপ্লেক্স 2 বা TORC2) উভয়ের ক্রিয়াকলাপকে আবদ্ধ করে এবং বাধা দেয়, যা প্রকাশকারী ক্যান্সার কোষের কোষীয় বিস্তারকে হ্রাস করতে পারে। DNA-PK এবং TOR. ডিএনএ-পিকে, একটি সেরিন/থ্রোনাইন কিনেস এবং প্রোটিন কাইনেসের PI3K-সম্পর্কিত কাইনেস সাবফ্যামিলির সদস্য, এটি ডিএনএ ক্ষতির পরে সক্রিয় হয় এবং ডিএনএ ননহোমোলোগাস এন্ড জয়েনিং (এনএইচইজে) পথের মাধ্যমে ডাবল-স্ট্র্যান্ডেড ডিএনএ ব্রেক মেরামত করতে মুখ্য ভূমিকা পালন করে। . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 হল অত্যন্ত শক্তিশালী, নির্বাচনী, ATP-প্রতিযোগীতামূলক, এবং মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য ইনহিবিটর এর স্তন্যপায়ী লক্ষ্যবস্তু র্যাপামাইসিন (mTOR) এর একটি অভিনব শ্রেণী। XL388 mTOR কমপ্লেক্স 1 (p-p70S6K, pS6, এবং p-4E-BP1) এবং mTOR কমপ্লেক্স 2 (pAKT (S473)) সাবস্ট্রেটের সেলুলার ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়। XL388 মাঝারি জৈব উপলভ্যতার সাথে একাধিক প্রজাতিতে ভাল ফার্মাকোকিনেটিক্স এবং মৌখিক এক্সপোজার প্রদর্শন করেছে। XL388 এর মৌখিক প্রশাসন মানব টিউমার জেনোগ্রাফ্ট দ্বারা ইমপ্লান্ট করা এথিমিক নগ্ন ইঁদুরের জন্য উল্লেখযোগ্য এবং ডোজ-নির্ভর অ্যান্টিটিউমার কার্যকলাপ বহন করে। |
| CPD100639 | জিডিসি-০৩৪৯ | GDC-0349 হল একটি ছোট অণু অ্যান্টিক্যানার ড্রাগ প্রার্থী, যা জেনেনটেক দ্বারা তৈরি করা হচ্ছে। জুলাই 2012 পর্যন্ত, Genentech স্থানীয়ভাবে উন্নত বা মেটাস্ট্যাটিক সলিড টিউমার বা নন হজকিন্স লিম্ফোমা রোগীদের মধ্যে GDC-0349-এর নিরাপত্তা এবং সহনশীলতা মূল্যায়নের জন্য GDC-0349-এর প্রথম পর্বের ট্রায়াল দায়ের করেছে। |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 হল DNA ক্ষতির প্রতিক্রিয়া kinase Ataxia-telangiectasia mutated (ATM)- এবং Rad3-সম্পর্কিত (ATR) এর একটি প্রতিরোধক। |
| CPD100637 | WAY-600 | WAY-600 হল 9 nM এর IC50 সহ mTOR-এর একটি শক্তিশালী, ATP-প্রতিযোগীতামূলক এবং নির্বাচনী ইনহিবিটার |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 হল 7 nM-এর IC50 সহ mTOR-এর একটি শক্তিশালী এবং ATP-প্রতিযোগীতামূলক এবং নির্বাচনী ইনহিবিটার। |
| CPD100635 | পালোমিড-529 | Palomid 529, P529 নামেও পরিচিত, একটি উপন্যাস PI3K/Akt/mTOR ইনহিবিটার। Palomid 529 (P529) TORC1 এবং TORC2 কমপ্লেক্সকে বাধা দেয় এবং টিউমার এবং ভাস্কুলচারে একইভাবে Akt সিগন্যালিং এবং mTOR সিগন্যালিং উভয়েরই বাধা দেখায়। এটি প্রদর্শিত হয়েছিল যে P529 টিউমার বৃদ্ধি, এনজিওজেনেসিস এবং ভাস্কুলার ব্যাপ্তিযোগ্যতাকে বাধা দেয়। এটি টিউমার ভাস্কুলার স্বাভাবিককরণের উপকারী দিকগুলিকে ধরে রেখেছে যা রেপামাইসিন গর্ব করে। যাইহোক, P529 সমস্ত কোষে TORC2 ব্লক করার সাথে সামঞ্জস্যপূর্ণ pAktS473 সিগন্যালিং ব্লক করার অতিরিক্ত সুবিধা দেখিয়েছে এবং এইভাবে প্রতিক্রিয়া লুপগুলিকে বাইপাস করে যা কিছু টিউমার কোষে Akt সংকেত বৃদ্ধির দিকে পরিচালিত করে। (সূত্র: ক্যান্সার রেস 008;68(22):9551?–7)। |
| CPD100634 | BGT226-maleate | BGT226 হল একটি phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) ইনহিবিটর যার সম্ভাব্য অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক কার্যকলাপ রয়েছে। PI3K ইনহিবিটর BGT226 বিশেষভাবে PI3K/AKT kinase (বা প্রোটিন kinase B) সিগন্যালিং পাথওয়েতে PIK3 কে বাধা দেয়, যা মাইটোকন্ড্রিয়াল আউটার মেমব্রেনে সাইটোসোলিক ব্যাক্সের স্থানান্তরকে ট্রিগার করতে পারে, মাইটোকন্ড্রিয়াল মেমব্রেনের ব্যাপ্তিযোগ্যতা বাড়াতে পারে; অ্যাপোপটোটিক কোষের মৃত্যু ঘটতে পারে। ব্যাক্স প্রোটিনের প্রোপোপটটিক Bcl2 পরিবারের সদস্য। |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, WYE-132 নামেও পরিচিত, এটি একটি অত্যন্ত শক্তিশালী, ATP-প্রতিযোগীতামূলক এবং নির্দিষ্ট mTOR kinase inhibitor (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000-গুণ নির্বাচনী বনাম PI3Ks)। WYE-132 ভিট্রো এবং ভিভোতে বিভিন্ন ক্যান্সার মডেলে mTORC1 এবং mTORC2 বাধা দেয়। গুরুত্বপূর্ণভাবে, PI3K/PDK1 অ্যাক্টিভিটি বায়োমার্কার P-AKT(T308) এর স্টেডি-স্টেট লেভেলকে উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস না করেই mTORC2, WYE-132 টার্গেটেড P-AKT(S473) এবং AKT ফাংশনের জেনেটিক অ্যাবলেশনের সাথে সামঞ্জস্যপূর্ণ, একটি বিশিষ্ট এবং প্রত্যক্ষ নিয়ন্ত্রণ হাইলাইট করে ক্যান্সার কোষে mTORC2 দ্বারা AKT এর। |
| CPD100632 | Vistusertib | Vistusertib, AZD2014 নামেও পরিচিত, সম্ভাব্য অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ স্তন্যপায়ী র্যাপামাইসিন (mTOR)-এর লক্ষ্যবস্তুতে মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য ইনহিবিটার। mTOR kinase inhibitor AZD2014 mTOR এর কার্যকলাপকে বাধা দেয়, যার ফলে টিউমার সেল অ্যাপোপটোসিস এবং টিউমার কোষের বিস্তার হ্রাস হতে পারে। এমটিওআর, একটি সেরিন/থ্রোনাইন কাইনেজ যা বিভিন্ন টিউমারে নিয়ন্ত্রিত, PI3K/Akt/mTOR সিগন্যালিং পাথওয়েতে একটি গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে। |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 হল mTOR (IC50 = 4.3 nM) এর একটি শক্তিশালী সেল-ভেদ্য ইনহিবিটার যা mTOR কমপ্লেক্স 1 (mTORC1) এবং mTORC2 উভয়ের মাধ্যমেই সংকেতকে ব্লক করে। |
| CPD100630 | গেডাটোলিসিব | Gedatolisib, PKI-587 এবং PF-05212384 নামেও পরিচিত, সম্ভাব্য অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক কার্যকলাপ সহ PI3K/mTOR সিগন্যালিং পাথওয়েতে phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) এবং rapamycin (mTOR) এর স্তন্যপায়ী লক্ষ্যবস্তুকে লক্ষ্য করে একটি এজেন্ট। ইন্ট্রাভেনাস অ্যাডমিনিস্ট্রেশনের পরে, PI3K/mTOR কাইনেজ ইনহিবিটর PKI-587 PI3K এবং mTOR কাইনেস উভয়কেই বাধা দেয়, যার ফলে PI3K/mTOR-এর অতিরিক্ত এক্সপ্রেসিং ক্যান্সার কোষগুলির অ্যাপোপটোসিস এবং বৃদ্ধি বাধা হতে পারে। PI3K/mTOR পাথওয়ের সক্রিয়করণ কোষের বৃদ্ধি, বেঁচে থাকা এবং কেমোথেরাপি এবং রেডিওথেরাপির প্রতিরোধকে উৎসাহিত করে; mTOR, PI3K এর একটি সেরিন/থ্রোনাইন কিনেস ডাউনস্ট্রীম, এছাড়াও PI3K থেকে স্বাধীনভাবে সক্রিয় হতে পারে। |
