| CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
| CPD100654 | PD-169316 | Ang PD-169316 usa ka pinili nga tigpugong sa p38 MAPK. Gipugngan niini ang p38 MAPK nga adunay IC50 nga 89 nM. Ang PD169316, nagpugong sa pagbag-o sa pagtubo nga hinungdan sa beta-induced nga Smad signaling sa mga selula sa kanser sa ovarian sa tawo. |
| CPD100653 | LDN-193189 | Ang LDN193189 usa ka kusgan kaayo nga gamay nga molekula nga BMP inhibitor nga adunay IC50 nga 5 ug 30 nM alang sa ALK2 ug ALK3, matag usa. Ang LDN193189 usab nagpugong sa BMP type I receptors ALK6 (TGFβ1 / BMP signaling) ug sunod nga SMAD phosphorylation. |
| CPD100652 | K02288 | Ang K02288 usa ka kusgan nga tigpugong sa pagsenyas sa BMP. Ang K02288 adunay in vitro nga kalihokan batok sa ALK2 sa ubos nga nanomolar concentrations susama sa kasamtangan nga lead compound LDN-193189. Ang K02288 espesipikong nagpugong sa BMP-induced Smad pathway nga wala makaapekto sa TGF-β signaling ug induced dorsalization sa zebrafish embryo |
| CPD100650 | SB-431542 | Ang SB-431542 usa ka nobela nga gamay nga molekula nga tigpugong sa tipo nga I TGF-beta receptor, sa usa ka panel sa mga malignant nga linya sa selula sa glioma sa tawo. Gibabagan sa SB-431542 ang phosphorylation ug nuclear translocation sa SMADs, intracellular mediators sa TGF-beta signaling, nga adunay pagkunhod sa TGF-beta-mediated transcription. Dugang pa, gipugngan sa SB-431542 ang pagpahayag sa duha ka kritikal nga mga epekto sa TGF-beta-vascular endothelial growth factor ug plasminogen activator inhibitor-1. |
| CPD100649 | GW788388 | Ang GW788388 usa ka bag-ong TGF-beta type I receptor inhibitor nga adunay mas maayo nga pharmacokinetic profile kumpara sa SB431542. Among gitun-an ang epekto niini sa vitro ug nakit-an nga kini nagpugong sa TGF-beta type I ug type II receptor kinase nga mga kalihokan, apan dili sa may kalabutan nga bone morphogenic protein type II receptor. Dugang pa, gibabagan niini ang TGF-beta-induced Smad activation ug target gene expression, samtang gipaubos ang epithelial-mesenchymal transitions ug fibrogenesis. |
| CPD100648 | SB-525334 | Ang SB525334 kay usa ka potent ug selective inhibitor sa transforming growth factor-beta1 (TGF-beta1) receptor, activin receptor-like kinase (ALK5). Gipugngan sa SB525334 ang kalihokan sa ALK5 kinase nga adunay IC (50) nga 14.3 nM ug gibana-bana nga 4-pilo nga dili kaayo kusog ingon usa ka tigpugong sa ALK4 (IC (50) = 58.5 nM). Ang SB-525334 dili aktibo isip tigpugong sa ALK2, ALK3, ug ALK6 (IC(50)> 10,000 nM). Sa cell-based assays, gibabagan sa SB-525334 (1 microM) ang TGF-beta1-induced phosphorylation ug nuclear translocation sa Smad2/3 sa renal proximal tubule cells ug gipugngan ang TGF-beta1-induced nga pagtaas sa plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1). ) ug procollagen alpha1(I) mRNA nga ekspresyon sa A498 renal epithelial mga selula sa carcinoma. |
| CPD100647 | BIBF0775 | Ang BIBF0775 usa ka tigpugong sa transforming growth factor β receptor I (TGFβRI). Ang pagsusi sa istruktura sa X-ray nagpakita nga ang BIBF0775 nahumod sa kinase domain sa TGFβRI |
| CPD100646 | LY3023414 | Ang LY3023414 usa ka gamay nga molekula nga gipakita sa vitro nga usa ka pinili nga ATP-competitive inhibitor sa PI3Kα ug mTOR, DNA-PK, ug uban pang mga miyembro sa pamilya nga klase I PI3K. Sa vitro, ang LY3023414 nagpakita sa kalihokan sa pagpugong batok sa PI3K ug mTOR sa mga selula sa tumor, ingon man usab sa antiproliferative nga kalihokan ug mga epekto sa siklo sa selula. Dugang pa, sa vitro, ang LY3023414 nagpugong sa abilidad sa PI3K ug mTOR sa phosphorylate substrates sa PI3K / mTOR nga agianan. Ang LY3023414 giimbestigahan sa usa ka hugna nga klinikal nga pagsulay. |
| CPD100645 | Onatasertib | Ang CC-223 usa ka oral nga magamit nga tigpugong sa mammalian nga target sa rapamycin (mTOR) nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang mTOR kinase inhibitor CC-223 nagpugong sa kalihokan sa mTOR, nga mahimong moresulta sa induction sa tumor cell apoptosis ug pagkunhod sa pagdaghan sa tumor cell. Ang mTOR, usa ka serine / threonine kinase nga gi-upregulate sa lainlaing mga tumor, adunay hinungdanon nga papel sa ubos sa agianan sa pagsenyas sa PI3K / AKT / mTOR, nga kanunay nga na-disregulate sa mga kanser sa tawo. |
| CPD100644 | Bimiralisib | Ang Bimiralisib, nailhan usab nga PQR309, usa ka oral bioavailable pan inhibitor sa phosphoinositide-3-kinases (PI3K) ug tigpugong sa mammalian nga target sa rapamycin (mTOR), nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang PI3K/mTOR kinase inhibitor PQR309 nagpugong sa PI3K kinase isoforms alpha, beta, gamma ug delta ug, sa mas gamay nga gidak-on, mTOR kinase, nga mahimong moresulta sa tumor cell apoptosis ug pag-uswag sa pagtubo sa mga selula nga nag-overexpress sa PI3K/mTOR. Ang pagpaaktibo sa PI3K/mTOR nga agianan nagpasiugda sa pagtubo sa selula, pagkaluwas, ug pagbatok sa chemotherapy ug radiotherapy. |
| CPD100643 | CZ415 | Ang CZ415 usa ka kusgan nga ATP-competitive mTOR inhibitor nga adunay wala pa nakit-an nga pagkapili sa bisan unsang ubang kinase (IC50 = 14.5 nM IC50 alang sa pS6RP ug 14.8 nM alang sa pAKT) nga adunay maayo kaayo nga pagkamatagus sa cell (Kd app = 6.9 nM). Ang mga pharmacokinetic nga kabtangan sa kasarangan nga clearance ug maayo nga oral bioavailability nagpakita sa pagkaangay sa CZ415 alang sa pag-uswag sa mga pagtuon sa vivo. Ang CZ415 nagrepresentar sa usa ka sulundon nga molekula alang sa pharmacological nga imbestigasyon sa mTOR pathophysiological nga papel sa vivo. |
| CPD100642 | GDC-0084 | Ang GDC-0084, nailhan usab nga RG7666 ug Paxalisib, usa ka phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang PI3K inhibitor GDC-0084 espesipikong nagpugong sa PI3K sa PI3K / AKT kinase (o protina kinase B) nga agianan sa pagsenyas, sa ingon nagpugong sa pagpaaktibo sa PI3K signaling pathway. Mahimong moresulta kini sa pagpugong sa pagtubo sa selula ug pagkaluwas sa mga populasyon sa mga selula sa tumor. Ang pagpaaktibo sa PI3K signaling pathway kanunay nga nalangkit sa tumorigenesis. |
| CPD100641 | CC-115 | Ang CC-115 usa ka dual inhibitor sa DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) ug mammalian target sa rapamycin (mTOR), nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang CC-115 nagbugkos ug nagpugong sa kalihokan sa DNA-PK ug pareho nga raptor-mTOR (TOR complex 1 o TORC1) ug rictor-mTOR (TOR complex 2 o TORC2), nga mahimong mosangpot sa pagkunhod sa cellular proliferation sa mga selula sa kanser nga nagpahayag DNA-PK ug TOR. Ang DNA-PK, usa ka serine/threonine kinase ug usa ka miyembro sa PI3K-related kinase subfamily sa protina kinases, gi-activate sa pagkadaot sa DNA ug adunay importanteng papel sa pag-ayo sa double-stranded DNA breaks pinaagi sa DNA nonhomologous end joining (NHEJ) nga agianan. . |
| CPD100640 | XL388 | Ang XL388 usa ka Klase sa Novel nga Labing Gamhanan, Pinili, ATP-Competitive, ug Olly Bioavailable Inhibitors sa Mammalian Target sa Rapamycin (mTOR). Gipugngan sa XL388 ang cellular phosphorylation sa mTOR complex 1 (p-p70S6K, pS6, ug p-4E-BP1) ug mTOR complex 2 (pAKT (S473)) nga mga substrate. Ang XL388 nagpakita og maayo nga mga pharmacokinetics ug oral exposure sa daghang mga espisye nga adunay kasarangan nga bioavailability. Ang oral nga pagdumala sa XL388 ngadto sa athymic nude nga mga ilaga nga gitisok sa human tumor xenografts naghatag og mahinungdanon ug nagsalig sa dosis nga antitumor nga kalihokan. |
| CPD100639 | GDC-0349 | Ang GDC-0349 usa ka gamay nga molekula nga kandidato sa anticaner nga tambal, nga gimugna sa Genentech. Kaniadtong Hulyo 2012, ang Genentech nagsang-at sa yugto I nga pagsulay sa GDC-0349 alang sa pagtimbang-timbang sa Kaluwasan ug Pagkamaagwanta sa GDC-0349 sa mga Pasyente nga Adunay Lokal nga Advanced o Metastatic Solid nga Tumor o Non Hodgkin's Lymphoma. |
| CPD100638 | ETP-46464 | Ang ETP46464 usa ka tigpugong sa DNA damage response kinase Ataxia-telangiectasia mutated (ATM)- ug Rad3-related (ATR). |
| CPD100637 | WAY-600 | Ang WAY-600 kay potent, ATP-competitive ug selective inhibitor sa mTOR nga adunay IC50 nga 9 nM |
| CPD100636 | WYE-687 | Ang WYE-687 usa ka potent ug ATP-competitive ug selective inhibitor sa mTOR nga adunay IC50 nga 7 nM. |
| CPD100635 | Palomid-529 | Ang Palomid 529, nailhan usab nga P529, usa ka nobela nga PI3K/Akt/mTOR inhibitor. Ang Palomid 529 (P529) nagpugong sa TORC1 ug TORC2 complexes ug nagpakita sa duha nga pagdili sa Akt signaling ug mTOR signaling parehas sa tumor ug vasculature. Gipakita nga ang P529 nagpugong sa pagtubo sa tumor, angiogenesis, ug vascular permeability. Gipabilin niini ang mga mapuslanon nga aspeto sa pag-normalize sa vascular nga tumor nga gipanghambog sa rapamycin. Bisan pa, gipakita sa P529 ang dugang nga kaayohan sa pag-block sa pAktS473 nga pagsenyas nga nahiuyon sa pag-block sa TORC2 sa tanan nga mga selyula ug sa ingon gilaktawan ang mga loop sa feedback nga nagdala sa pagtaas sa pagsenyas sa Akt sa pipila nga mga selula sa tumor. (Gigikanan: Cancer Res 008;68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226-lalaki | Ang BGT226 usa ka phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang PI3K inhibitor nga BGT226 espesipikong nagpugong sa PIK3 sa PI3K / AKT kinase (o protina kinase B) nga agianan sa pagsenyas, nga mahimong mag-trigger sa translocation sa cytosolic Bax ngadto sa mitochondrial outer membrane, nga nagdugang sa mitochondrial membrane permeability; Ang pagkamatay sa mga selula sa apoptotic mahimong mahitabo. Ang Bax kay sakop sa proapoptotic Bcl2 nga pamilya sa mga protina. |
| CPD100633 | WYE-125132 | Ang WYE-125132, nailhan usab nga WYE-132, usa ka kusgan kaayo, ATP-competitive, ug piho nga mTOR kinase inhibitor (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000 ka pilo nga pinili batok sa PI3Ks). Ang WYE-132 nagpugong sa mTORC1 ug mTORC2 sa lainlaing mga modelo sa kanser sa vitro ug sa vivo. Mahinungdanon, nahiuyon sa genetic ablation sa mTORC2, WYE-132 nga gipunting nga P-AKT (S473) ug AKT function nga wala’y hinungdan nga pagkunhod sa lebel sa makanunayon nga estado sa PI3K / PDK1 nga biomarker nga kalihokan nga P-AKT (T308), nga nagpasiugda sa usa ka prominente ug direkta nga regulasyon sa AKT sa mTORC2 sa mga selula sa kanser. |
| CPD100632 | Vistusertib | Ang Vistusertib, nailhan usab nga AZD2014, usa ka oral nga bioavailable nga tigpugong sa mammalian nga target sa rapamycin (mTOR) nga adunay potensyal nga antineoplastic nga kalihokan. Ang mTOR kinase inhibitor AZD2014 nagpugong sa kalihokan sa mTOR, nga mahimong moresulta sa induction sa tumor cell apoptosis ug pagkunhod sa pagdaghan sa tumor cell. Ang mTOR, usa ka serine / threonine kinase nga gi-upregulate sa lainlaing mga tumor, adunay hinungdanon nga papel sa ubos sa agianan sa pagsenyas sa PI3K / Akt / mTOR. |
| CPD100631 | WYE-354 | Ang WYE-354 usa ka kusgan nga cell-permeable inhibitor sa mTOR (IC50 = 4.3 nM) nga nagbabag sa pagsenyas pinaagi sa mTOR complex 1 (mTORC1) ug mTORC2. |
| CPD100630 | Gedatolisib | Ang Gedatolisib, nailhan usab nga PKI-587 ug PF-05212384, usa ka ahente nga nagpunting sa phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) ug mammalian nga target sa rapamycin (mTOR) sa PI3K / mTOR signaling pathway, nga adunay potensyal nga kalihokan sa antineoplastic. Sa intravenous administration, ang PI3K/mTOR kinase inhibitor PKI-587 makapugong sa PI3K ug mTOR kinases, nga mahimong moresulta sa apoptosis ug pag-uswag sa pagtubo sa mga selula sa kanser nga nag-overexpress sa PI3K/mTOR. Ang pagpaaktibo sa PI3K/mTOR nga agianan nagpasiugda sa pagtubo sa selula, pagkaluwas, ug pagbatok sa chemotherapy ug radiotherapy; Ang mTOR, usa ka serine/threonine kinase sa ubos sa PI3K, mahimo usab nga ma-activate nga independente sa PI3K. |
