| CAT # | Product Name | Descriptio |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 inhibitor selectivorum p38 MAPK. Adhibet p38 MAPK cum IC50 89 nM. PD169316, vetat factorem beta-inducti Smad incrementum transformantis significans in cellulis cancri ovarii humani. |
| CPD100653 | LDN-193189 | LDN193189 moleculae BMP inhibitoris cum IC50 5 et 30 nM valde potente est pro ALK2 et ALK3, respective. LDN193189 etiam BMP vetat typus receptorum ALK6 (TGFβ1/BMP significat) et subsequentem phosphorylationem SMAD. |
| CPD100652 | K02288 | K02288 potens est inhibitor BMP significationis. K02288 in vitro activitatem contra ALK2 ad concentrationes nanomolares humiles similes currenti plumbi compositi LDN-193189 habet. K02288 speciatim inhibuit iter Smad BMP inductum, quin TGF-β afficiens significans et inductam dorsalem embryonum zebrafish. |
| CPD100650 | SB-431542 | SB-431542 nova parva molecula inhibitor speciei I TGF-betae receptoris, in tabula lineae cellae malignae humanae glioma. SB-431542 phosphorylationem et translocationem nuclei per SMADs, mediatores intracellulares TGF-betae significantes, decrevit transcriptio TGF-betae mediatae. Praeterea SB-431542 inhibuit expressionem duorum effectorum criticorum TGF-betae-vascularium factoris endothelialis et plasminogen activatoris inhibitoris-1. |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 novum genus TGF-betae est inhibitor receptor cum profile pharmacokinetico multo melius comparato cum SB431542. Effectum eius in vitro studuimus et invenimus quod tam TGF-betae typus I et typus II actionis receptoris kinase inhibuit, non autem dapibus morphogenici ossis relativi generis II receptoris. Praeterea, TGF-beta-Smad activationem et scopum gene expressionem induxit, decrescentibus transitibus epithelial-mesenchymalibus et fibrogenesis. |
| CPD100648 | SB-55334 | SB525334 est potens et selectivus inhibitor factoris-beta1 incrementi transformantis (TGF-beta1) receptor, activin receptor kinase (ALK5). SB525334 actio kinasi ALK5 cum IC(50) 143 nM inhibuit et circiter 4-plica minus pollens erat ut inhibitor ALK4 (IC(50) = 58.5 nM). SB-55334 inhibitor alK2, ALK3 et ALK6 (IC(50) > 10,000 nm iners fuit. In cellulis substructis, SB-525334 (1 microM) impeditur TGF-beta1-phosphorylatio et translocatio nuclearis Smad2/3 in cellulis proximalibus tubuli renis et inhibitoris TGF-beta1-inhibitoris-1 (PAI-1) crescit in plasminogen. ) et procollagen alpha1(I) mRNA expressio in A498 cellulis renum epithelialibus carcinomatis. |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 inhibitor est factoris incrementi transformantis β receptor I (TGFβRI). Analysis X radius structuram ostendit BIBF0775 in kinaso maceratum in dominio TGFβRI |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 parvum est moleculum quod in vitro ostensum est esse inhibitorem selectivam ATP-competitivam in PI3Kα et mTOR, DNA-PK, et alios familiae sodales I PI3K. In vitro, LY3023414 actionem inhibitoriam contra PI3K et mTOR in cellulis tumoris demonstravit, necnon actionem antiproliferativam et cycli cellularum effectus. Praeterea in vitro, LY3023414 vetat facultatem PI3K et mTOR ad phosphorylatum subiecta in via PI3K/mTOR. LY3023414 investigatur in periodo I iudicium clinicum. |
| CPD100645 | Onatasertib | CC-223 ore promptum est inhibitor scopo mammalium rapamycini (mTOR) cum actione antineoplastica potentiale. mTOR kinasus inhibitor CC-223 inhibet actionem mTOR, quae in inductione cellae tumoris apoptosis et diminutio in cellulae tumore multiplicatio potest. mTOR, kinasus serum/threoninum in variis tumoribus ornatum, magni ponderis munus agit in PI3K/AKT/mTOR iter significante, quod saepe in carcinomate humano dysregulatur. |
| CPD100644 | Bimiralisib | Bimiralisib, etiam notus PQR309, est ore bioavailable pan inhibitor phosphoinositidis-3-kinasium (PI3K) et inhibitor scopi mammaliani rapamycini (mTOR), cum actuositate antineoplastic potentia. PI3K/mTOR kinasus inhibitor PQR309 vetat pi3K kinasum isoformes alpha, beta, gamma et delta et, minus mTOR kinase, quae in cellula tumore apoptosis et incrementi inhibitionis in cellulis praeexpressis PI3K/mTOR provenire potest. Activatio PI3K/mTOR viae cellae incrementum, salutem et resistentiam utrique chemotherapy et radiotherapia promovet. |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 potens est ATP-competitivus mTOR inhibitor inusitatae lectionis super quamlibet aliam kinasem (IC50 = 14.5 nM IC50 pro pS6RP et 14.8 nM pro pAKT) cum cellulis valde bonis permeabilitatis (Kd app = 6.9 nM). Proprietates pharmacokineticae mediocritatis alvi et biovariae oris bonae congruentiam CZ415 demonstraverunt ad progressionem in studiis vivorum. CZ415 massae specimen repraesentat inquisitionis pharmacologicae de munere mTOR pathophysiologico in vivo. |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, quae RG7666 et Paxalisib nota est, phosphatidylinositolum 3-kinasum (PI3K) inhibitor cum actione antineoplastica potentiale. PI3K inhibitor GDC-0084 specialiter PI3K in PI3K/AKT kinase (vel interdum kinase B) prohibens iter significans, inhibens activationem viae PI3K significans. Hoc evenire potest in inhibitione utriusque incrementi cellae et superstes in incolarum tumore susceptibili cellae. Activa PI3K itineris signantis saepe cum tumorigenesi coniungitur. |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 inhibitor dualis est dapibus kinasi DNA-dependens (DNA-PK) et scopo mammalium rapamycini (mTOR), cum actione antineoplastica potentiale. CC-115 adstringit et vetat activitatem DNA-PK et utriusque raptoris mTOR (TOR complexi 1 vel TORC1) et rictor-mTOR (TOR complexi 2 vel TORC2), quae reductionem in cellularum cancri cellularum multiplicatione exprimentium DNA-PK et TOR. DNA-PK, serium/threoninum kinasum et membrum PI3K relatum kinasum subfamilia kinasium dapibusrum excitatur in DNA damnum et munere clavis funguntur DNA subductis reparandis per DNA nonhomologum finem iunctio (NHEJ) per viam erumpit. . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 est Classis Novae Potentissimae, Selectivae, ATP-Competitivae, et oretenus Bioavailable Inhibitores Mammaliani de Rapamycin (mTOR). phosphorylatio cellularum mTOR complexi 1 (p-p70S6K, pS6, et p-4E-BP1) et mTOR complexi 2 (pAKT (S473)) subiectae sunt. XL388 exhibebant bona pharmacokinetica et expositio oris in multiplici specie cum modica bioavailability. Administratio oralis XL388 ad athymicos mures nudeos insitos cum tumore humano xenografts significantes et doses dependens antitumoris activitatem praebuit. |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 parva moleculae anticaner pharmacum candidatum, a Genentech evolvit. Cum mensis Iulii anno MMXII, Genentech periodum interposuit I GDC-0349 probatio ad aestimandum Salus et tolerabilitas GDC-0349 in aegros Cum Provectus localiter vel Metastaticus Tumores solidi vel Lymphoma Non Hodgkin. |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 est inhibitor damni DNA responsionis kinasi Ataxiae-telangiectasiae mutato (ATM) - et Rad3-related (ATR). |
| CPD100637 | VIA-600 | VIA-600 est potens, ATP-competitiva et selectiva inhibitoris mTOR cum IC50 inter 9 nm. |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687 potens et ATP-competitivus et selectivus inhibitor mTOR cum IC50 of 7 nm. |
| CPD100635 | Palomid-529 | Palomid 529, quae etiam P529 nota est, nova PI3K/Akt/mTOR inhibitor est. Palomid 529 (P529) implicationes TORC1 et TORC2 inhibet et ostendit utrumque inhibitionem Akt significans et mTOR similiter in tumore et vasculatura significat. Demonstratum est P529 tumorem inhibuisse incrementum, angiogenesis, et permeabilitatem vascularium. Retinuit aspectus benefici ordinationem vascularium tumoris, qui rapamycin gloriatur. Nihilominus P529 additamentum utilitatis interclusionis pAktS473 significans congruenter ostendit cum TORC2 in omnibus cellulis interclusis et sic pertranseundo opiniones loramenta quae ad aucta Akt ducunt significans in cellulis quibusdam tumoris. (Source: Cancer res 008; 68(22): 9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226-maleate | BGT226 est phosphatidylinositolum 3-kinasum (PI3K) inhibitor cum actione antineoplastic potentia. PI3K inhibitor BGT226 vetat specialiter PIK3 in PI3K/AKT kinasum (vel interdum kinasum B) iter significantem, quod potest felis translocationem cytosolicae Bax ad mitochondrialem membranam externam, mitochondrialem membranam permeabilitatem augentem; apoptotic cell mortem consequatur. Bax membrum est familiae servo proapoptoticae Bcl2. |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, etiam WYE-132 notum est, potentissimus, ATP-competitivus, et mTOR kinasus inhibitor specificus (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000-selectivorum versus PI3Ks). WYE-132 inhibet mTORC1 et mTORC2 in diversis exemplaribus canceris in vitro et in vivo. Potius, consentaneum est geneticae ablationem mTORC2, WYE-132 iaculis P-AKT(S473) et munus AKT quin signanter minuendo stabilis status gradus PI3K/PDK1 actuositatis biomarker P-AKT(T308), illustrando eminentem et directam ordinationem. of AKT by mTORC2 in cellulis cancri. |
| CPD100632 | Vistusertib | Vistusertib, etiam AZD2014 notus, ore bioavailable inhibitor est scopo mammalium rapamycini (mTOR) cum actione antineoplastica potentiale. mTOR kinasus inhibitoris AZD2014 vetat activitatem mTOR, quae evenire potest in inductione cellae tumoris apoptosis et diminutio in cellulae tumore multiplicatio. mTOR, kinasus serine/threoninum in variis tumoribus ordinatum, munus magni ponderis in PI3K/Akt/mTOR significat iter itineris. |
| CPD100631 | WYE-354 | WYE-354 cell-permeabilis inhibitoris mTOR (IC50 = 4.3 nM) potens est, quae impedit per complexum mTOR 1 (mTORC1) et mTORC2 significat. |
| CPD100630 | Gedatolisib | Gedatolisib, etiam PKI-587 et PF-05212384 notus, est agens phosphatidylinositolum 3 kinasum (PI3K) et scopo mammalium rapamycin (mTOR) in PI3K/mTOR signans iter, cum actuositate antineoplastic potentia. Ad administrationem intravenosam PI3K/mTOR inhibitor kinasus PKI-587 inhibet kinases tam PI3K quam mTOR, quae in apoptosi inveniantur et incrementum inhibitionis cellae cancri quae exprimunt PI3K/mTOR. Activatio PI3K/mTOR viarum cellam incrementum, salutem et resistentiam ad chemotherapyam et radiotherapiam promovet; mTOR, serum/threoninum kinasus amni PI3K, etiam a PI3K independenter moveri potest. |
