| CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
| CPD100654 | પીડી-169316 | PD-169316 એ p38 MAPK નું પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે. તે 89 nM ના IC50 સાથે p38 MAPK ને અટકાવે છે. PD169316, માનવ અંડાશયના કેન્સર કોષોમાં પરિવર્તનશીલ વૃદ્ધિ પરિબળ બીટા-પ્રેરિત Smad સિગ્નલિંગને અટકાવે છે. |
| CPD100653 | એલડીએન-193189 | LDN193189 એ ALK2 અને ALK3 માટે અનુક્રમે 5 ના IC50 અને 30 nM સાથે અત્યંત શક્તિશાળી નાના પરમાણુ BMP અવરોધક છે. LDN193189 BMP પ્રકાર I રીસેપ્ટર્સ ALK6 (TGFβ1/BMP સિગ્નલિંગ) અને અનુગામી SMAD ફોસ્ફોરીલેશનને પણ અટકાવે છે. |
| CPD100652 | K02288 | K02288 એ BMP સિગ્નલિંગનું બળવાન અવરોધક છે. K02288 વર્તમાન લીડ સંયોજન LDN-193189 જેવી ઓછી નેનોમોલર સાંદ્રતા પર ALK2 સામે વિટ્રો પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. K02288 ખાસ કરીને TGF-β સિગ્નલિંગ અને ઝેબ્રાફિશ એમ્બ્રોયોના પ્રેરિત ડોર્સલાઇઝેશનને અસર કર્યા વિના BMP-પ્રેરિત Smad પાથવેને અટકાવે છે. |
| CPD100650 | એસબી-431542 | SB-431542 એ માનવ જીવલેણ ગ્લિઓમા સેલ લાઇનના પેનલ પર, પ્રકાર I TGF-બીટા રીસેપ્ટરનું નવલકથા નાના પરમાણુ અવરોધક છે. SB-431542 એ SMADs ના ફોસ્ફોરીલેશન અને ન્યુક્લિયર ટ્રાન્સલોકેશન, TGF-બીટા સિગ્નલિંગના અંતઃકોશિક મધ્યસ્થીને, TGF-બીટા-મીડિયેટેડ ટ્રાન્સક્રિપ્શનમાં ઘટાડો સાથે અવરોધિત કર્યું. વધુમાં, SB-431542 એ TGF-બીટા-વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ ગ્રોથ ફેક્ટર અને પ્લાઝમિનોજેન એક્ટિવેટર ઇન્હિબિટર-1ના બે નિર્ણાયક પ્રભાવકોની અભિવ્યક્તિને અવરોધે છે. |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 એ SB431542 ની તુલનામાં ખૂબ જ સુધારેલ ફાર્માકોકાઇનેટિક પ્રોફાઇલ સાથેનું નવું TGF-બીટા પ્રકાર I રીસેપ્ટર અવરોધક છે. અમે વિટ્રોમાં તેની અસરનો અભ્યાસ કર્યો અને જાણવા મળ્યું કે તે TGF-બીટા પ્રકાર I અને પ્રકાર II રીસેપ્ટર કિનાઝ પ્રવૃત્તિઓ બંનેને અટકાવે છે, પરંતુ સંબંધિત અસ્થિ મોર્ફોજેનિક પ્રોટીન પ્રકાર II રીસેપ્ટરની નહીં. વધુમાં, તે TGF-બીટા-પ્રેરિત Smad સક્રિયકરણ અને લક્ષ્ય જનીન અભિવ્યક્તિને અવરોધિત કરે છે, જ્યારે ઉપકલા-મેસેનચીમલ સંક્રમણો અને ફાઇબ્રોજેનેસિસમાં ઘટાડો કરે છે. |
| CPD100648 | એસબી-525334 | SB525334 એ ટ્રાન્સફોર્મિંગ ગ્રોથ ફેક્ટર-બીટા1 (TGF-beta1) રીસેપ્ટર, એક્ટિવિન રીસેપ્ટર-લાઈક કિનેઝ (ALK5) નું શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે. SB525334 એ 14.3 nM ના IC(50) સાથે ALK5 કિનાઝ પ્રવૃત્તિને અટકાવી હતી અને ALK4 (IC(50) = 58.5 nM) ના અવરોધક તરીકે લગભગ 4-ગણી ઓછી શક્તિશાળી હતી. SB-525334 એ ALK2, ALK3 અને ALK6 (IC(50) > 10,000 nM) ના અવરોધક તરીકે નિષ્ક્રિય હતું. કોષ-આધારિત તપાસમાં, SB-525334 (1 microM) એ TGF-beta1-પ્રેરિત ફોસ્ફોરાયલેશન અને રેનલ પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ કોશિકાઓમાં Smad2/3 ના ન્યુક્લિયર ટ્રાન્સલોકેશનને અવરોધિત કર્યું અને પ્લાઝમિનોજેન એક્ટિવેટર અવરોધકમાં TGF-beta1-પ્રેરિત વધારો અટકાવ્યો (PAI1-1-પ્રેરિત). ) અને પ્રોકોલાજન આલ્ફા1(I) A498 રેનલ એપિથેલિયલ કાર્સિનોમા કોષોમાં mRNA અભિવ્યક્તિ. |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 એ પરિવર્તનશીલ વૃદ્ધિ પરિબળ β રીસેપ્ટર I (TGFβRI) નું અવરોધક છે. એક્સ-રે માળખું વિશ્લેષણ દર્શાવે છે કે BIBF0775 TGFβRI ના કિનાઝ ડોમેનમાં પલાળેલું છે |
| CPD100646 | એલવાય3023414 | LY3023414 એ એક નાનું પરમાણુ છે જે PI3Kα અને mTOR, DNA-PK અને અન્ય વર્ગ I PI3K પરિવારના સભ્યોના પસંદગીયુક્ત ATP-સ્પર્ધાત્મક અવરોધક તરીકે વિટ્રોમાં દર્શાવવામાં આવ્યું છે. વિટ્રોમાં, LY3023414 એ ટ્યુમર કોશિકાઓમાં PI3K અને mTOR સામે અવરોધક પ્રવૃત્તિ તેમજ એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ પ્રવૃત્તિ અને કોષ ચક્ર અસરો દર્શાવી છે. વધુમાં, વિટ્રોમાં, LY3023414 PI3K/mTOR પાથવેમાં ફોસ્ફોરીલેટ સબસ્ટ્રેટને PI3K અને mTOR ની ક્ષમતાને અટકાવે છે. LY3023414 ની તપાસ તબક્કા I ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં કરવામાં આવી રહી છે. |
| CPD100645 | ઓનાટાસર્ટિબ | CC-223 એ સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે રેપામિસિન (mTOR) ના સસ્તન પ્રાણીઓના લક્ષ્ય માટે મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ અવરોધક છે. mTOR કિનેઝ અવરોધક CC-223 mTOR ની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે, જેના પરિણામે ટ્યુમર સેલ એપોપ્ટોસીસ અને ગાંઠ કોષના પ્રસારમાં ઘટાડો થઈ શકે છે. mTOR, એક સેરીન/થ્રેઓનાઇન કિનેઝ જે વિવિધ ગાંઠોમાં અપરેગ્યુલેટ થાય છે, તે PI3K/AKT/mTOR સિગ્નલિંગ પાથવેમાં ડાઉનસ્ટ્રીમમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે, જે માનવ કેન્સરમાં વારંવાર અવ્યવસ્થિત હોય છે. |
| CPD100644 | બિમિરાલિસિબ | બિમિરાલિસિબ, જેને PQR309 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનેઓપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે, ફોસ્ફોઇનોસાઇટાઇડ-3-કિનાસેસ (PI3K) અને સસ્તન પ્રાણીઓના રેપામિસિન (mTOR) લક્ષ્યને અટકાવનાર મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ પાન અવરોધક છે. PI3K/mTOR કિનેઝ ઇન્હિબિટર PQR309 PI3K કિનાઝ આઇસોફોર્મ્સ આલ્ફા, બીટા, ગામા અને ડેલ્ટા અને થોડા અંશે, mTOR કિનેઝને અટકાવે છે, જે PI3K/mTOR ને વધારે પડતા કોષોમાં ટ્યુમર સેલ એપોપ્ટોસિસ અને વૃદ્ધિ અવરોધમાં પરિણમી શકે છે. PI3K/mTOR પાથવેનું સક્રિયકરણ સેલ વૃદ્ધિ, અસ્તિત્વ અને કીમોથેરાપી અને રેડિયોથેરાપી બંને માટે પ્રતિકારને પ્રોત્સાહન આપે છે. |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 એ ખૂબ જ સારી સેલ અભેદ્યતા (Kd app = 6.9 nM) સાથે અન્ય કોઈપણ કિનાઝ (pS6RP માટે IC50 = 14.5 nM IC50 અને pAKT માટે 14.8 nM) પર અભૂતપૂર્વ પસંદગી સાથે એક શક્તિશાળી ATP-સ્પર્ધાત્મક mTOR અવરોધક છે. મધ્યમ ક્લિયરન્સ અને સારી મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતાના ફાર્માકોકાઇનેટિક ગુણધર્મોએ વિવો અભ્યાસમાં પ્રગતિ માટે CZ415 ની યોગ્યતા દર્શાવી છે. CZ415 વિવોમાં mTOR પેથોફિઝીયોલોજીકલ ભૂમિકાની ફાર્માકોલોજિકલ તપાસ માટે એક આદર્શ પરમાણુનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે. |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, જેને RG7666 અને Paxalisib તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનેઓપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે ફોસ્ફેટિડિલિનોસિટોલ 3-કિનેઝ (PI3K) અવરોધક છે. PI3K અવરોધક GDC-0084 ખાસ કરીને PI3K/AKT કિનેઝ (અથવા પ્રોટીન કિનેઝ B) સિગ્નલિંગ પાથવેમાં PI3K ને અટકાવે છે, ત્યાંથી PI3K સિગ્નલિંગ પાથવેના સક્રિયકરણને અટકાવે છે. આના પરિણામે સંવેદનશીલ ટ્યુમર સેલ વસ્તીમાં કોષની વૃદ્ધિ અને અસ્તિત્વ બંનેમાં અવરોધ આવી શકે છે. PI3K સિગ્નલિંગ પાથવેનું સક્રિયકરણ વારંવાર ટ્યુમોરીજેનેસિસ સાથે સંકળાયેલું છે. |
| CPD100641 | સીસી-115 | CC-115 એ DNA-આશ્રિત પ્રોટીન કિનાઝ (DNA-PK) અને રેપામિસિન (mTOR) ના સસ્તન પ્રાણી લક્ષ્યનું દ્વિ અવરોધક છે, જેમાં સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ છે. CC-115 DNA-PK અને બંને રાપ્ટર-mTOR (TOR કોમ્પ્લેક્સ 1 અથવા TORC1) અને રિક્ટર-mTOR (TOR કોમ્પ્લેક્સ 2 અથવા TORC2) ની પ્રવૃત્તિ સાથે જોડાય છે અને તેને અટકાવે છે, જે વ્યક્ત કરતા કેન્સર કોષોના સેલ્યુલર પ્રસારમાં ઘટાડો તરફ દોરી શકે છે. DNA-PK અને TOR. DNA-PK, એક સેરીન/થ્રેઓનાઇન કિનેઝ અને પ્રોટીન કિનાઝના PI3K-સંબંધિત કિનેઝ સબફેમિલીના સભ્ય, DNA નુકસાન પર સક્રિય થાય છે અને DNA નોનહોમોલોગસ એન્ડ જોઇનિંગ (NHEJ) પાથવે દ્વારા ડબલ-સ્ટ્રેન્ડેડ DNA બ્રેક્સને સુધારવામાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 એ અત્યંત શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત, એટીપી-સ્પર્ધાત્મક અને મૌખિક જૈવઉપલબ્ધ અવરોધકોનો નવલકથા વર્ગ છે જે રેપામિસિન (mTOR) ના સસ્તન લક્ષ્યાંકનો છે. XL388 એ mTOR કોમ્પ્લેક્સ 1 (p-p70S6K, pS6, અને p-4E-BP1) અને mTOR કોમ્પ્લેક્સ 2 (pAKT (S473)) સબસ્ટ્રેટના સેલ્યુલર ફોસ્ફોરાયલેશનને અવરોધે છે. XL388 એ મધ્યમ જૈવઉપલબ્ધતા સાથે બહુવિધ પ્રજાતિઓમાં સારા ફાર્માકોકેનેટિક્સ અને મૌખિક એક્સપોઝર દર્શાવ્યું. XL388 નું મૌખિક વહીવટ માનવ ટ્યુમર ઝેનોગ્રાફ્સ સાથે રોપાયેલા એથિમિક નગ્ન ઉંદરથી નોંધપાત્ર અને ડોઝ-આધારિત એન્ટિટ્યુમર પ્રવૃત્તિ પરવડે છે. |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 એ નાના પરમાણુ એન્ટિકેનર ડ્રગ ઉમેદવાર છે, જેને Genentech દ્વારા વિકસાવવામાં આવી રહી છે. જુલાઈ 2012 સુધીમાં, જેનેનટેકે સ્થાનિક રીતે અદ્યતન અથવા મેટાસ્ટેટિક સોલિડ ટ્યુમર અથવા નોન હોજકિન્સ લિમ્ફોમા ધરાવતા દર્દીઓમાં GDC-0349 ની સલામતી અને સહિષ્ણુતાનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે GDC-0349 ની તબક્કો I ટ્રાયલ ફાઇલ કરી છે. |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 એ ડીએનએ ડેમેજ રિસ્પોન્સ કિનેઝ એટેક્સિયા-ટેલાંગીક્ટાસિયા મ્યુટેટેડ (ATM)- અને Rad3-સંબંધિત (ATR) નું અવરોધક છે. |
| CPD100637 | વે-600 | WAY-600 એ 9 nM ના IC50 સાથે mTOR નું શક્તિશાળી, ATP-સ્પર્ધાત્મક અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 એ 7 nM ના IC50 સાથે mTORનું શક્તિશાળી અને ATP-સ્પર્ધાત્મક અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે. |
| CPD100635 | પાલોમીડ-529 | પાલોમિડ 529, જેને P529 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે નવલકથા PI3K/Akt/mTOR અવરોધક છે. પાલોમિડ 529 (P529) TORC1 અને TORC2 સંકુલને અટકાવે છે અને ગાંઠ અને વેસ્ક્યુલેચરમાં સમાન રીતે Akt સિગ્નલિંગ અને mTOR સિગ્નલિંગ બંનેને અવરોધે છે. તે દર્શાવવામાં આવ્યું હતું કે P529 ગાંઠની વૃદ્ધિ, એન્જીયોજેનેસિસ અને વેસ્ક્યુલર અભેદ્યતાને અટકાવે છે. તેણે ટ્યુમર વેસ્ક્યુલર નોર્મલાઇઝેશનના ફાયદાકારક પાસાઓ જાળવી રાખ્યા જે રેપામિસિન ગૌરવ ધરાવે છે. જો કે, P529 એ pAktS473 સિગ્નલિંગને તમામ કોષોમાં TORC2 ને અવરોધિત કરવા અને આ રીતે પ્રતિસાદ લૂપ્સને બાયપાસ કરીને કેટલાક ગાંઠ કોષોમાં Akt સિગ્નલિંગમાં વધારો કરવા સાથે સુસંગત હોવાનો વધારાનો ફાયદો દર્શાવ્યો. (સ્રોત: કેન્સર Res 008;68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226-maleate | BGT226 એ સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે ફોસ્ફેટિડિલિનોસિટોલ 3-કિનેઝ (PI3K) અવરોધક છે. PI3K અવરોધક BGT226 ખાસ કરીને PI3K/AKT કિનેઝ (અથવા પ્રોટીન કિનેઝ B) સિગ્નલિંગ પાથવેમાં PIK3 ને અટકાવે છે, જે મિટોકોન્ડ્રીયલ બાહ્ય પટલમાં સાયટોસોલિક બેક્સના સ્થાનાંતરણને ટ્રિગર કરી શકે છે, મિટોકોન્ડ્રીયલ પટલની અભેદ્યતામાં વધારો કરે છે; એપોપ્ટોટિક કોષનું મૃત્યુ થઈ શકે છે. બૅક્સ પ્રોટીનના પ્રોઆપોપ્ટોટિક Bcl2 પરિવારનો સભ્ય છે. |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, જેને WYE-132 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે અત્યંત શક્તિશાળી, ATP-સ્પર્ધાત્મક અને ચોક્કસ mTOR કિનેઝ અવરોધક છે (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000-ફોલ્ડ પસંદગીયુક્ત વિરુદ્ધ PI3Ks). WYE-132 એ વિટ્રો અને વિવોમાં વિવિધ કેન્સર મોડલ્સમાં mTORC1 અને mTORC2 ને અવરોધે છે. અગત્યની રીતે, PI3K/PDK1 પ્રવૃત્તિ બાયોમાર્કર P-AKT(T308) ના સ્થિર-સ્થિતિ સ્તરને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડ્યા વિના, અગ્રણી અને પ્રત્યક્ષ નિયમનને પ્રકાશિત કર્યા વિના, mTORC2, WYE-132 લક્ષ્યાંકિત P-AKT(S473) અને AKT કાર્યના આનુવંશિક નિવારણ સાથે સુસંગત. કેન્સર કોષોમાં mTORC2 દ્વારા AKT. |
| CPD100632 | વિસ્ટુસર્ટિબ | વિસ્ટુસર્ટિબ, જેને AZD2014 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે રેપામિસિન (mTOR) ના સસ્તન પ્રાણીઓના લક્ષ્યને મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ અવરોધક છે. mTOR કિનેઝ અવરોધક AZD2014 mTOR ની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે, જેના પરિણામે ટ્યુમર સેલ એપોપ્ટોસીસ અને ગાંઠ કોષના પ્રસારમાં ઘટાડો થઈ શકે છે. mTOR, એક સેરીન/થ્રેઓનાઇન કિનેઝ જે વિવિધ ગાંઠોમાં અપરેગ્યુલેટ થાય છે, તે PI3K/Akt/mTOR સિગ્નલિંગ પાથવેમાં ડાઉનસ્ટ્રીમમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 એ mTOR (IC50 = 4.3 nM) નું શક્તિશાળી સેલ-પારગમ્ય અવરોધક છે જે mTOR કોમ્પ્લેક્સ 1 (mTORC1) અને mTORC2 બંને દ્વારા સિગ્નલિંગને અવરોધે છે. |
| CPD100630 | ગેડાટોલિસિબ | ગેડાટોલિસિબ, જેને PKI-587 અને PF-05212384 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનેઓપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે, PI3K/mTOR સિગ્નલિંગ પાથવેમાં ફોસ્ફેટિડિલિનોસિટોલ 3 કિનેઝ (PI3K) અને રેપામિસિન (mTOR) ના સસ્તન પ્રાણીઓના લક્ષ્યને લક્ષ્યાંકિત કરતું એજન્ટ છે. ઇન્ટ્રાવેનસ એડમિનિસ્ટ્રેશન પર, PI3K/mTOR કિનેઝ ઇન્હિબિટર PKI-587 PI3K અને mTOR કિનાઝ બંનેને અટકાવે છે, જે PI3K/mTOR ને વધારે પડતા કેન્સર કોષોના એપોપ્ટોસિસ અને વૃદ્ધિ અવરોધમાં પરિણમી શકે છે. PI3K/mTOR પાથવેનું સક્રિયકરણ સેલ વૃદ્ધિ, અસ્તિત્વ અને કિમોથેરાપી અને રેડિયોથેરાપી સામે પ્રતિકારને પ્રોત્સાહન આપે છે; mTOR, PI3K નું ડાઉનસ્ટ્રીમ સેરીન/થ્રેઓનાઇન કિનાઝ, PI3K થી સ્વતંત્ર પણ સક્રિય થઈ શકે છે. |
