| CAT # | پيداوار جو نالو | وصف |
| سي پي ڊي 100654 | PD-169316 | PD-169316 p38 MAPK جو هڪ چونڊيل روڪيندڙ آهي. اهو 89 nM جي IC50 سان p38 MAPK کي روڪي ٿو. PD169316، انساني رحم جي سرطان جي سيلن ۾ ترقي جي عنصر بيٽا-حوصلہ افزائي Smad سگنلنگ کي تبديل ڪري ٿو. |
| سي پي ڊي 100653 | LDN-193189 | LDN193189 هڪ انتهائي طاقتور ننڍڙو ماليڪيول BMP انابيٽر آهي جنهن سان IC50 جو 5 ۽ 30 nM ALK2 ۽ ALK3 لاءِ ترتيب ڏنل آهي. LDN193189 پڻ BMP قسم I ريڪارڊز ALK6 (TGFβ1 / BMP سگنلنگ) ۽ بعد ۾ SMAD فاسفوريليشن کي روڪي ٿو. |
| سي پي ڊي 100652 | ڪي 02288 | K02288 بي ايم پي سگنلنگ جو هڪ طاقتور روڪيندڙ آهي. K02288 وٽ موجوده ليڊ مرڪب LDN-193189 وانگر گهٽ نانومولر ڪنسنٽريشن تي ALK2 جي خلاف ويٽرو سرگرمي آهي. K02288 خاص طور تي BMP-حوصلہ افزائي Smad رستي کي روڪيو بغير TGF-β سگنلنگ کي متاثر ڪرڻ ۽ زيبرا فش جنين جي حوصلا افزائي ڊورسلائيزيشن |
| سي پي ڊي 100650 | SB-431542 | SB-431542 قسم I TGF-beta receptor جو ھڪڙو ناول ننڍڙو ماليڪيول انوائيٽر آھي، انساني malignant glioma cell lines جي پينل تي. SB-431542 SMADs جي فاسفوريليشن ۽ ايٽمي ٽرانسلوڪشن کي بلاڪ ڪيو، TGF-beta سگنلنگ جي intracellular ثالث، گھٽ TGF-beta-ثالث ٽرانسپشن سان. ان کان علاوه، SB-431542 TGF-beta-vascular endothelial growth factor ۽ plasminogen activator inhibitor-1 جي ٻن نازڪ اثرن جي اظهار کي روڪيو. |
| سي پي ڊي 100649 | GW788388 | GW788388 ھڪڙو نئون TGF-beta قسم آھي I receptor inhibitor SB431542 جي مقابلي ۾ گھڻو بھتر فارماڪوڪينيٽ پروفائل سان. اسان ان جي اثر کي ويٽرو ۾ اڀياس ڪيو ۽ ڏٺائين ته اهو ٻنهي TGF-beta قسم I ۽ ٽائپ II ريڪٽر ڪيناز سرگرمين کي روڪيو، پر اهو نه ته لاڳاپيل هڏن جي مورفوجنڪ پروٽين جي قسم II ريڪٽر. ان کان علاوه، اهو بلاڪ ڪيو TGF-beta-Induced Smad ايڪٽيويشن ۽ ٽارگيٽ جين اظهار، جڏهن ته epithelial-mesenchymal transitions ۽ fibrogenesis کي گهٽائيندي. |
| سي پي ڊي 100648 | SB-525334 | SB525334 هڪ طاقتور ۽ چونڊيل روڪيندڙ آهي ٽرانسفارمنگ گروٿ فيڪٽر-beta1 (TGF-beta1) ريڪٽر، activin receptor-like kinase (ALK5). SB525334 14.3 nM جي IC (50) سان ALK5 kinase سرگرمي کي روڪيو ۽ ALK4 (IC(50) = 58.5 nM) جي هڪ رڪاوٽ جي طور تي تقريبن 4-گنا گهٽ طاقتور هو. SB-525334 ALK2، ALK3، ۽ ALK6 (IC(50) > 10,000 nM) جي هڪ رڪاوٽ جي طور تي غير فعال هو. سيل تي ٻڌل اسيسس ۾، SB-525334 (1 microM) بلاڪ ڪيو TGF-beta1-Induced phosphorylation ۽ Smad2/3 جي ائٽمي ترجمي کي رينل پروڪسمل ٽيوبيل سيلز ۾ ۽ روڪيو TGF-beta1-Plasminogen activator inhibitor ۾ وڌيل واڌارو (PA-1-IB-1. ) ۽ پروڪوليجن الفا 1 (I) A498 رينل ايپيٿيليل ڪارڪينوما سيلز ۾ ايم آر اين اي جو اظهار. |
| سي پي ڊي 100647 | BIBF0775 | BIBF0775 بدلجندڙ ترقي جي عنصر β ريڪٽر I (TGFβRI) جو هڪ روڪيندڙ آهي. ايڪس ري جي جوڙجڪ جي تجزيي ڏيکاري ٿي ته BIBF0775 TGFβRI جي kinase ڊومين ۾ ڀريل آهي |
| سي پي ڊي 100646 | ايل 3023414 | LY3023414 هڪ ننڍڙو ماليڪيول آهي جنهن کي ويٽرو ۾ ڏيکاريو ويو آهي ته PI3Kα ۽ mTOR، DNA-PK، ۽ ٻين ڪلاس I PI3K خاندان جي ميمبرن جي چونڊيل ATP-مقابلي واري روڪيندڙ. ويٽرو ۾، LY3023414 PI3K ۽ mTOR جي خلاف رڪاوٽ واري سرگرمي کي ٽامر سيلز ۾، گڏوگڏ antiproliferative سرگرمي ۽ سيل چڪر اثرات جو مظاهرو ڪيو آهي. ان کان علاوه، ويٽرو ۾، LY3023414 PI3K / mTOR رستي ۾ فاسفوريليٽ سبسٽرن کي PI3K ۽ mTOR جي صلاحيت کي روڪي ٿو. LY3023414 هڪ مرحلي ۾ تحقيق ڪئي پئي وڃي ڪلينڪل آزمائشي. |
| سي پي ڊي 100645 | آناتسرٽيب | CC-223 هڪ زباني طور تي دستياب آهي ممالين جي ٽارگيٽ ريپامائسن (mTOR) جي امڪاني antineoplastic سرگرمي سان. mTOR kinase inhibitor CC-223 mTOR جي سرگرمي کي روڪي ٿو، جنهن جي نتيجي ۾ tumor cell apoptosis ۽ tumor cell proliferation ۾ گهٽتائي ٿي سگھي ٿي. mTOR، هڪ serine/threonine kinase جيڪو مختلف قسم جي تومورن ۾ اپريگيولڊ ٿيل هوندو آهي، PI3K/AKT/mTOR سگنلنگ پاٿ وي ۾ هيٺيون وهڪري ۾ اهم ڪردار ادا ڪري ٿو، جيڪو انساني ڪينسر ۾ اڪثر بي ترتيب هوندو آهي. |
| سي پي ڊي 100644 | بيميراليسب | Bimiralisib، PQR309 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ زباني طور تي بايووائيبل پين کي روڪڻ وارو phosphoinositide-3-kinases (PI3K) ۽ repamycin (mTOR) جي ممالين جي ٽارگيٽ کي روڪڻ وارو، امڪاني اينٽي نيوپلاسٽڪ سرگرمي سان. PI3K/mTOR kinase inhibitor PQR309 PI3K kinase isoforms الفا، بيٽا، گاما ۽ ڊيلٽا کي روڪي ٿو ۽، ٿوري حد تائين، mTOR kinase، جنهن جي نتيجي ۾ ٿي سگهي ٿو ٽومر سيل apoptosis ۽ PI3K/mTOR کان وڌيڪ متاثر ٿيندڙ سيلز ۾ واڌ جي روڪٿام. PI3K/mTOR رستي جي چالو سيل جي واڌ، بقا، ۽ ڪيموٿراپي ۽ ريڊيوٿراپي ٻنهي جي مزاحمت کي وڌايو. |
| سي پي ڊي 100643 | CZ415 | CZ415 هڪ طاقتور ATP-مقابلي وارو mTOR inhibitor آهي جيڪو بي مثال چونڊ سان ڪنهن ٻئي kinase تي (IC50 = 14.5 nM IC50 pS6RP لاءِ ۽ 14.8 nM لاءِ pAKT) تمام سٺو سيل پارميابلٽي سان (Kd app = 6.9 nM). اعتدال پسند ڪليئرنس ۽ سٺي زباني بايو دستيابي جي دواسازي جا خاصيتون CZ415 جي وييو مطالعي ۾ ترقي لاءِ موزونيت ڏيکاري ٿي. CZ415 vivo ۾ mTOR pathophysiological ڪردار جي فارماسولوجيڪل تحقيق لاءِ هڪ مثالي ماليڪيول جي نمائندگي ڪري ٿو. |
| سي پي ڊي 100642 | GDC-0084 | GDC-0084، RG7666 ۽ Paxalisib جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) روڪڻ وارو امڪاني antineoplastic سرگرمي سان. PI3K inhibitor GDC-0084 خاص طور تي PI3K کي PI3K / AKT kinase (يا پروٽين kinase B) سگنلنگ رستي ۾ روڪي ٿو، ان ڪري PI3K سگنلنگ رستي جي چالو ٿيڻ کي روڪي ٿو. اهو نتيجو ٿي سگهي ٿو ٻنهي سيل جي واڌ ۽ بقا جي حساس ٽمور سيل جي آبادي ۾. PI3K سگنلنگ رستي جي چالو اڪثر ڪري tumorigenesis سان لاڳاپيل آهي. |
| سي پي ڊي 100641 | CC-115 | CC-115 DNA-انحصار پروٽين kinase (DNA-PK) ۽ ريپامائسن (mTOR) جي ٿلهي جانورن جي ٽارگيٽ جو هڪ ٻٽي روڪ آهي، امڪاني اينٽينيوپلاسٽڪ سرگرمي سان. CC-115 DNA-PK ۽ ٻنهي raptor-mTOR (TOR ڪمپليڪس 1 يا TORC1) ۽ ريڪٽر-mTOR (TOR ڪمپليڪس 2 يا TORC2) جي سرگرمي کي پابند ڪري ٿو ۽ ان کي روڪي ٿو، جيڪو شايد ڪينسر جي سيلز جي سيلولر پرولريشن ۾ گهٽتائي جو سبب بڻجي سگهي ٿو. DNA-PK ۽ TOR. DNA-PK، هڪ serine/threonine kinase ۽ هڪ ميمبر PI3K سان لاڳاپيل kinase subfamily of protein kinases، DNA جي نقصان تي چالو ٿئي ٿو ۽ DNA nonhomologous end joining (NHEJ) رستي ذريعي ڊبل-اسٽرينڊ ڊي اين اي بريڪ جي مرمت ۾ اهم ڪردار ادا ڪري ٿو. . |
| سي پي ڊي 100640 | XL388 | XL388 Rapamycin (mTOR) جي ميمالين ٽارگيٽ جي انتهائي طاقتور، چونڊيل، اي ٽي پي-مقابلي، ۽ زباني طور تي بايو دستياب انابيٽرز جو هڪ ناول ڪلاس آهي. XL388 کي روڪيو سيلولر فاسفوريليشن جي ايم ٽي او آر ڪمپليڪس 1 (p-p70S6K، pS6، ۽ p-4E-BP1) ۽ mTOR ڪمپليڪس 2 (pAKT (S473)) ذيلي ذيلي ذخيرو. XL388 ڏيکاري ٿو سٺي فارماڪوڪائنيٽڪس ۽ زباني نمائش ڪيترن ئي نسلن ۾ معتدل جيو دستيابي سان. XL388 جي زباني انتظاميه کي ايٿيمڪ نانگ چوٿون جيڪي انساني ٽومر xenografts سان امپلانٽ ڪيا ويا آهن اهم ۽ دوز تي منحصر اينٽيٽيمر سرگرمي. |
| سي پي ڊي 100639 | GDC-0349 | GDC-0349 هڪ ننڍڙو ماليڪيول اينٽيڪينر دوا اميدوار آهي، جيڪو Genentech پاران تيار ڪيو پيو وڃي. جولاءِ 2012 تائين، Genentech GDC-0349 جو مرحلو I جي آزمائش داخل ڪئي آھي GDC-0349 جي حفاظت ۽ رواداري جو جائزو وٺڻ لاءِ مريضن ۾ مقامي طور تي ترقي يافته يا ميٽاسٽڪ سولڊ ٽومر يا نان هڊگڪن جي لمفوما سان. |
| سي پي ڊي 100638 | ETP-46464 | ETP46464 ڊي اين اي نقصان جي رد عمل kinase Ataxia-telangiectasia mutated (ATM)- ۽ Rad3 سان لاڳاپيل (ATR) جو هڪ روڪيندڙ آهي. |
| سي پي ڊي 100637 | واٽ-600 | WAY-600 هڪ طاقتور، اي ٽي پي-مقابلي وارو ۽ چونڊيو ايم ٽي او آر جو IC50 سان 9 nM آهي |
| سي پي ڊي 100636 | WYE-687 | WYE-687 هڪ طاقتور ۽ ATP-مقابلي وارو ۽ ايم ٽي او آر جو چونڊيل روڪيندڙ آهي IC50 جي 7 nM سان. |
| سي پي ڊي 100635 | Palomid-529 | Palomid 529، جنهن کي P529 پڻ سڏيو ويندو آهي، هڪ ناول PI3K/Akt/mTOR inhibitor آهي. Palomid 529 (P529) TORC1 ۽ TORC2 ڪمپليڪس کي روڪي ٿو ۽ ڏيکاري ٿو ٻنهي اکٽ سگنلنگ ۽ ايم ٽي او آر سگنلنگ کي ساڳي طرح طومار ۽ ويسڪولچر ۾. اهو ظاهر ڪيو ويو آهي ته P529 ٽومر جي واڌ کي روڪيو، اينگيوجنسي، ۽ ويسولر پارمميتا. اهو طومار ويسولر نارملائيزيشن جي فائدي واري پهلوئن کي برقرار رکي ٿو جيڪو ريپامائسن فخر ڪري ٿو. بهرحال، P529 ڏيکاريو PAktS473 سگنلنگ کي بلاڪ ڪرڻ جو اضافي فائدو سڀني سيلز ۾ TORC2 کي بلاڪ ڪرڻ سان مطابقت رکي ٿو ۽ اهڙيءَ طرح موٽڻ واري لوپ کي پاس ڪري ٿو جيڪي ڪجهه ٽومر سيلز ۾ Akt سگنلنگ کي وڌائين ٿا. (ذريعو: ڪينسر Res 008;68(22):9551؟-7). |
| سي پي ڊي 100634 | BGT226-maleate | BGT226 هڪ phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) امڪاني antineoplastic سرگرمي سان inhibitor آهي. PI3K inhibitor BGT226 خاص طور تي PIK3 کي PI3K/AKT kinase (يا پروٽين kinase B) سگنلنگ رستي ۾ روڪي ٿو، جيڪو mitochondrial outer membrane ۾ cytosolic Bax جي منتقلي کي ٽرگر ڪري ٿو، mitochondrial membrane permeability وڌائي ٿو. apoptotic سيل جي موت جو نتيجو ٿي سگهي ٿو. بيڪس پروٽين جي پروپوپوٽوٽڪ Bcl2 خاندان جو ميمبر آهي. |
| سي پي ڊي 100633 | WYE-125132 | WYE-125132، WYE-132 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ انتهائي طاقتور، ATP-مقابلي وارو، ۽ مخصوص mTOR kinase inhibitor (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L؛ >5,000-fold Selective versus PI3Ks). WYE-132 کي روڪيو mTORC1 ۽ mTORC2 مختلف ڪينسر ماڊلز ۾ ويٽرو ۽ ويوو ۾. خاص طور تي، جينياتي خاتمي سان مطابقت رکندڙ mTORC2، WYE-132 ھدف ٿيل P-AKT(S473) ۽ AKT فنڪشن بغير خاص طور تي PI3K/PDK1 سرگرمي جي مستحڪم-رياست سطح کي گھٽائڻ جي بائيو مارڪر P-AKT(T308)، نمايان ۽ سڌي ضابطي کي نمايان ڪندي. ڪينسر جي سيلز ۾ mTORC2 پاران AKT جو. |
| سي پي ڊي 100632 | Vistusertib | Vistusertib، جنهن کي AZD2014 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ زباني طور تي بايووائيبل انابيٽر آهي ٿلهي جي حدف ريپامائسن (mTOR) جي امڪاني antineoplastic سرگرمي سان. mTOR kinase inhibitor AZD2014 mTOR جي سرگرمي کي روڪي ٿو، جنهن جي نتيجي ۾ tumor cell apoptosis ۽ tumor cell proliferation ۾ گهٽتائي ٿي سگھي ٿي. mTOR، هڪ سرين / ٿرونائن ڪائنس جيڪو مختلف قسم جي ٽامي ۾ مٿي ڪيو ويندو آهي، PI3K/Akt/mTOR سگنلنگ رستي ۾ هيٺيون وهڪرو اهم ڪردار ادا ڪري ٿو. |
| سي پي ڊي 100631 | WYE-354 | WYE-354 MTOR (IC50 = 4.3 nM) جو هڪ طاقتور سيل-پرمميبل انبيٽر آهي جيڪو ٻنهي mTOR ڪمپليڪس 1 (mTORC1) ۽ mTORC2 ذريعي سگنلنگ کي روڪي ٿو. |
| سي پي ڊي 100630 | Gedatolisib | Gedatolisib، PKI-587 ۽ PF-05212384 جي نالي سان پڻ سڃاتل آهي، هڪ ايجنٽ آهي جيڪو فاسفٽيڊيلينوسائيٽول 3 kinase (PI3K) کي نشانو بڻائيندو آهي ۽ PI3K/mTOR سگنلنگ پاٿ وي ۾ ريپامائسن (mTOR) جي mammalian ٽارگيٽ، امڪاني antineoplastic سرگرمي سان. اندروني انتظاميه تي، PI3K/mTOR kinase inhibitor PKI-587 ٻنهي PI3K ۽ mTOR kinases کي روڪي ٿو، جنهن جي نتيجي ۾ ٿي سگهي ٿي apoptosis ۽ سرطان جي سيلن جي واڌ جي روڪٿام جو PI3K/mTOR کان وڌيڪ متاثر ٿي. PI3K/mTOR رستي جي چالو ڪري ٿو سيل جي واڌ، بقا، ۽ ڪيموٿراپي ۽ ريڊيوٿراپي جي مزاحمت؛ mTOR، PI3K جي ھيٺان ھڪڙي سيرين / threonine kinase، پڻ PI3K کان آزاد ٿي سگھي ٿو. |
