| ਕੈਟ # | ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ | ਵਰਣਨ |
| CPD100654 | ਪੀਡੀ-169316 | PD-169316 p38 MAPK ਦਾ ਇੱਕ ਚੋਣਵੇਂ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਇਹ 89 nM ਦੇ IC50 ਨਾਲ p38 MAPK ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। PD169316, ਮਨੁੱਖੀ ਅੰਡਕੋਸ਼ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਵਿਕਾਸ ਦੇ ਕਾਰਕ ਬੀਟਾ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ Smad ਸਿਗਨਲ ਨੂੰ ਬਦਲਣ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 ALK2 ਅਤੇ ALK3 ਲਈ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 5 ਦੇ IC50 ਅਤੇ 30 nM ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਬਹੁਤ ਹੀ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਛੋਟਾ ਅਣੂ BMP ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। LDN193189 BMP ਕਿਸਮ I ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ALK6 (TGFβ1/BMP ਸਿਗਨਲਿੰਗ) ਅਤੇ ਬਾਅਦ ਦੇ SMAD ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100652 | K02288 | K02288 BMP ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। K02288 ਕੋਲ ਮੌਜੂਦਾ ਲੀਡ ਮਿਸ਼ਰਣ LDN-193189 ਦੇ ਸਮਾਨ ਘੱਟ ਨੈਨੋਮੋਲਰ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ ALK2 ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਵਿਟਰੋ ਗਤੀਵਿਧੀ ਹੈ। K02288 ਨੇ TGF-β ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਅਤੇ ਜ਼ੈਬਰਾਫਿਸ਼ ਭ੍ਰੂਣ ਦੇ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਡੋਰਸਲਾਈਜ਼ੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਿਤ ਕੀਤੇ ਬਿਨਾਂ BMP-ਪ੍ਰੇਰਿਤ Smad ਮਾਰਗ ਨੂੰ ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਿਆ। |
| CPD100650 | ਐਸਬੀ-431542 | SB-431542 ਮਨੁੱਖੀ ਘਾਤਕ ਗਲਿਓਮਾ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਦੇ ਇੱਕ ਪੈਨਲ 'ਤੇ, ਕਿਸਮ I TGF-ਬੀਟਾ ਰੀਸੈਪਟਰ ਦਾ ਇੱਕ ਨਵਾਂ ਛੋਟਾ ਅਣੂ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। SB-431542 ਨੇ SMADs ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਨਿਊਕਲੀਅਰ ਟ੍ਰਾਂਸਲੋਕੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਬਲੌਕ ਕੀਤਾ, TGF-ਬੀਟਾ ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਦੇ ਇੰਟਰਾਸੈਲੂਲਰ ਵਿਚੋਲੇ, ਘਟੇ TGF-ਬੀਟਾ-ਮੀਡੀਏਟਿਡ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਦੇ ਨਾਲ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, SB-431542 ਨੇ TGF-ਬੀਟਾ-ਵੈਸਕੁਲਰ ਐਂਡੋਥੈਲਿਅਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਅਤੇ ਪਲਾਜ਼ਮਿਨੋਜੇਨ ਐਕਟੀਵੇਟਰ ਇਨਿਹਿਬਟਰ-1 ਦੇ ਦੋ ਨਾਜ਼ੁਕ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 ਇੱਕ ਨਵਾਂ TGF-ਬੀਟਾ ਕਿਸਮ I ਰੀਸੈਪਟਰ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜਿਸ ਵਿੱਚ SB431542 ਦੀ ਤੁਲਨਾ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਬਹੁਤ ਸੁਧਾਰੀ ਫਾਰਮਾਕੋਕਿਨੇਟਿਕ ਪ੍ਰੋਫਾਈਲ ਹੈ। ਅਸੀਂ ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਇਸਦੇ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦਾ ਅਧਿਐਨ ਕੀਤਾ ਅਤੇ ਪਾਇਆ ਕਿ ਇਹ TGF-ਬੀਟਾ ਟਾਈਪ I ਅਤੇ ਟਾਈਪ II ਰੀਸੈਪਟਰ ਕਿਨੇਜ਼ ਗਤੀਵਿਧੀਆਂ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਪਰ ਸੰਬੰਧਿਤ ਹੱਡੀ ਮੋਰਫੋਜਨਿਕ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਸਮ II ਰੀਸੈਪਟਰ ਦੀ ਨਹੀਂ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, ਇਸਨੇ ਟੀਜੀਐਫ-ਬੀਟਾ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਸਮੈਡ ਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਟੀਚਾ ਜੀਨ ਸਮੀਕਰਨ ਨੂੰ ਬਲੌਕ ਕੀਤਾ, ਜਦੋਂ ਕਿ ਐਪੀਥੈਲਿਅਲ-ਮੇਸੇਨਚਾਈਮਲ ਪਰਿਵਰਤਨ ਅਤੇ ਫਾਈਬਰੋਜਨੇਸਿਸ ਨੂੰ ਘਟਾਇਆ। |
| CPD100648 | ਐਸਬੀ-525334 | SB525334 ਟਰਾਂਸਫਾਰਮਿੰਗ ਗ੍ਰੋਥ ਫੈਕਟਰ-ਬੀਟਾ 1 (ਟੀਜੀਐਫ-ਬੀਟਾ 1) ਰੀਸੈਪਟਰ, ਐਕਟੀਵਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ-ਵਰਗੇ ਕਿਨੇਜ਼ (ALK5) ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। SB525334 ਨੇ 14.3 nM ਦੇ IC(50) ਦੇ ਨਾਲ ALK5 kinase ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਅਤੇ ALK4 (IC(50) = 58.5 nM) ਦੇ ਇੱਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਵਜੋਂ ਲਗਭਗ 4-ਗੁਣਾ ਘੱਟ ਤਾਕਤਵਰ ਸੀ। SB-525334 ALK2, ALK3, ਅਤੇ ALK6 (IC(50) > 10,000 nM) ਦੇ ਇੱਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਵਜੋਂ ਅਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਸੀ। ਸੈੱਲ-ਅਧਾਰਿਤ ਅਸੈਸਾਂ ਵਿੱਚ, SB-525334 (1 ਮਾਈਕ੍ਰੋਐਮ) ਨੇ ਟੀਜੀਐਫ-ਬੀਟਾ 1-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਰੇਨਲ ਪ੍ਰੌਕਸੀਮਲ ਟਿਊਬਿਊਲ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ Smad2/3 ਦੇ ਪ੍ਰਮਾਣੂ ਟ੍ਰਾਂਸਲੋਕੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਅਤੇ ਪਲਾਜ਼ਮਿਨੋਜਨ ਐਕਟੀਵੇਟਰ ਇਨਿਹਿਬਟਰ (ਪੀ.ਏ.1.1-ਆਈਬੀਟਰ) ਵਿੱਚ ਟੀਜੀਐਫ-ਬੀਟਾ 1-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਵਾਧੇ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। ) ਅਤੇ ਪ੍ਰੋਕੋਲੇਜਨ ਅਲਫ਼ਾ 1 (I) A498 ਰੇਨਲ ਐਪੀਥੈਲਿਅਲ ਕਾਰਸੀਨੋਮਾ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ mRNA ਸਮੀਕਰਨ। |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 ਪਰਿਵਰਤਨਸ਼ੀਲ ਵਿਕਾਸ ਕਾਰਕ β ਰੀਸੈਪਟਰ I (TGFβRI) ਦਾ ਇੱਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਐਕਸ-ਰੇ ਢਾਂਚੇ ਦੇ ਵਿਸ਼ਲੇਸ਼ਣ ਨੇ ਦਿਖਾਇਆ ਕਿ BIBF0775 TGFβRI ਦੇ ਕਾਇਨੇਜ ਡੋਮੇਨ ਵਿੱਚ ਭਿੱਜ ਗਿਆ ਹੈ |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 ਇੱਕ ਛੋਟਾ ਅਣੂ ਹੈ ਜੋ ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ PI3Kα ਅਤੇ mTOR, DNA-PK, ਅਤੇ ਹੋਰ ਕਲਾਸ I PI3K ਪਰਿਵਾਰਕ ਮੈਂਬਰਾਂ ਦੇ ਇੱਕ ਚੋਣਵੇਂ ATP- ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਵਜੋਂ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ। ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ, LY3023414 ਨੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ PI3K ਅਤੇ mTOR ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਐਂਟੀਪ੍ਰੋਲੀਫੇਰੇਟਿਵ ਗਤੀਵਿਧੀ ਅਤੇ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਨਿਰੋਧਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ, LY3023414 PI3K/mTOR ਪਾਥਵੇਅ ਵਿੱਚ PI3K ਅਤੇ mTOR ਦੀ ਫਾਸਫੋਰੀਲੇਟ ਸਬਸਟਰੇਟਾਂ ਦੀ ਸਮਰੱਥਾ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। LY3023414 ਦੀ ਜਾਂਚ ਇੱਕ ਪੜਾਅ I ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ ਵਿੱਚ ਕੀਤੀ ਜਾ ਰਹੀ ਹੈ। |
| CPD100645 | ਓਨਾਟਾਸਰਟੀਬ | CC-223 ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਰੈਪਾਮਾਈਸਿਨ (mTOR) ਦੇ ਥਣਧਾਰੀ ਟੀਚੇ ਦਾ ਇੱਕ ਮੌਖਿਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਉਪਲਬਧ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। mTOR kinase inhibitor CC-223 mTOR ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਵਿੱਚ ਕਮੀ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ। mTOR, ਇੱਕ ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੀਓਨਾਈਨ ਕਾਇਨੇਜ ਜੋ ਕਿ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਟਿਊਮਰਾਂ ਵਿੱਚ ਅਪਰੇਗੂਲੇਟ ਹੁੰਦਾ ਹੈ, PI3K/AKT/mTOR ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਮਾਰਗ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਜੋ ਮਨੁੱਖੀ ਕੈਂਸਰਾਂ ਵਿੱਚ ਅਕਸਰ ਅਨਿਯੰਤ੍ਰਿਤ ਹੁੰਦਾ ਹੈ। |
| CPD100644 | ਬਿਮਿਰਾਲਿਸਿਬ | Bimiralisib, ਜਿਸ ਨੂੰ PQR309 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ, ਫਾਸਫੋਇਨੋਸਾਈਟਾਇਡ-3-ਕਿਨੇਸਸ (PI3K) ਅਤੇ ਰੈਪਾਮਾਈਸਿਨ (mTOR) ਦੇ ਥਣਧਾਰੀ ਟੀਚੇ ਦਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧ ਪੈਨ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। PI3K/mTOR kinase inhibitor PQR309 PI3K kinase isoforms ਅਲਫ਼ਾ, ਬੀਟਾ, ਗਾਮਾ ਅਤੇ ਡੈਲਟਾ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ, ਕੁਝ ਹੱਦ ਤੱਕ, mTOR kinase, ਜਿਸਦਾ ਨਤੀਜਾ PI3K/mTOR ਨੂੰ ਓਵਰਐਕਸਪ੍ਰੈਸ ਕਰਨ ਵਾਲੇ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਅਤੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ। PI3K/mTOR ਪਾਥਵੇਅ ਦੀ ਸਰਗਰਮੀ ਸੈੱਲ ਦੇ ਵਿਕਾਸ, ਬਚਾਅ, ਅਤੇ ਕੀਮੋਥੈਰੇਪੀ ਅਤੇ ਰੇਡੀਓਥੈਰੇਪੀ ਦੋਵਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਤੀਰੋਧ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕਰਦੀ ਹੈ। |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ATP- ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ mTOR ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਜੋ ਕਿਸੇ ਵੀ ਹੋਰ ਕਿਨੇਜ਼ (pS6RP ਲਈ IC50 = 14.5 nM IC50 pS6RP ਲਈ IC50 ਅਤੇ pAKT ਲਈ 14.8 nM) ਬਹੁਤ ਵਧੀਆ ਸੈੱਲ ਪਾਰਮੇਬਿਲਟੀ (Kd app = 6.9 nM) ਨਾਲੋਂ ਬੇਮਿਸਾਲ ਚੋਣ ਨਾਲ ਹੈ। ਦਰਮਿਆਨੀ ਕਲੀਅਰੈਂਸ ਅਤੇ ਚੰਗੀ ਮੌਖਿਕ ਜੀਵ-ਉਪਲਬਧਤਾ ਦੀਆਂ ਫਾਰਮਾੈਕੋਕਿਨੈਟਿਕ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ਤਾਵਾਂ ਨੇ ਵੀਵੋ ਅਧਿਐਨਾਂ ਵਿੱਚ ਤਰੱਕੀ ਲਈ CZ415 ਦੀ ਅਨੁਕੂਲਤਾ ਦਿਖਾਈ। CZ415 Vivo ਵਿੱਚ mTOR ਪੈਥੋਫਿਜ਼ੀਓਲੋਜੀਕਲ ਭੂਮਿਕਾ ਦੀ ਫਾਰਮਾਕੋਲੋਜੀਕਲ ਜਾਂਚ ਲਈ ਇੱਕ ਆਦਰਸ਼ ਅਣੂ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, ਜਿਸਨੂੰ RG7666 ਅਤੇ Paxalisib ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਫਾਸਫੇਟਿਡਲਿਨੋਸਿਟੋਲ 3-ਕਿਨੇਜ਼ (PI3K) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। PI3K ਇਨਿਹਿਬਟਰ GDC-0084 ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ PI3K/AKT kinase (ਜਾਂ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਬੀ) ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਮਾਰਗ ਵਿੱਚ PI3K ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ PI3K ਸਿਗਨਲ ਮਾਰਗ ਦੀ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲਤਾ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਇਸ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਆਬਾਦੀ ਵਿੱਚ ਸੈੱਲ ਵਿਕਾਸ ਅਤੇ ਬਚਾਅ ਦੋਵਾਂ ਵਿੱਚ ਰੁਕਾਵਟ ਆ ਸਕਦੀ ਹੈ। PI3K ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਮਾਰਗ ਦੀ ਸਰਗਰਮੀ ਅਕਸਰ ਟਿਊਮੋਰੀਜੇਨੇਸਿਸ ਨਾਲ ਜੁੜੀ ਹੁੰਦੀ ਹੈ। |
| CPD100641 | ਸੀ.ਸੀ.-115 | CC-115 ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ, ਡੀਐਨਏ-ਨਿਰਭਰ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਨੇਜ਼ (ਡੀਐਨਏ-ਪੀਕੇ) ਅਤੇ ਰੈਪਾਮਾਈਸਿਨ (ਐਮਟੀਓਆਰ) ਦੇ ਥਣਧਾਰੀ ਟੀਚੇ ਦਾ ਦੋਹਰਾ ਰੋਕਣ ਵਾਲਾ ਹੈ। ਸੀਸੀ-115 ਡੀਐਨਏ-ਪੀਕੇ ਅਤੇ ਦੋਵਾਂ ਰੈਪਟਰ-ਐਮਟੀਓਆਰ (ਟੀਓਆਰ ਕੰਪਲੈਕਸ 1 ਜਾਂ ਟੀਆਰਸੀ1) ਅਤੇ ਰਿਕਟਰ-ਐਮਟੀਓਆਰ (ਟੀਆਰ ਕੰਪਲੈਕਸ 2 ਜਾਂ ਟੀਆਰਸੀ2) ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਬੰਨ੍ਹਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਸੈਲੂਲਰ ਪ੍ਰਸਾਰ ਵਿੱਚ ਕਮੀ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ। DNA-PK ਅਤੇ TOR. ਡੀਐਨਏ-ਪੀਕੇ, ਇੱਕ ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੀਓਨਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਅਤੇ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਦੇ PI3K-ਸਬੰਧਤ ਕਿਨੇਜ਼ ਉਪ-ਪਰਿਵਾਰ ਦਾ ਇੱਕ ਮੈਂਬਰ, ਡੀਐਨਏ ਨੁਕਸਾਨ 'ਤੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਹੁੰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਡੀਐਨਏ ਨਾਨਹੋਮੋਲੋਗਸ ਐਂਡ ਜੁਆਇਨਿੰਗ (NHEJ) ਮਾਰਗ ਦੁਆਰਾ ਡਬਲ-ਸਟੈਂਡਡ ਡੀਐਨਏ ਬਰੇਕਾਂ ਦੀ ਮੁਰੰਮਤ ਵਿੱਚ ਮੁੱਖ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦਾ ਹੈ। . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 ਰੈਪਾਮਾਈਸਿਨ (mTOR) ਦੇ ਥਣਧਾਰੀ ਨਿਸ਼ਾਨੇ ਦੇ ਉੱਚ ਤਾਕਤੀ, ਚੋਣਵੇਂ, ਏਟੀਪੀ-ਮੁਕਾਬਲੇ, ਅਤੇ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੀਵ-ਉਪਲਬਧ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰਾਂ ਦੀ ਇੱਕ ਨਵੀਂ ਸ਼੍ਰੇਣੀ ਹੈ। XL388 ਨੇ mTOR ਕੰਪਲੈਕਸ 1 (p-p70S6K, pS6, ਅਤੇ p-4E-BP1) ਅਤੇ mTOR ਕੰਪਲੈਕਸ 2 (pAKT (S473)) ਸਬਸਟਰੇਟਸ ਦੇ ਸੈਲੂਲਰ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। XL388 ਨੇ ਦਰਮਿਆਨੀ ਜੀਵ-ਉਪਲਬਧਤਾ ਵਾਲੀਆਂ ਕਈ ਕਿਸਮਾਂ ਵਿੱਚ ਚੰਗੀ ਫਾਰਮਾੈਕੋਕਿਨੇਟਿਕਸ ਅਤੇ ਮੌਖਿਕ ਐਕਸਪੋਜਰ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕੀਤਾ। XL388 ਦਾ ਓਰਲ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਮਨੁੱਖੀ ਟਿਊਮਰ xenografts ਨਾਲ ਇਮਪਲਾਂਟ ਕੀਤੇ ਅਥੀਮਿਕ ਨਗਨ ਚੂਹੇ ਨੂੰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਅਤੇ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਐਂਟੀਟਿਊਮਰ ਗਤੀਵਿਧੀ ਪ੍ਰਦਾਨ ਕਰਦਾ ਹੈ। |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 ਇੱਕ ਛੋਟਾ ਅਣੂ ਐਂਟੀਕੈਨਰ ਡਰੱਗ ਉਮੀਦਵਾਰ ਹੈ, ਜਿਸਨੂੰ Genentech ਦੁਆਰਾ ਵਿਕਸਤ ਕੀਤਾ ਜਾ ਰਿਹਾ ਹੈ। ਜੁਲਾਈ 2012 ਤੱਕ, Genentech ਨੇ GDC-0349 ਦੀ ਸੁਰੱਖਿਆ ਅਤੇ ਸਹਿਣਸ਼ੀਲਤਾ ਦਾ ਮੁਲਾਂਕਣ ਕਰਨ ਲਈ GDC-0349 ਦਾ ਪੜਾਅ I ਟ੍ਰਾਇਲ ਸਥਾਨਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਉੱਨਤ ਜਾਂ ਮੈਟਾਸਟੈਟਿਕ ਸੋਲਿਡ ਟਿਊਮਰ ਜਾਂ ਗੈਰ ਹਾਡਕਿਨਜ਼ ਲਿੰਫੋਮਾ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਦਾਇਰ ਕੀਤਾ ਹੈ। |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 ਡੀਐਨਏ ਡੈਮੇਜ ਰਿਸਪਾਂਸ ਕਾਇਨੇਜ ਅਟੈਕਸੀਆ-ਟੇਲੈਂਜਿਕਟੇਸੀਆ ਮਿਊਟਿਡ (ਏਟੀਐਮ)- ਅਤੇ ਰੈਡ3-ਸਬੰਧਤ (ਏਟੀਆਰ) ਦਾ ਇੱਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। |
| CPD100637 | WAY-600 | WAY-600 9 nM ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ mTOR ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ATP- ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 7 nM ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ mTOR ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ATP- ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। |
| CPD100635 | ਪਲੋਮੀਡ-529 | Palomid 529, ਜਿਸਨੂੰ P529 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਨਾਵਲ PI3K/Akt/mTOR ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਪਾਲੋਮਿਡ 529 (P529) TORC1 ਅਤੇ TORC2 ਕੰਪਲੈਕਸਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਅਤੇ ਵੈਸਕੁਲੇਚਰ ਵਿੱਚ ਅਕਟ ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਅਤੇ ਐਮਟੀਓਆਰ ਸਿਗਨਲ ਦੋਵਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ ਕਿ P529 ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਿਕਾਸ, ਐਂਜੀਓਜੇਨੇਸਿਸ, ਅਤੇ ਨਾੜੀ ਪਾਰਦਰਸ਼ੀਤਾ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਇਸਨੇ ਟਿਊਮਰ ਵੈਸਕੁਲਰ ਸਧਾਰਣਕਰਨ ਦੇ ਲਾਭਕਾਰੀ ਪਹਿਲੂਆਂ ਨੂੰ ਬਰਕਰਾਰ ਰੱਖਿਆ ਜੋ ਰੈਪਾਮਾਈਸਿਨ ਮਾਣ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਹਾਲਾਂਕਿ, P529 ਨੇ pAktS473 ਸਿਗਨਲ ਨੂੰ ਬਲਾਕ ਕਰਨ ਦੇ ਵਾਧੂ ਲਾਭ ਦਿਖਾਏ ਜੋ ਸਾਰੇ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ TORC2 ਨੂੰ ਬਲਾਕ ਕਰਨ ਦੇ ਨਾਲ ਇਕਸਾਰ ਹੁੰਦੇ ਹਨ ਅਤੇ ਇਸ ਤਰ੍ਹਾਂ ਫੀਡਬੈਕ ਲੂਪਸ ਨੂੰ ਬਾਈਪਾਸ ਕਰਦੇ ਹਨ ਜੋ ਕੁਝ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ Akt ਸਿਗਨਲ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦੇ ਹਨ। (ਸਰੋਤ: ਕੈਂਸਰ Res 008;68(22):9551?–7)। |
| CPD100634 | BGT226-maleate | BGT226 ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਫਾਸਫੇਟਿਡਲਿਨੋਸਿਟੋਲ 3-ਕਿਨੇਜ਼ (PI3K) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। PI3K ਇਨਿਹਿਬਟਰ BGT226 ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ PI3K/AKT ਕਿਨੇਜ਼ (ਜਾਂ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਬੀ) ਸਿਗਨਲ ਮਾਰਗ ਵਿੱਚ PIK3 ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜੋ ਮਾਈਟੋਕੌਂਡਰੀਅਲ ਬਾਹਰੀ ਝਿੱਲੀ ਵਿੱਚ ਸਾਈਟੋਸੋਲਿਕ ਬੈਕਸ ਦੇ ਟ੍ਰਾਂਸਲੋਕੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਟਰਿੱਗਰ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਮਾਈਟੋਚੌਂਡਰੀਅਲ ਝਿੱਲੀ ਦੀ ਪਰਿਭਾਸ਼ਾ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ; ਐਪੋਪਟੋਟਿਕ ਸੈੱਲ ਦੀ ਮੌਤ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ। ਬੈਕਸ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਦੇ ਪ੍ਰੋਪੋਪੋਟੋਟਿਕ Bcl2 ਪਰਿਵਾਰ ਦਾ ਮੈਂਬਰ ਹੈ। |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, ਜਿਸਨੂੰ WYE-132 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਬਹੁਤ ਹੀ ਤਾਕਤਵਰ, ATP- ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ, ਅਤੇ ਖਾਸ mTOR kinase inhibitor (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000 ਗੁਣਾ ਚੋਣਵੇਂ ਬਨਾਮ PI3Ks) ਹੈ। WYE-132 ਨੇ ਵਿਟਰੋ ਅਤੇ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਵਿਭਿੰਨ ਕੈਂਸਰ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ mTORC1 ਅਤੇ mTORC2 ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਤੌਰ 'ਤੇ, PI3K/PDK1 ਗਤੀਵਿਧੀ ਬਾਇਓਮਾਰਕਰ P-AKT(T308) ਦੇ ਸਥਿਰ-ਰਾਜ ਪੱਧਰ ਨੂੰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਤੌਰ 'ਤੇ ਘਟਾਏ ਬਿਨਾਂ mTORC2, WYE-132 ਨਿਸ਼ਾਨਾ P-AKT(S473) ਅਤੇ AKT ਫੰਕਸ਼ਨ ਦੇ ਜੈਨੇਟਿਕ ਐਬਲੇਸ਼ਨ ਦੇ ਨਾਲ ਇਕਸਾਰ, ਇੱਕ ਪ੍ਰਮੁੱਖ ਅਤੇ ਸਿੱਧੇ ਨਿਯਮ ਨੂੰ ਉਜਾਗਰ ਕਰਦੇ ਹੋਏ। ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ mTORC2 ਦੁਆਰਾ AKT ਦਾ. |
| CPD100632 | ਵਿਸਟੁਸਰਟੀਬ | Vistusertib, ਜਿਸਨੂੰ AZD2014 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਰੈਪਾਮਾਈਸਿਨ (mTOR) ਦੇ ਥਣਧਾਰੀ ਟੀਚੇ ਦਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। mTOR kinase inhibitor AZD2014 mTOR ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਵਿੱਚ ਕਮੀ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ। mTOR, ਇੱਕ ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੀਓਨਾਈਨ ਕਾਇਨੇਜ ਜੋ ਕਿ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਟਿਊਮਰਾਂ ਵਿੱਚ ਅਪਰੇਗੂਲੇਟ ਹੁੰਦਾ ਹੈ, PI3K/Akt/mTOR ਸਿਗਨਲ ਮਾਰਗ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 mTOR (IC50 = 4.3 nM) ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਸੈੱਲ-ਪਾਰਮੇਏਬਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ mTOR ਕੰਪਲੈਕਸ 1 (mTORC1) ਅਤੇ mTORC2 ਦੋਵਾਂ ਰਾਹੀਂ ਸਿਗਨਲ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100630 | ਗੇਡਾਟੋਲਿਸਿਬ | Gedatolisib, PKI-587 ਅਤੇ PF-05212384 ਵਜੋਂ ਵੀ ਜਾਣਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ, PI3K/mTOR ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਮਾਰਗ ਵਿੱਚ ਫਾਸਫੇਟਿਡਲਿਨੋਸਿਟੋਲ 3 ਕਿਨੇਜ਼ (PI3K) ਅਤੇ ਰੈਪਾਮਾਈਸਿਨ (mTOR) ਦੇ ਥਣਧਾਰੀ ਟੀਚੇ ਨੂੰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਣ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਏਜੰਟ ਹੈ। ਨਾੜੀ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ 'ਤੇ, PI3K/mTOR kinase ਇਨਿਹਿਬਟਰ PKI-587 PI3K ਅਤੇ mTOR ਕਿਨੇਜ਼ ਦੋਵਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ PI3K/mTOR ਵੱਧ ਐਕਸਪ੍ਰੈਸ ਕਰਨ ਵਾਲੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਅਤੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ। PI3K/mTOR ਪਾਥਵੇਅ ਦੀ ਸਰਗਰਮੀ ਸੈੱਲ ਦੇ ਵਿਕਾਸ, ਬਚਾਅ, ਅਤੇ ਕੀਮੋਥੈਰੇਪੀ ਅਤੇ ਰੇਡੀਓਥੈਰੇਪੀ ਪ੍ਰਤੀ ਵਿਰੋਧ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕਰਦੀ ਹੈ; mTOR, PI3K ਦਾ ਇੱਕ ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੋਨਾਇਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਡਾਊਨਸਟ੍ਰੀਮ, PI3K ਤੋਂ ਸੁਤੰਤਰ ਵੀ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਹੋ ਸਕਦਾ ਹੈ। |
