| CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 అనేది p38 MAPK యొక్క సెలెక్టివ్ ఇన్హిబిటర్. ఇది 89 nM యొక్క IC50తో p38 MAPKని నిరోధిస్తుంది. PD169316, మానవ అండాశయ క్యాన్సర్ కణాలలో గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ బీటా-ప్రేరిత స్మాడ్ సిగ్నలింగ్ను మార్చడాన్ని నిరోధిస్తుంది. |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 అనేది ALK2 మరియు ALK3 లకు వరుసగా 5 మరియు 30 nM యొక్క IC50 కలిగిన అత్యంత శక్తివంతమైన చిన్న మాలిక్యూల్ BMP నిరోధకం. LDN193189 కూడా BMP రకం I గ్రాహకాలు ALK6 (TGFβ1/BMP సిగ్నలింగ్) మరియు తదుపరి SMAD ఫాస్ఫోరైలేషన్ను నిరోధిస్తుంది. |
| CPD100652 | K02288 | K02288 అనేది BMP సిగ్నలింగ్ యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం. K02288 ప్రస్తుత ప్రధాన సమ్మేళనం LDN-193189 వలె తక్కువ నానోమోలార్ సాంద్రతలలో ALK2కి వ్యతిరేకంగా ఇన్ విట్రో కార్యాచరణను కలిగి ఉంది. K02288 ప్రత్యేకంగా TGF-β సిగ్నలింగ్ను ప్రభావితం చేయకుండా BMP-ప్రేరిత స్మాడ్ పాత్వేని నిరోధించింది మరియు జీబ్రాఫిష్ పిండాల ప్రేరిత డోర్సలైజేషన్ |
| CPD100650 | SB-431542 | SB-431542 అనేది మానవ ప్రాణాంతక గ్లియోమా సెల్ లైన్ల ప్యానెల్పై టైప్ I TGF-బీటా రిసెప్టర్కు చెందిన ఒక నవల చిన్న మాలిక్యూల్ ఇన్హిబిటర్. SB-431542 TGF-బీటా-మెడియేటెడ్ ట్రాన్స్క్రిప్షన్ తగ్గడంతో TGF-బీటా సిగ్నలింగ్ యొక్క కణాంతర మధ్యవర్తులు, SMADల యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు న్యూక్లియర్ ట్రాన్స్లోకేషన్ను నిరోధించింది. ఇంకా, SB-431542 TGF-బీటా-వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ మరియు ప్లాస్మినోజెన్ యాక్టివేటర్ ఇన్హిబిటర్-1 యొక్క రెండు క్లిష్టమైన ప్రభావాల వ్యక్తీకరణను నిరోధించింది. |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 అనేది SB431542తో పోలిస్తే చాలా మెరుగైన ఫార్మకోకైనటిక్ ప్రొఫైల్తో కొత్త TGF-బీటా టైప్ I రిసెప్టర్ ఇన్హిబిటర్. మేము దాని ప్రభావాన్ని విట్రోలో అధ్యయనం చేసాము మరియు ఇది TGF-బీటా టైప్ I మరియు టైప్ II రిసెప్టర్ కినేస్ కార్యకలాపాలు రెండింటినీ నిరోధిస్తుందని కనుగొన్నాము, కానీ సంబంధిత ఎముక మోర్ఫోజెనిక్ ప్రోటీన్ రకం II గ్రాహకానికి సంబంధించినది కాదు. ఇంకా, ఇది TGF-బీటా-ప్రేరిత స్మాడ్ యాక్టివేషన్ మరియు టార్గెట్ జన్యు వ్యక్తీకరణను నిరోధించింది, అదే సమయంలో ఎపిథీలియల్-మెసెన్చైమల్ ట్రాన్సిషన్స్ మరియు ఫైబ్రోజెనిసిస్ను తగ్గిస్తుంది. |
| CPD100648 | SB-525334 | SB525334 అనేది ట్రాన్స్ఫార్మింగ్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్-బీటా1 (TGF-beta1) రిసెప్టర్, యాక్టివిన్ రిసెప్టర్ లాంటి కినేస్ (ALK5) యొక్క శక్తివంతమైన మరియు సెలెక్టివ్ ఇన్హిబిటర్. SB525334 14.3 nM యొక్క IC(50)తో ALK5 కినేస్ కార్యాచరణను నిరోధించింది మరియు ALK4 (IC(50) = 58.5 nM) యొక్క నిరోధకం వలె దాదాపు 4-రెట్లు తక్కువ శక్తివంతమైనది. ALK2, ALK3 మరియు ALK6 (IC(50) > 10,000 nM) యొక్క నిరోధకం వలె SB-525334 నిష్క్రియంగా ఉంది. సెల్-ఆధారిత పరీక్షలలో, SB-525334 (1 మైక్రోఎమ్) TGF-beta1-ప్రేరిత ఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు మూత్రపిండ ప్రాక్సిమల్ ట్యూబ్యూల్ కణాలలో Smad2/3 యొక్క న్యూక్లియర్ ట్రాన్స్లోకేషన్ను నిరోధించింది మరియు ప్లాస్మినోజెన్ యాక్టివేటర్ ఇన్హిబిటర్-1 (PAI-1-1లో TGF-beta1-ప్రేరిత పెరుగుదలను నిరోధించింది. ) మరియు A498 మూత్రపిండ ఎపిథీలియల్ కార్సినోమా కణాలలో ప్రోకోల్లాజెన్ ఆల్ఫా1(I) mRNA వ్యక్తీకరణ. |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 అనేది ట్రాన్స్ఫార్మింగ్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ β రిసెప్టర్ I (TGFβRI) యొక్క నిరోధకం. X- రే నిర్మాణ విశ్లేషణ BIBF0775 TGFβRI యొక్క కినేస్ డొమైన్లోకి ప్రవేశించిందని చూపించింది |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 అనేది ఒక చిన్న అణువు, ఇది PI3Kα మరియు mTOR, DNA-PK మరియు ఇతర తరగతి I PI3K కుటుంబ సభ్యుల ఎంపిక ATP-పోటీ నిరోధకంగా విట్రోలో చూపబడింది. విట్రోలో, LY3023414 కణితి కణాలలో PI3K మరియు mTORలకు వ్యతిరేకంగా నిరోధక చర్యను ప్రదర్శించింది, అలాగే యాంటీప్రొలిఫెరేటివ్ చర్య మరియు సెల్ సైకిల్ ప్రభావాలను ప్రదర్శించింది. అదనంగా, ఇన్ విట్రో, LY3023414 PI3K/mTOR మార్గంలో ఫాస్ఫోరైలేట్ సబ్స్ట్రేట్లకు PI3K మరియు mTOR సామర్థ్యాన్ని నిరోధిస్తుంది. LY3023414 దశ I క్లినికల్ ట్రయల్లో దర్యాప్తు చేయబడుతోంది. |
| CPD100645 | ఒనాటాసెర్టిబ్ | CC-223 అనేది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో రాపామైసిన్ (mTOR) యొక్క క్షీరద లక్ష్యం యొక్క మౌఖికంగా లభించే నిరోధకం. mTOR కినేస్ ఇన్హిబిటర్ CC-223 mTOR యొక్క కార్యాచరణను నిరోధిస్తుంది, దీని ఫలితంగా ట్యూమర్ సెల్ అపోప్టోసిస్ యొక్క ప్రేరణ మరియు కణితి కణాల విస్తరణ తగ్గుతుంది. mTOR, వివిధ రకాల కణితుల్లో నియంత్రించబడిన సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కినేస్, PI3K/AKT/mTOR సిగ్నలింగ్ మార్గంలో దిగువకు ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది, ఇది తరచుగా మానవ క్యాన్సర్లలో క్రమబద్ధీకరించబడదు. |
| CPD100644 | బిమిరాలిసిబ్ | బిమిరాలిసిబ్, PQR309 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ఫాస్ఫోయినోసైటైడ్-3-కైనేసెస్ (PI3K) యొక్క మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే పాన్ ఇన్హిబిటర్ మరియు రాపామైసిన్ (mTOR) యొక్క క్షీరద లక్ష్యం యొక్క నిరోధకం, సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో. PI3K/mTOR కినేస్ ఇన్హిబిటర్ PQR309 PI3K కినేస్ ఐసోఫామ్స్ ఆల్ఫా, బీటా, గామా మరియు డెల్టా మరియు కొంత వరకు mTOR కినేస్లను నిరోధిస్తుంది, దీని ఫలితంగా ట్యూమర్ సెల్ అపోప్టోసిస్ మరియు PI3K/mTOR ని అతిగా ఎక్స్ప్రెస్ చేసే కణాల పెరుగుదల నిరోధం ఏర్పడవచ్చు. PI3K/mTOR మార్గం యొక్క క్రియాశీలత కణాల పెరుగుదల, మనుగడ మరియు కీమోథెరపీ మరియు రేడియోథెరపీ రెండింటికి నిరోధకతను ప్రోత్సహిస్తుంది. |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 అనేది చాలా మంచి సెల్ పారగమ్యతతో (Kd యాప్ = 6.9 nM) ఏ ఇతర కినేస్ (pS6RP కోసం IC50 = 14.5 nM IC50 మరియు pAKT కోసం 14.8 nM) కంటే అపూర్వమైన ఎంపికతో కూడిన శక్తివంతమైన ATP- పోటీ mTOR నిరోధకం. మితమైన క్లియరెన్స్ మరియు మంచి నోటి జీవ లభ్యత యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్ లక్షణాలు వివో అధ్యయనాలలో పురోగతికి CZ415 యొక్క అనుకూలతను చూపించాయి. వివోలో mTOR పాథోఫిజియోలాజికల్ పాత్ర యొక్క ఔషధ పరిశోధన కోసం CZ415 ఆదర్శవంతమైన అణువును సూచిస్తుంది. |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, RG7666 మరియు పాక్సాలిసిబ్ అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో కూడిన ఫాస్ఫాటిడైలినోసిటాల్ 3-కినేస్ (PI3K) నిరోధకం. PI3K ఇన్హిబిటర్ GDC-0084 ప్రత్యేకంగా PI3K/AKT కినేస్ (లేదా ప్రోటీన్ కినేస్ B) సిగ్నలింగ్ పాత్వేలో PI3Kని నిరోధిస్తుంది, తద్వారా PI3K సిగ్నలింగ్ మార్గం యొక్క క్రియాశీలతను నిరోధిస్తుంది. ఇది కణితి కణ జనాభాలో కణాల పెరుగుదల మరియు మనుగడ రెండింటినీ నిరోధించడానికి దారితీయవచ్చు. PI3K సిగ్నలింగ్ మార్గం యొక్క క్రియాశీలత తరచుగా ట్యూమోరిజెనిసిస్తో సంబంధం కలిగి ఉంటుంది. |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 అనేది DNA-ఆధారిత ప్రోటీన్ కినేస్ (DNA-PK) యొక్క ద్వంద్వ నిరోధకం మరియు రాపామైసిన్ (mTOR) యొక్క క్షీరద లక్ష్యం, సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ కార్యకలాపాలు. CC-115 DNA-PK మరియు రాప్టర్-mTOR (TOR కాంప్లెక్స్ 1 లేదా TORC1) మరియు రిక్టర్-mTOR (TOR కాంప్లెక్స్ 2 లేదా TORC2) రెండింటికి బంధిస్తుంది మరియు నిరోధిస్తుంది, ఇది వ్యక్తీకరించే క్యాన్సర్ కణాల సెల్యులార్ విస్తరణలో తగ్గింపుకు దారితీయవచ్చు. DNA-PK మరియు TOR. DNA-PK, సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కినేస్ మరియు PI3K-సంబంధిత కైనేస్ సబ్ఫ్యామిలీ ప్రొటీన్ కైనేస్లలో సభ్యుడు, DNA దెబ్బతిన్నప్పుడు యాక్టివేట్ చేయబడింది మరియు DNA నాన్హోమోలాగస్ ఎండ్ జాయినింగ్ (NHEJ) మార్గం ద్వారా డబుల్ స్ట్రాండెడ్ DNA బ్రేక్లను రిపేర్ చేయడంలో కీలక పాత్ర పోషిస్తుంది. . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 అనేది రాపామైసిన్ (mTOR) యొక్క క్షీరద లక్ష్యం యొక్క అత్యంత శక్తివంతమైన, ఎంపిక, ATP-పోటీ మరియు మౌఖిక జీవ లభ్యత నిరోధకాల యొక్క ఒక నవల తరగతి. XL388 mTOR కాంప్లెక్స్ 1 (p-p70S6K, pS6, మరియు p-4E-BP1) మరియు mTOR కాంప్లెక్స్ 2 (pAKT (S473)) సబ్స్ట్రేట్ల సెల్యులార్ ఫాస్ఫోరైలేషన్ను నిరోధించింది. XL388 మితమైన జీవ లభ్యతతో బహుళ జాతులలో మంచి ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు నోటి బహిర్గతం ప్రదర్శించింది. హ్యూమన్ ట్యూమర్ జెనోగ్రాఫ్ట్లతో అమర్చబడిన అథైమిక్ న్యూడ్ ఎలుకలకు XL388 యొక్క ఓరల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ గణనీయమైన మరియు మోతాదు-ఆధారిత యాంటిట్యూమర్ కార్యాచరణను అందించింది. |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 అనేది ఒక చిన్న మాలిక్యూల్ యాంటీకానర్ డ్రగ్ క్యాండిడేట్, దీనిని జెనెంటెక్ అభివృద్ధి చేసింది. జూలై 2012 నాటికి, స్థానికంగా అధునాతన లేదా మెటాస్టాటిక్ సాలిడ్ ట్యూమర్లు లేదా నాన్ హాడ్జికిన్స్ లింఫోమా ఉన్న రోగులలో GDC-0349 యొక్క భద్రత మరియు సహనశీలతను అంచనా వేయడానికి GDC-0349 యొక్క దశ I ట్రయల్ని Genentech దాఖలు చేసింది. |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 అనేది DNA డ్యామేజ్ రెస్పాన్స్ కినేస్ అటాక్సియా-టెలాంగియెక్టాసియా మ్యూటేటెడ్ (ATM)- మరియు Rad3-సంబంధిత (ATR) యొక్క నిరోధకం. |
| CPD100637 | మార్గం-600 | WAY-600 అనేది 9 nM యొక్క IC50తో mTOR యొక్క శక్తివంతమైన, ATP-పోటీ మరియు ఎంపిక నిరోధకం |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 అనేది 7 nM యొక్క IC50తో mTOR యొక్క శక్తివంతమైన మరియు ATP-పోటీ మరియు ఎంపిక నిరోధకం. |
| CPD100635 | పాలోమిడ్-529 | Palomid 529, P529 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ఒక నవల PI3K/Akt/mTOR నిరోధకం. పాలోమిడ్ 529 (P529) TORC1 మరియు TORC2 కాంప్లెక్స్లను నిరోధిస్తుంది మరియు కణితి మరియు వాస్కులేచర్లో అదే విధంగా Akt సిగ్నలింగ్ మరియు mTOR సిగ్నలింగ్ రెండింటినీ నిరోధిస్తుంది. P529 కణితి పెరుగుదల, ఆంజియోజెనిసిస్ మరియు వాస్కులర్ పారగమ్యతను నిరోధిస్తుందని నిరూపించబడింది. ఇది రాపామైసిన్ గొప్పగా చెప్పుకునే కణితి వాస్కులర్ సాధారణీకరణ యొక్క ప్రయోజనకరమైన అంశాలను కలిగి ఉంది. అయినప్పటికీ, P529 అన్ని కణాలలో TORC2ని నిరోధించడానికి అనుగుణంగా pAktS473 సిగ్నలింగ్ను నిరోధించడం వల్ల అదనపు ప్రయోజనాన్ని చూపింది మరియు తద్వారా కొన్ని కణితి కణాలలో పెరిగిన Akt సిగ్నలింగ్కు దారితీసే ఫీడ్బ్యాక్ లూప్లను దాటవేస్తుంది. (మూలం: క్యాన్సర్ రెస్ 008;68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226-మేలేట్ | BGT226 అనేది ఫాస్ఫాటిడైలినోసిటాల్ 3-కినేస్ (PI3K) నిరోధకం, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో ఉంటుంది. PI3K ఇన్హిబిటర్ BGT226 ప్రత్యేకంగా PI3K/AKT కినేస్ (లేదా ప్రోటీన్ కినేస్ B) సిగ్నలింగ్ పాత్వేలో PIK3ని నిరోధిస్తుంది, ఇది సైటోసోలిక్ బాక్స్ను మైటోకాన్డ్రియల్ బాహ్య పొరకు బదిలీ చేయడాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది, మైటోకాన్డ్రియాల్ మెమ్బ్రేన్ పారగమ్యతను పెంచుతుంది; అపోప్టోటిక్ సెల్ మరణం సంభవించవచ్చు. బాక్స్ ప్రొపోప్టోటిక్ Bcl2 ప్రొటీన్ల కుటుంబంలో సభ్యుడు. |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, WYE-132 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది అత్యంత శక్తివంతమైన, ATP- పోటీతత్వ మరియు నిర్దిష్ట mTOR కినేస్ ఇన్హిబిటర్ (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000 రెట్లు ఎంపిక వర్సెస్ PI3Ks). WYE-132 విట్రో మరియు వివోలో విభిన్న క్యాన్సర్ నమూనాలలో mTORC1 మరియు mTORC2ను నిరోధించింది. ముఖ్యముగా, PI3K/PDK1 కార్యాచరణ బయోమార్కర్ P-AKT(T308) యొక్క స్థిరమైన-స్థాయి స్థాయిని గణనీయంగా తగ్గించకుండా mTORC2, WYE-132 లక్ష్యంగా P-AKT(S473) మరియు AKT ఫంక్షన్ యొక్క జన్యు తొలగింపుకు అనుగుణంగా, ప్రముఖమైన మరియు ప్రత్యక్ష నియంత్రణను హైలైట్ చేస్తుంది. క్యాన్సర్ కణాలలో mTORC2 ద్వారా AKT. |
| CPD100632 | విస్తుసర్టిబ్ | విస్టూసెర్టిబ్, AZD2014 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో రాపామైసిన్ (mTOR) యొక్క క్షీరద లక్ష్యం యొక్క మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే నిరోధకం. mTOR కినేస్ ఇన్హిబిటర్ AZD2014 mTOR యొక్క కార్యాచరణను నిరోధిస్తుంది, దీని ఫలితంగా ట్యూమర్ సెల్ అపోప్టోసిస్ యొక్క ప్రేరణ మరియు కణితి కణాల విస్తరణ తగ్గుతుంది. mTOR, ఒక సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కినేస్, ఇది వివిధ రకాల కణితుల్లో నియంత్రించబడుతుంది, PI3K/Akt/mTOR సిగ్నలింగ్ మార్గంలో దిగువకు ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది. |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 అనేది mTOR (IC50 = 4.3 nM) యొక్క శక్తివంతమైన సెల్-పారగమ్య నిరోధకం, ఇది mTOR కాంప్లెక్స్ 1 (mTORC1) మరియు mTORC2 రెండింటి ద్వారా సిగ్నలింగ్ను అడ్డుకుంటుంది. |
| CPD100630 | గెడటోలిసిబ్ | Gedatolisib, PKI-587 మరియు PF-05212384 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ కార్యకలాపాలతో PI3K/mTOR సిగ్నలింగ్ మార్గంలో ఫాస్ఫాటిడైలినోసిటాల్ 3 కినేస్ (PI3K) మరియు క్షీరదాల లక్ష్యం అయిన రాపామైసిన్ (mTOR)ని లక్ష్యంగా చేసుకుంటుంది. ఇంట్రావీనస్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత, PI3K/mTOR కినేస్ ఇన్హిబిటర్ PKI-587 PI3K మరియు mTOR కినాసెస్ రెండింటినీ నిరోధిస్తుంది, దీని ఫలితంగా PI3K/mTORను అతిగా ఎక్స్ప్రెస్ చేసే క్యాన్సర్ కణాల అపోప్టోసిస్ మరియు పెరుగుదల నిరోధం ఏర్పడవచ్చు. PI3K/mTOR మార్గం యొక్క క్రియాశీలత కణాల పెరుగుదల, మనుగడ మరియు కీమోథెరపీ మరియు రేడియోథెరపీకి నిరోధకతను ప్రోత్సహిస్తుంది; mTOR, PI3K దిగువన ఉన్న సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కినేస్, PI3K నుండి స్వతంత్రంగా కూడా యాక్టివేట్ చేయబడవచ్చు. |
