| CAT # | Anaran'ny vokatra | Description |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 dia mpikatroka mifantina amin'ny p38 MAPK. Izy io dia manakana ny p38 MAPK miaraka amin'ny IC50 amin'ny 89 nM. PD169316, manakana ny fiovan'ny fitomboan'ny sela Smad-induced beta amin'ny sela homamiadan'ny ovarian'olombelona. |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 dia molekiola kely mahery vaika BMP inhibitor miaraka amin'ny IC50 amin'ny 5 sy 30 nM ho an'ny ALK2 sy ALK3, tsirairay avy. LDN193189 koa dia manakana ny BMP karazana I receptors ALK6 (TGFβ1 / BMP signaling) ary ny phosphorylation SMAD manaraka. |
| CPD100652 | K02288 | K02288 dia mpikatroka mahery vaika amin'ny famantarana BMP. K02288 dia manana hetsika in vitro manohitra ny ALK2 amin'ny fifantohana nanomolar ambany mitovy amin'ny fitambaran'ny LDN-193189 ankehitriny. K02288 dia nanakana manokana ny lalan'ny BMP-induced Smad nefa tsy misy fiantraikany amin'ny famantarana TGF-β sy ny dorsalization ny embryon zebrafish. |
| CPD100650 | SB-431542 | SB-431542 dia molekiolan'ny molekiolan'ny karazana I TGF-beta receptor, eo amin'ny tontonana misy tsipika sela glioma mahafaty. SB-431542 dia nanakana ny phosphorylation sy ny fandikana nokleary ny SMADs, mpanelanelana intracellular amin'ny famantarana TGF-beta, miaraka amin'ny fihenan'ny TGF-beta-mediated transcription. Ankoatr'izay, ny SB-431542 dia nanakana ny fanehoana ireo mpitsikera roa an'ny TGF-beta-vascular endothelial growth factor sy plasminogen activator inhibitor-1. |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 dia TGF-beta karazana I receptor inhibitor vaovao miaraka amin'ny mombamomba ny pharmacokinetic tsaratsara kokoa raha oharina amin'ny SB431542. Nandinika ny vokany in vitro izahay ary nahita fa nanakana ny TGF-beta karazana I sy ny karazana II receptor kinase, fa tsy ny taolana mifandray proteinina morphogenic karazana II receptor. Fanampin'izany, nanakana ny fampahavitrihana ny TGF-beta-induced Smad sy ny fanehoana fototarazo kendrena izy io, ary mampihena ny fifindran'ny epithelial-mesenchymal sy ny fibrogenesis. |
| CPD100648 | SB-525334 | Ny SB525334 dia mpikatroka mahery sy mifantina amin'ny mpikatroka miovaova-beta1 (TGF-beta1), activin receptor-like kinase (ALK5). Ny SB525334 dia nanakana ny asan'ny ALK5 kinase miaraka amin'ny IC (50) amin'ny 14.3 nM ary eo ho eo amin'ny 4 heny mahery kokoa noho ny inhibitor ny ALK4 (IC (50) = 58.5 nM). SB-525334 dia tsy navitrika toy ny inhibitor ny ALK2, ALK3, ary ALK6 (IC(50)> 10,000 nM). Ao amin'ny fitiliana mifototra amin'ny sela, ny SB-525334 (1 microM) dia nanakana ny phosphorylation TGF-beta1-induced sy ny fandikana nokleary ny Smad2 / 3 ao amin'ny sela tubule renal proximal ary nanakana ny fitomboan'ny TGF-beta1-induced amin'ny plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1). ) sy procollagen alpha1(I) mRNA fanehoana ao amin'ny A498 renal épithelial sela homamiadana. |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 dia inhibitor ny fiovan'ny fitomboana β receptor I (TGFβRI). Ny fanadihadiana momba ny rafitra X-ray dia naneho fa ny BIBF0775 dia nitsofoka tao amin'ny domaine kinase an'ny TGFβRI |
| CPD100646 | LY3023414 | Ny LY3023414 dia molekiola kely izay naseho in vitro ho mpikatroka mifaninana amin'ny ATP mifantina amin'ny PI3Kα sy mTOR, DNA-PK, ary mpikambana hafa ao amin'ny fianakaviana PI3K kilasy I. In vitro, LY3023414 dia nampiseho hetsika manakana ny PI3K sy mTOR ao amin'ny sela fivontosana, ary koa ny hetsika antiproliferative sy ny fiantraikan'ny tsingerin'ny sela. Ankoatr'izay, amin'ny vitro, ny LY3023414 dia manakana ny fahafahan'ny PI3K sy mTOR amin'ny substrate phosphorylate amin'ny lalana PI3K / mTOR. LY3023414 dia nohadihadiana amin'ny fitsapana klinika dingana I. |
| CPD100645 | Onatasertib | CC-223 dia inhibitor am-bava amin'ny lasibatra mampinono amin'ny rapamycin (mTOR) miaraka amin'ny hetsika antineoplastic mety. Ny mTOR kinase inhibitor CC-223 dia manakana ny asan'ny mTOR, izay mety hitarika amin'ny fampidirana ny apoptose sela fivontosana sy ny fihenan'ny fitomboan'ny sela tumora. mTOR, serine / threonine kinase izay mihamitombo amin'ny fivontosana isan-karazany, dia mitana anjara toerana manan-danja any ambany any amin'ny lalan'ny famantarana PI3K / AKT / mTOR, izay matetika tsy voafehy amin'ny homamiadan'ny olombelona. |
| CPD100644 | Bimiralisib | Bimiralisib, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe PQR309, dia biôlôjia bioavailable pan inhibitor ny phosphoinositide-3-kinases (PI3K) sy ny inhibitor ny lasibatra mampinono ny rapamycin (mTOR), miaraka amin'ny mety antineoplastic asa. Ny PI3K / mTOR kinase inhibitor PQR309 dia manakana ny PI3K kinase isoforms alpha, beta, gamma ary delta ary, amin'ny lafiny kely kokoa, mTOR kinase, izay mety miteraka apoptosis sela tumora sy fanakanana ny fitomboana ao amin'ny cellules overexpressing PI3K / mTOR. Ny fampahavitrihana ny lalana PI3K/mTOR dia mampiroborobo ny fitomboan'ny sela, ny fahavelomana ary ny fanoherana ny chimiothérapie sy ny radiotherapy. |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 dia mpikatroka mTOR miady amin'ny ATP izay manana fifantenana tsy mbola nisy toy izany tamin'ny kinase hafa (IC50 = 14.5 nM IC50 ho an'ny pS6RP ary 14.8 nM ho an'ny pAKT) miaraka amin'ny permeability sela tena tsara (Kd app = 6.9 nM). Ny toetran'ny pharmacokinetic amin'ny fanadiovana antonony sy ny bioavailability am-bava tsara dia nampiseho ny mety amin'ny CZ415 ho an'ny fandrosoana amin'ny fandalinana in vivo. CZ415 dia misolo tena molekiola tsara indrindra ho an'ny fanadihadiana pharmacological momba ny andraikitry ny pathophysiological mTOR ao amin'ny vivo. |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, fantatra ihany koa amin'ny hoe RG7666 sy Paxalisib, dia phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor misy hetsika antineoplastic mety. Ny PI3K inhibitor GDC-0084 dia manakana manokana ny PI3K ao amin'ny PI3K / AKT kinase (na proteinina kinase B), izay manakana ny fampahavitrihana ny lalan'ny famantarana PI3K. Izany dia mety hitarika amin'ny fanakanana ny fitomboan'ny sela sy ny fahavelomana amin'ny vondron'ny sela voan'ny tumor. Ny fampahavitrihana ny lalan'ny famantarana PI3K dia matetika mifandray amin'ny tumorigenesis. |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 dia inhibitor roa amin'ny kinase proteinina miankina amin'ny ADN (DNA-PK) sy ny lasibatra mampinono amin'ny rapamycin (mTOR), miaraka amin'ny hetsika antineoplastic mety. CC-115 dia mamatotra sy manakana ny asan'ny ADN-PK sy ny raptor-mTOR (TOR complex 1 na TORC1) ary rictor-mTOR (TOR complex 2 na TORC2), izay mety hitarika amin'ny fampihenana ny fihanaky ny sela homamiadana maneho ADN-PK sy TOR. Ny ADN-PK, serine/threonine kinase ary mpikambana ao amin'ny PI3K-related kinase subfamily of protein kinase, dia mavitrika amin'ny fahasimban'ny ADN ary mitana anjara toerana lehibe amin'ny fanamboarana ny ADN misy tady roa amin'ny alàlan'ny ADN nonhomologous end joining (NHEJ) lalana. . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 dia Kilasy Novely amin'ny Inhibitors Mahery Indrindra, Mifantina, Mifaninana ATP ary azo ampiasaina am-bava amin'ny lasibatry ny Rapamycin (mTOR). XL388 dia nanakana ny phosphorylation sela ny mTOR complex 1 (p-p70S6K, pS6, ary p-4E-BP1) ary mTOR complex 2 (pAKT (S473)) substrates. XL388 dia nampiseho pharmacokinetics tsara sy fiparitahan'ny vava amin'ny karazana maro miaraka amin'ny bioavailability antonony. Ny fitantanana am-bava ny XL388 amin'ny totozy miboridana athymic nambolena tamin'ny xenografts fivontosana olombelona dia nanome hetsika antitumor manan-danja sy miankina amin'ny doka. |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 dia kandida anticaner molekiola kely, novolavolain'i Genentech. Tamin'ny Jolay 2012, Genentech dia nametraka fisedrana dingana I an'ny GDC-0349 ho fanombanana ny fiarovana sy ny fandeferana ny GDC-0349 amin'ny marary manana fivontosana mivoatra eo an-toerana na metastatic solid na lymphoma tsy hodgkin. |
| CPD100638 | ETP-46464 | Ny ETP46464 dia mpikatroka amin'ny valin'ny fahasimban'ny ADN kinase Ataxia-telangiectasia mutated (ATM) - ary Rad3-related (ATR). |
| CPD100637 | LALANA-600 | WAY-600 dia mahery vaika, ATP-mifaninana ary fifantenana ny mTOR miaraka amin'ny IC50 amin'ny 9 nM |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 dia mahery sy ATP-mifaninana sy mifantina inhibitor ny mTOR amin'ny IC50 ny 7 nM. |
| CPD100635 | Palomid-529 | Palomid 529, fantatra ihany koa amin'ny hoe P529, dia PI3K/Akt/mTOR inhibitor. Palomid 529 (P529) dia manakana ny TORC1 sy TORC2 complexes ary mampiseho ny fanakanana ny famantarana Akt sy ny famantarana mTOR mitovy amin'ny fivontosana sy ny vasculature. Naseho fa ny P529 dia nanakana ny fitomboan'ny fivontosana, ny angiogenesis ary ny permeability vascular. Izy io dia nitazona ireo lafiny mahasoa amin'ny normalization ny vaskular tumora izay reharehan'ny rapamycin. Na izany aza, ny P529 dia naneho ny tombony fanampiny amin'ny fanakanana ny famantarana pAktS473 mifanaraka amin'ny fanakanana ny TORC2 amin'ny sela rehetra ary noho izany dia mandalo ireo tadivavarana fanehoan-kevitra izay mitarika amin'ny fitomboan'ny famantarana Akt amin'ny sela fivontosana sasany. (Loharano: Cancer Res 008;68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226-male | BGT226 dia phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor misy hetsika antineoplastic mety. Ny PI3K inhibitor BGT226 dia manakana manokana ny PIK3 ao amin'ny PI3K / AKT kinase (na proteinina kinase B), izay mety hahatonga ny fandikana ny cytosolic Bax mankany amin'ny membrane ivelany mitochondrial, mampitombo ny permeability membrane mitochondrial; Mety hitranga ny fahafatesan'ny sela apoptotika. Bax dia mpikambana ao amin'ny fianakavian'ny proteinina Bcl2 proapoptotic. |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe WYE-132, dia tena mahery vaika, ATP-mifaninana, ary manokana mTOR kinase inhibitor (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; > 5,000-fold fifantenana mifanohitra PI3Ks). Ny WYE-132 dia nanakana ny mTORC1 sy mTORC2 amin'ny modely homamiadana isan-karazany in vitro sy in vivo. Ny tena zava-dehibe, mifanaraka amin'ny fanalana fototarazo amin'ny mTORC2, WYE-132 dia mikendry ny P-AKT (S473) ary ny asa AKT nefa tsy mampihena be ny haavon'ny PI3K / PDK1 biomarker hetsika P-AKT (T308), manasongadina fitsipika malaza sy mivantana. ny AKT amin'ny mTORC2 amin'ny sela homamiadana. |
| CPD100632 | Vistusertib | Vistusertib, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe AZD2014, dia inhibitor bioavailable am-bava ny lasibatra mampinono ny rapamycin (mTOR) miaraka amin'ny hetsika antineoplastic mety. Ny mTOR kinase inhibitor AZD2014 dia manakana ny asan'ny mTOR, izay mety hahatonga ny fidiran'ny apoptosis amin'ny sela tumora sy ny fihenan'ny fitomboan'ny sela tumora. mTOR, serine / threonine kinase izay mihodinkodina amin'ny karazana tumors, dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny làlam-pandrenesana PI3K / Akt / mTOR. |
| CPD100631 | WYE-354 | Ny WYE-354 dia mpikatroka mTOR (IC50 = 4.3 nM) mahery vaika izay manakana ny famantarana amin'ny alàlan'ny mTOR complex 1 (mTORC1) sy mTORC2. |
| CPD100630 | Gedatolisib | Gedatolisib, fantatra ihany koa amin'ny hoe PKI-587 sy PF-05212384, dia mpandraharaha mikendry ny phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) sy ny lasibatra mampinono amin'ny rapamycin (mTOR) ao amin'ny lalan'ny famantarana PI3K / mTOR, miaraka amin'ny hetsika antineoplastic mety. Amin'ny fitantanana intravenous, ny PI3K / mTOR kinase inhibitor PKI-587 dia manakana ny PI3K sy mTOR kinase, izay mety miteraka apoptose sy ny fitomboan'ny sela homamiadana izay maneho ny PI3K / mTOR. Ny fampahavitrihana ny lalana PI3K / mTOR dia mampiroborobo ny fitomboan'ny sela, ny fahavelomana ary ny fanoherana ny chimiothérapie sy ny radiotherapy; mTOR, serine / threonine kinase midina amin'ny PI3K, dia azo ampiasaina tsy miankina amin'ny PI3K. |
