| CAT # | ଉତ୍ପାଦ ନାମ | ବର୍ଣ୍ଣନା |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 ହେଉଛି p38 MAPK ର ଏକ ଚୟନକାରୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଏହା 89 nM ର IC50 ସହିତ p38 MAPK କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | PD169316, ମାନବ ଓଭାରି କ୍ୟାନ୍ସର କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ ଅଭିବୃଦ୍ଧି ଫ୍ୟାକ୍ଟର୍ ବିଟା-ପ୍ରେରିତ Smad ସଙ୍କେତକୁ ପରିବର୍ତ୍ତନ କରିବାରେ ବାଧା ସୃଷ୍ଟି କରେ | |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 ଯଥାକ୍ରମେ ALK2 ଏବଂ ALK3 ପାଇଁ 5 ଏବଂ 30 nM ର IC50 ସହିତ ଏକ ଅତି କ୍ଷୁଦ୍ର କ୍ଷୁଦ୍ର ଅଣୁ BMP ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ | LDN193189 BMP ପ୍ରକାର I ରିସେପ୍ଟର ALK6 (TGFβ1 / BMP ସଙ୍କେତ) ଏବଂ ପରବର୍ତ୍ତୀ SMAD ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ କୁ ମଧ୍ୟ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | |
| CPD100652 | K02288 | K02288 ହେଉଛି BMP ସଙ୍କେତର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | K02288 ର ସାମ୍ପ୍ରତିକ ଲିଡ୍ ଯ ound ଗିକ LDN-193189 ପରି ସ୍ୱଳ୍ପ ନାନୋମୋଲାର୍ ଏକାଗ୍ରତାରେ ALK2 ବିରୁଦ୍ଧରେ ଭିଟ୍ରୋ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଅଛି | K02288 TGF-β ସଙ୍କେତ ଏବଂ ଜେବ୍ରାଫିସ୍ ଭ୍ରୁଣର ପ୍ରବର୍ତ୍ତିତ ଡୋରସାଲାଇଜେସନ୍ କୁ ପ୍ରଭାବିତ ନକରି BMP- ପ୍ରେରିତ ସ୍ମାଡ୍ ପଥକୁ ବିଶେଷ ଭାବରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | |
| CPD100650 | SB-431542 | SB-431542 ହେଉଛି ମାନବ କ୍ଷତିକାରକ ଗ୍ଲୋମା ସେଲ୍ ଲାଇନଗୁଡିକର ଏକ ପ୍ୟାନେଲରେ I TGF- ବିଟା ରିସେପ୍ଟର ପ୍ରକାରର ଏକ ଉପନ୍ୟାସ ଛୋଟ ଅଣୁଗୁଡ଼ିକର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | SB-431542 TGF- ବିଟା-ମଧ୍ୟସ୍ଥ ଟ୍ରାନ୍ସକ୍ରିପସନ୍ ହ୍ରାସ ସହିତ TGF- ବିଟା ସଙ୍କେତର ଇଣ୍ଟ୍ରାସେଲୁଲାର୍ ମଧ୍ୟସ୍ଥି SMAD ଗୁଡ଼ିକର ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ ଏବଂ ଆଣବିକ ଟ୍ରାନ୍ସକୋଲେସନ୍ ଅବରୋଧ କଲା | ଅଧିକନ୍ତୁ, SB-431542 ଟିଜିଏଫ୍-ବିଟା-ଭାସ୍କୁଲାର ଏଣ୍ଡୋଥେଲିଆଲ୍ ବୃଦ୍ଧି ଫ୍ୟାକ୍ଟର୍ ଏବଂ ପ୍ଲାସିମିନୋଜେନ୍ ଆକ୍ଟିଭେଟର ଇନହିବିଟର -1 ର ଦୁଇଟି ଜଟିଳ ପ୍ରଭାବକାରୀଙ୍କ ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 ହେଉଛି SB431542 ତୁଳନାରେ ବହୁ ଉନ୍ନତ ଫାର୍ମାକୋକିନେଟିକ୍ ପ୍ରୋଫାଇଲ୍ ସହିତ ଏକ ନୂତନ TGF- ବିଟା ପ୍ରକାର I ରିସେପ୍ଟର ଇନହିବିଟର | ଆମେ ଭିଟ୍ରୋରେ ଏହାର ପ୍ରଭାବ ଅଧ୍ୟୟନ କରି ଜାଣିଲୁ ଯେ ଏହା ଉଭୟ TGF- ବିଟା ପ୍ରକାର I ଏବଂ ଟାଇପ୍ II ରିସେପ୍ଟର କିନାସ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରିଛି, କିନ୍ତୁ ସଂପୃକ୍ତ ହାଡର ମର୍ଫୋଜେନିକ୍ ପ୍ରୋଟିନ୍ ପ୍ରକାର II ରିସେପ୍ଟର ନୁହେଁ | ଅଧିକନ୍ତୁ, ଏହା TGF- ବିଟା-ପ୍ରେରିତ Smad ଆକ୍ଟିଭେସନ୍ ଏବଂ ଟାର୍ଗେଟ୍ ଜିନ୍ ଏକ୍ସପ୍ରେସନ୍ କୁ ଅବରୋଧ କରିଥିଲାବେଳେ ଏପିଟେଲିଆଲ୍-ମେସେଞ୍ଚାଇମାଲ୍ ଟ୍ରାନ୍ସସାଇନ୍ସ ଏବଂ ଫାଇବ୍ରୋଜେନେସିସ୍ ହ୍ରାସ କରିଥିଲା | |
| CPD100648 | SB-525334 | SB525334 ହେଉଛି ପରିବର୍ତ୍ତନଶୀଳ ଅଭିବୃଦ୍ଧି ଫ୍ୟାକ୍ଟର୍-ବିଟା 1 (TGF-beta1) ରିସେପ୍ଟର, ଆକ୍ଟିଟିନ୍ ରିସେପ୍ଟର ପରି କିନାସ୍ (ALK5) ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | SB525334 14.3 nM ର ଏକ IC (50) ସହିତ ALK5 କିନାସ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା ଏବଂ ALK4 (IC (50) = 58.5 nM) ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଭାବରେ ପ୍ରାୟ 4 ଗୁଣ କମ୍ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଥିଲା | SB-525334 ALK2, ALK3, ଏବଂ ALK6 (IC (50)> 10,000 nM) ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଭାବରେ ନିଷ୍କ୍ରିୟ ଥିଲା | ସେଲ୍-ଆଧାରିତ ଅନୁଧ୍ୟାନରେ, SB-525334 (1 ମାଇକ୍ରୋଏମ୍) TGF-beta1-induced phosphorylation ଏବଂ Smad2 / 3 ର ଆଣବିକ ଟ୍ରାନ୍ସକୋଲେସନ୍ କୁ ବୃକକ୍ ପ୍ରକ୍ସିମାଲ୍ ଟ୍ୟୁବଲ୍ କୋଷରେ ଅବରୋଧ କରିଥିଲା ଏବଂ ପ୍ଲାଜାମିନୋଜେନ୍ ଆକ୍ଟିଭେଟର ଇନହିବିଟର -1 (PAI-1) ରେ TGF-beta1- ପ୍ରବର୍ତ୍ତିତ ବୃଦ୍ଧିକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥିଲା | ) ଏବଂ A498 ବୃକକ୍ ଏପିଥେଲିଆଲ୍ କରସିନୋମା କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ ପ୍ରୋକୋଲାଜେନ୍ ଆଲଫା 1 (I) mRNA ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି | |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 ହେଉଛି ପରିବର୍ତ୍ତନଶୀଳ ଅଭିବୃଦ୍ଧି କାରକ β ରିସେପ୍ଟର I (TGFβRI) ର ଏକ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଏକ୍ସ-ରେ ସଂରଚନା ବିଶ୍ଳେଷଣରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ BIBF0775 TGFβRI ର କିନାସ୍ ଡୋମେନ୍ ରେ ଭିଜାଯାଇଛି | |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 ହେଉଛି ଏକ ଛୋଟ ଅଣୁ ଯାହା PI3Kα ଏବଂ mTOR, DNA-PK, ଏବଂ ଅନ୍ୟ ଶ୍ରେଣୀ I PI3K ପରିବାର ସଦସ୍ୟଙ୍କ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ATP- ପ୍ରତିଯୋଗୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଭାବରେ ଭିଟ୍ରୋରେ ଦର୍ଶାଯାଇଛି | ଭିଟ୍ରୋରେ, LY3023414 ଟ୍ୟୁମର କୋଷରେ PI3K ଏବଂ mTOR ବିରୁଦ୍ଧରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପ୍ରଦର୍ଶନ କରିବା ସହିତ ଆଣ୍ଟିପ୍ରୋଲିଫରେଟିଭ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଏବଂ କୋଷ ଚକ୍ର ପ୍ରଭାବ ପ୍ରଦର୍ଶନ କରିଛି | ଏହା ସହିତ, ଭିଟ୍ରୋ, LY3023414 PI3K / mTOR ପଥରେ ଫସଫୋରାଇଟ୍ ସବଷ୍ଟ୍ରେଟ୍ ପାଇଁ PI3K ଏବଂ mTOR ର କ୍ଷମତାକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | ପ୍ରଥମ ପର୍ଯ୍ୟାୟ କ୍ଲିନିକାଲ୍ ପରୀକ୍ଷଣରେ LY3023414 ଅନୁସନ୍ଧାନ କରାଯାଉଛି | |
| CPD100645 | ଓନାଟାସର୍ଟିବ୍ | | CC-223 ହେଉଛି ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ରାପାମାଇସିନ୍ (mTOR) ର ସ୍ତନ୍ୟପାୟୀ ଲକ୍ଷ୍ୟର ଏକ ମ or ଖିକ ଭାବରେ ଉପଲବ୍ଧ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | mTOR କିନାସେ ଇନହିବିଟର CC-223 mTOR ର କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ, ଯାହା ଦ୍ tum ାରା ଟ୍ୟୁମର୍ ସେଲ୍ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ଏବଂ ଟ୍ୟୁମର୍ ସେଲ୍ ବିସ୍ତାର ହ୍ରାସ ହୋଇପାରେ | mTOR, ଏକ ସେରାଇନ୍ / ଥ୍ରୋନାଇନ୍ କିନାସ୍ ଯାହା ବିଭିନ୍ନ ଟ୍ୟୁମରରେ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ, PI3K / AKT / mTOR ସିଗନାଲ୍ ପଥରେ ଡାଉନ୍ଷ୍ଟ୍ରିମ୍ରେ ଏକ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିଥାଏ, ଯାହା ମାନବ କର୍କଟରେ ବାରମ୍ବାର ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ହୋଇଥାଏ | |
| CPD100644 | ବିମିରାଲିସିବ୍ | | ବିମିରାଲିସିବ୍, ଯାହା PQR309 ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ଫସଫୋଏନୋସାଇଟାଇଡ୍ -3-କିନାସ୍ (PI3K) ର ଏକ ମ ally ଖିକ ଭାବରେ ଉପଲବ୍ଧ ପ୍ୟାନ ଇନହିବିଟର ଏବଂ ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ରାପାମାଇସିନ୍ (mTOR) ର ସ୍ତନ୍ୟପାୟୀ ଲକ୍ଷ୍ୟର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | PI3K / mTOR କିନାସେ ଇନହିବିଟର PQR309 PI3K କିନାସେ ଆଇସୋଫର୍ମ ଆଲଫା, ବିଟା, ଗାମା ଏବଂ ଡେଲ୍ଟା ଏବଂ ଅଳ୍ପ ପରିମାଣରେ, mTOR କିନାସେ, ଯାହା ଟ୍ୟୁମର ସେଲ୍ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ଏବଂ PI3K / mTOR କୁ କୋଷରେ ବୃଦ୍ଧି ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସୃଷ୍ଟି କରିପାରେ | PI3K / mTOR ପଥର ସକ୍ରିୟତା କୋଷର ବୃଦ୍ଧି, ବଞ୍ଚିବା ଏବଂ ଉଭୟ କେମୋଥେରାପି ଏବଂ ରେଡିଓଥେରାପି ପ୍ରତିରୋଧକୁ ପ୍ରୋତ୍ସାହିତ କରେ | |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 ହେଉଛି ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ATP- ପ୍ରତିଯୋଗୀ mTOR ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଯାହାକି ଅନ୍ୟ କ kin ଣସି କିନାସ୍ (p506P ପାଇଁ IC50 = 14.5 nM IC50 ଏବଂ pAKT ପାଇଁ 14.8 nM) ସହିତ ଅଦୃଶ୍ୟ ଚୟନକର୍ତ୍ତା (Kd app = 6.9 nM) | ମଧ୍ୟମ କ୍ଲିୟରାନ୍ସର ଫାର୍ମାକୋକିନେଟିକ୍ ଗୁଣ ଏବଂ ଭଲ ମ oral ଖିକ ଜ o ବ ଉପଲବ୍ଧତା ଭିଭୋ ଅଧ୍ୟୟନରେ ଅଗ୍ରଗତି ପାଇଁ CZ415 ର ଉପଯୁକ୍ତତା ଦେଖାଇଲା | ଭିଭୋରେ mTOR ପାଥୋଫିଜୋଲୋଜିକାଲ୍ ଭୂମିକାର ଫାର୍ମାକୋଲୋଜିକାଲ୍ ଅନୁସନ୍ଧାନ ପାଇଁ CZ415 ଏକ ଆଦର୍ଶ ଅଣୁକୁ ପ୍ରତିନିଧିତ୍ୱ କରେ | |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, RG7666 ଏବଂ ପାକ୍ସାଲିସିବ୍ ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଏକ ଫସଫ୍ୟାଟିଡିଲିନୋସାଇଟଲ୍ 3-କିନାସେ (PI3K) ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | PI3K ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ GDC-0084 ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ ଭାବରେ PI3K / AKT କିନାସ୍ (କିମ୍ବା ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସ୍ ବି) ସିଗନାଲ୍ ପଥରେ PI3K କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ, ଯାହା ଦ୍ the ାରା PI3K ସିଗନାଲ୍ ପଥ୍ର ସକ୍ରିୟତାକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | ଏହା ଦ୍ cell ାରା ଉଭୟ କୋଷ ବୃଦ୍ଧିରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଏବଂ ସଂକ୍ରମିତ ଟ୍ୟୁମର କୋଷ ଜନସଂଖ୍ୟାରେ ବଞ୍ଚିପାରେ | PI3K ସିଗନାଲ୍ ପଥ୍ର ସକ୍ରିୟତା ବାରମ୍ବାର ଟ୍ୟୁମରିଜେନେସିସ୍ ସହିତ ଜଡିତ | |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 ହେଉଛି DNA- ନିର୍ଭରଶୀଳ ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସ୍ (DNA-PK) ଏବଂ ରାପାମାଇସିନ୍ (mTOR) ର ସ୍ତନ୍ୟପାୟୀ ଲକ୍ଷ୍ୟର ଏକ ଦ୍ୱ ual ତ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ, ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ | CC-115 DNA-PK ଏବଂ ଉଭୟ ରାପ୍ଟର- mTOR (TOR କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସ 1 କିମ୍ବା TORC1) ଏବଂ ରିକ୍ଟର- mTOR (TOR କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସ 2 କିମ୍ବା TORC2) ର କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ବାନ୍ଧେ ଏବଂ ପ୍ରତିରୋଧ କରେ, ଯାହା କର୍କଟ କୋଷଗୁଡ଼ିକର ସେଲ୍ୟୁଲାର ବିସ୍ତାରରେ ହ୍ରାସ ଘଟାଇପାରେ | DNA-PK ଏବଂ TOR | DNA-PK, ଏକ ସେରିନ୍ / ଥ୍ରୋନାଇନ୍ କିନାସ୍ ଏବଂ ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସର PI3K ସମ୍ବନ୍ଧୀୟ କିନାସ୍ ସବ୍ଫାମିଲିର ସଦସ୍ୟ, DNA କ୍ଷତି ପରେ ସକ୍ରିୟ ହୋଇ DNA ଅଣ-ହୋମୋଲୋଜିକାଲ୍ ଏଣ୍ଡ୍ ଯୋଗଦାନ (NHEJ) ପଥ ଦେଇ ଦ୍ୱିଗୁଣିତ DNA ବ୍ରେକ୍ ମରାମତି କରିବାରେ ଏକ ପ୍ରମୁଖ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିଥାଏ | । |
| CPD100640 | XL388 | XL388 ହେଉଛି ଉଚ୍ଚ କ୍ଷମତାଶାଳୀ, ଚୟନକର୍ତ୍ତା, ଏଟିପି-ପ୍ରତିଯୋଗୀ ଏବଂ ରାପାମାଇସିନ୍ (mTOR) ର ସ୍ତନ୍ୟପାୟୀ ଟାର୍ଗେଟର ମ o ଖିକ ଭାବରେ ଉପଲବ୍ଧ ଉପଲବ୍ଧ ଇନହିବିଟରର ଏକ ନୋଭେଲ୍ କ୍ଲାସ୍ | XL388 mTOR କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସ 1 (p-p70S6K, pS6, ଏବଂ p-4E-BP1) ଏବଂ mTOR କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସ 2 (pAKT (S473)) ସବଷ୍ଟ୍ରେଟର ସେଲୁଲାର୍ ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | XL388 ମଧ୍ୟମ ଜ o ବ ଉପଲବ୍ଧତା ସହିତ ଏକାଧିକ ପ୍ରଜାତିରେ ଭଲ ଫାର୍ମାକୋକିନେଟିକ୍ସ ଏବଂ ମ oral ଖିକ ଏକ୍ସପୋଜର୍ ପ୍ରଦର୍ଶନ କଲା | ମାନବ ଟ୍ୟୁମର ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ସହିତ ପ୍ରତିରୋପିତ ଆଥାଇମିକ୍ ନଗ୍ନ ମୂଷାଙ୍କ ପାଇଁ XL388 ର ମ administration ଖିକ ପ୍ରଶାସନ ମହତ୍ and ପୂର୍ଣ୍ଣ ଏବଂ ଡୋଜ୍ ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ ଆଣ୍ଟିଟ୍ୟୁମର୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପ୍ରଦାନ କରିଥିଲା | |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 ହେଉଛି ଏକ ଛୋଟ ଅଣୁ, ଆଣ୍ଟିକାନର୍ drug ଷଧ ପ୍ରାର୍ଥୀ, ଜେନେଟେକ୍ ଦ୍ୱାରା ବିକଶିତ | ଜୁଲାଇ 2012 ସୁଦ୍ଧା, ଜେନେଟେକ୍ ଲୋକାଲ୍ ଆଡଭାନ୍ସଡ୍ କିମ୍ବା ମେଟାଷ୍ଟାଟିକ୍ ସଲିଡ୍ ଟ୍ୟୁମର କିମ୍ବା ନନ୍ ହୋଡ୍କିନ୍ ଲିମ୍ଫୋମା ଥିବା ରୋଗୀମାନଙ୍କରେ GDC-0349 ର ସୁରକ୍ଷା ଏବଂ ସହନଶୀଳତାର ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ ପାଇଁ GDC-0349 ର ପ୍ରଥମ ପର୍ଯ୍ୟାୟ ପରୀକ୍ଷା ଦାଖଲ କରିଛି | |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 ହେଉଛି DNA କ୍ଷତି ପ୍ରତିକ୍ରିୟା କିନାସେ ଆଟାକ୍ସିଆ-ଟେଲାଙ୍ଗିଏକ୍ଟାସିଆ ମ୍ୟୁଟେଟେଡ୍ (ଏଟିଏମ୍) - ଏବଂ Rad3- ସମ୍ବନ୍ଧୀୟ (ATR) ର ଏକ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | |
| CPD100637 | WAY-600 | WAY-600 ହେଉଛି 9 nM ର IC50 ସହିତ mTOR ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ATP- ପ୍ରତିଯୋଗୀ ଏବଂ ଚୟନକାରୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 ହେଉଛି 7 nM ର IC50 ସହିତ mTOR ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ATP- ପ୍ରତିଯୋଗୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | |
| CPD100635 | ପାଲୋମିଡ୍ -59 | ପାଲୋମିଡ୍ 529, ଯାହା P529 ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ଏକ ଉପନ୍ୟାସ PI3K / Akt / mTOR ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ପାଲୋମିଡ୍ 529 (P529) TORC1 ଏବଂ TORC2 କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସଗୁଡିକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ ଏବଂ ଟ୍ୟୁମର ଏବଂ ଭାସ୍କୁଲ୍ୟୁଚରରେ ସମାନ ଭାବରେ ଆକ୍ଟ ସିଗନାଲ୍ ଏବଂ mTOR ସିଗନାଲ୍ ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକକୁ ଦର୍ଶାଏ | ଏହା ଦର୍ଶାଯାଇଥିଲା ଯେ P529 ଟ୍ୟୁମର ବୃଦ୍ଧି, ଆଞ୍ଜିଜେନେସିସ୍ ଏବଂ ଭାସ୍କୁଲାର ବ୍ୟାପ୍ତତାକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥିଲା | ଏହା ଟ୍ୟୁମର ଭାସ୍କୁଲାର ସ୍ normal ାଭାବିକତାର ଉପକାରୀ ଦିଗଗୁଡ଼ିକୁ ବଜାୟ ରଖିଛି ଯାହା ରାପାମାଇସିନ୍ ଗର୍ବ କରେ | ଅବଶ୍ୟ, P529 ସମସ୍ତ କୋଷରେ TORC2 କୁ ଅବରୋଧ କରିବା ସହିତ pAktS473 ସିଗନାଲ୍ ଅବରୋଧ କରିବାର ଅତିରିକ୍ତ ଲାଭ ଦେଖାଇଲା ଏବଂ ଏହିପରି ଫିଡବ୍ୟାକ୍ ଲୁପ୍ ବାଇପାସ୍ କରି କିଛି ଟ୍ୟୁମର କୋଷରେ ଆକ୍ଟ ସିଗନାଲ୍ ବ to ାଇଥାଏ | (ଉତ୍ସ: କର୍କଟ Res 008; 68 (22): 9551? –7) | |
| CPD100634 | BGT226-maleate | | BGT226 ହେଉଛି ଏକ ଫସଫ୍ୟାଟିଡିଲିନୋସାଇଟଲ୍ 3-କିନାସ୍ (PI3K) ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଯାହା ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ | PI3K ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ BGT226 PI3K / AKT କିନାସେ (କିମ୍ବା ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସ୍ ବି) ସିଗନାଲ୍ ପଥରେ PIK3 କୁ ବିଶେଷ ଭାବରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ, ଯାହା ମାଇଟୋକଣ୍ଡ୍ରିଆଲ୍ ବାହ୍ୟ ମେମ୍ବ୍ରେନ୍ରେ ସାଇଟୋସୋଲିକ୍ ବାକ୍ସର ଅନୁବାଦକୁ ଟ୍ରିଗର କରିପାରେ | ଆପୋପଟୋଟିକ୍ କୋଷ ମୃତ୍ୟୁ ହୋଇପାରେ | ବାକ୍ସ ପ୍ରୋପୋପଟୋଟିକ୍ Bcl2 ପ୍ରୋଟିନ୍ ପରିବାରର ଏକ ସଦସ୍ୟ | |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, WYE-132 ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ଏକ ଅତ୍ୟନ୍ତ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ATP- ପ୍ରତିଯୋଗୀ ଏବଂ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ mTOR କିନାସ୍ ଇନିବିବିଟର (IC (50): 0.19 +/- 0.07 nmol / L;> PI3Ks ବନାମ 5000 ଗୁଣା ଚୟନକର୍ତ୍ତା) | WYE-132 ଭିଟ୍ରୋ ଏବଂ ଭିଭୋରେ ବିଭିନ୍ନ କର୍କଟ ମଡେଲରେ mTORC1 ଏବଂ mTORC2 କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | ଗୁରୁତ୍ ly ପୂର୍ଣ ଭାବରେ, mTORC2, WYE-132 ଟାର୍ଗେଟେଡ୍ P-AKT (S473) ଏବଂ AKT କାର୍ଯ୍ୟର ଜେନେଟିକ୍ ଆବ୍ଲେସନ୍ ସହିତ ସମାନ, PI3K / PDK1 କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ବାୟୋମାର୍କର P-AKT (T308) ର ସ୍ଥିର ସ୍ଥିତିକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ହ୍ରାସ ନକରି, ଏକ ପ୍ରମୁଖ ଏବଂ ପ୍ରତ୍ୟକ୍ଷ ନିୟମାବଳୀକୁ ଆଲୋକିତ କରେ | କର୍କଟ କୋଷରେ mTORC2 ଦ୍ୱାରା AKT ର | |
| CPD100632 | ଭିଷ୍ଟୁସର୍ଟିବ୍ | | ଭିଷ୍ଟୁର୍ଟିବ, ଯାହା AZD2014 ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ରାପାମାଇସିନ୍ (mTOR) ର ସ୍ତନ୍ୟପାୟୀ ଲକ୍ଷ୍ୟର ଏକ ମ o ଖିକ ଭାବରେ ଉପଲବ୍ଧ | mTOR କିନାସେ ଇନହିବିଟର AZD2014 mTOR ର କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ, ଯାହା ଦ୍ tum ାରା ଟ୍ୟୁମର୍ ସେଲ୍ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ଏବଂ ଟ୍ୟୁମର୍ ସେଲ୍ ବିସ୍ତାର ହ୍ରାସ ହୋଇପାରେ | mTOR, ଏକ ସେରାଇନ୍ / ଥ୍ରୋନାଇନ୍ କିନାସ୍ ଯାହା ବିଭିନ୍ନ ଟ୍ୟୁମରରେ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ, PI3K / Akt / mTOR ସିଗନାଲ୍ ପଥରେ ଡାଉନ୍ଷ୍ଟ୍ରିମ୍ରେ ଏକ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିଥାଏ | |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 ହେଉଛି mTOR (IC50 = 4.3 nM) ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ କୋଷ-ଅନୁପ୍ରବେଶକାରୀ ଯାହାକି ଉଭୟ mTOR କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସ 1 (mTORC1) ଏବଂ mTORC2 ମାଧ୍ୟମରେ ସଙ୍କେତକୁ ଅବରୋଧ କରିଥାଏ | |
| CPD100630 | ଗେଡାଟୋଲିସିବ୍ | | ଗେଡାଟୋଲିସିବ, PKI-587 ଏବଂ PF-05212384 ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଫସଫ୍ୟାଟିଡିଲିନୋସାଇଟଲ୍ 3 କିନାସେ (PI3K) ଏବଂ ରାପାମାଇସିନ୍ (mTOR) ର ସ୍ତନ୍ୟପାୟୀ ଲକ୍ଷ୍ୟକୁ ଲକ୍ଷ୍ୟ କରୁଥିବା ଏକ ଏଜେଣ୍ଟ | ଶିରାଭ୍ୟନ୍ତର ପ୍ରଶାସନ ଉପରେ, PI3K / mTOR କିନାସେ ଇନହିବିଟର PKI-587 ଉଭୟ PI3K ଏବଂ mTOR କିନାସକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ, ଯାହା ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ଏବଂ PI3K / mTOR କୁ ଅତ୍ୟଧିକ ଚାପଗ୍ରସ୍ତ କର୍କଟ କୋଷର ବୃଦ୍ଧି ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସୃଷ୍ଟି କରିପାରେ | PI3K / mTOR ପଥର ସକ୍ରିୟତା କୋଷର ବୃଦ୍ଧି, ବଞ୍ଚିବା ଏବଂ କେମୋଥେରାପି ଏବଂ ରେଡିଓଥେରାପି ପ୍ରତିରୋଧକୁ ପ୍ରୋତ୍ସାହିତ କରେ | mTOR, PI3K ର ଏକ ସରେନ୍ / ଥ୍ରୋନାଇନ୍ କିନାସ୍, PI3K ଠାରୁ ସ୍ independent ାଧୀନ ଭାବରେ ସକ୍ରିୟ ହୋଇପାରେ | |
