| CAT # | ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ പേര് | വിവരണം |
| CPD100654 | PD-169316 | PD-169316 എന്നത് p38 MAPK-യുടെ സെലക്ടീവ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. 89 nM-ൻ്റെ IC50 ഉള്ള p38 MAPK-യെ ഇത് തടയുന്നു. PD169316, മനുഷ്യൻ്റെ അണ്ഡാശയ കാൻസർ കോശങ്ങളിലെ വളർച്ചാ ഘടകം ബീറ്റാ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് സ്മാഡ് സിഗ്നലിംഗ് രൂപാന്തരപ്പെടുത്തുന്നതിനെ തടയുന്നു. |
| CPD100653 | LDN-193189 | ALK2, ALK3 എന്നിവയ്ക്ക് യഥാക്രമം 5-ൻ്റെ IC50 ഉം 30 nM ഉം ഉള്ള വളരെ ശക്തമായ ഒരു ചെറിയ തന്മാത്ര BMP ഇൻഹിബിറ്ററാണ് LDN193189. LDN193189 BMP ടൈപ്പ് I റിസപ്റ്ററുകളെ ALK6 (TGFβ1/BMP സിഗ്നലിംഗ്), തുടർന്നുള്ള SMAD ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ എന്നിവയെ തടയുന്നു. |
| CPD100652 | K02288 | K02288 BMP സിഗ്നലിങ്ങിൻ്റെ ഒരു ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. നിലവിലെ ലെഡ് സംയുക്തമായ LDN-193189-ന് സമാനമായ കുറഞ്ഞ നാനോമോളാർ സാന്ദ്രതയിൽ ALK2-നെതിരെ K02288-ന് ഇൻ വിട്രോ പ്രവർത്തനം ഉണ്ട്. TGF-β സിഗ്നലിംഗിനെ ബാധിക്കാതെയും സീബ്രാഫിഷ് ഭ്രൂണങ്ങളുടെ ഡോർസലൈസേഷനെ പ്രേരിപ്പിക്കാതെയും K02288 പ്രത്യേകമായി BMP-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് സ്മാഡ് പാതയെ തടഞ്ഞു. |
| CPD100650 | എസ്ബി-431542 | മനുഷ്യൻ്റെ മാരകമായ ഗ്ലിയോമ സെൽ ലൈനുകളുടെ പാനലിൽ, ടൈപ്പ് I TGF-ബീറ്റ റിസപ്റ്ററിൻ്റെ ഒരു പുതിയ ചെറിയ മോളിക്യൂൾ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് SB-431542. TGF-ബീറ്റ-മെഡിയേറ്റഡ് ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ കുറയുന്നതോടെ, TGF-ബീറ്റ സിഗ്നലിങ്ങിൻ്റെ ഇൻട്രാ സെല്ലുലാർ മീഡിയേറ്റർമാരായ SMAD-കളുടെ ഫോസ്ഫോറിലേഷനും ന്യൂക്ലിയർ ട്രാൻസ്ലോക്കേഷനും SB-431542 തടഞ്ഞു. കൂടാതെ, SB-431542 ടിജിഎഫ്-ബീറ്റ-വാസ്കുലർ എൻഡോതെലിയൽ വളർച്ചാ ഘടകം, പ്ലാസ്മിനോജൻ ആക്റ്റിവേറ്റർ ഇൻഹിബിറ്റർ-1 എന്നിവയുടെ രണ്ട് നിർണായക ഇഫക്റ്ററുകളുടെ പ്രകടനത്തെ തടഞ്ഞു. |
| CPD100649 | GW788388 | GW788388 എന്നത് SB431542 നെ അപേക്ഷിച്ച് വളരെ മെച്ചപ്പെട്ട ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് പ്രൊഫൈലുള്ള ഒരു പുതിയ TGF-ബീറ്റ ടൈപ്പ് I റിസപ്റ്റർ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. വിട്രോയിൽ അതിൻ്റെ പ്രഭാവം ഞങ്ങൾ പഠിച്ചു, ഇത് ടിജിഎഫ്-ബീറ്റ ടൈപ്പ് I, ടൈപ്പ് II റിസപ്റ്റർ കൈനസ് പ്രവർത്തനങ്ങളെ തടയുന്നതായി കണ്ടെത്തി, എന്നാൽ ബന്ധപ്പെട്ട ബോൺ മോർഫോജെനിക് പ്രോട്ടീൻ ടൈപ്പ് II റിസപ്റ്ററിൻ്റേതല്ല. കൂടാതെ, ഇത് ടിജിഎഫ്-ബീറ്റ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് സ്മാഡ് ആക്റ്റിവേഷനും ടാർഗെറ്റ് ജീൻ എക്സ്പ്രഷനും തടഞ്ഞു, അതേസമയം എപ്പിത്തീലിയൽ-മെസെൻചൈമൽ ട്രാൻസിഷനുകളും ഫൈബ്രോജെനിസിസും കുറയുന്നു. |
| CPD100648 | എസ്ബി-525334 | പരിവർത്തനം ചെയ്യുന്ന വളർച്ചാ ഘടകം-ബീറ്റ1 (TGF-beta1) റിസപ്റ്ററിൻ്റെ, ആക്റ്റിവിൻ റിസപ്റ്റർ പോലുള്ള കൈനസ് (ALK5) ൻ്റെ ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് SB525334. 14.3 nM ൻ്റെ IC(50) ഉള്ള ALK5 കൈനസ് പ്രവർത്തനത്തെ SB525334 തടഞ്ഞു, ALK4 (IC(50) = 58.5 nM) ൻ്റെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററായി ഏകദേശം 4 മടങ്ങ് കുറവ് ശക്തിയുണ്ടായിരുന്നു. ALK2, ALK3, ALK6 (IC(50) > 10,000 nM) എന്നിവയുടെ ഇൻഹിബിറ്ററായി SB-525334 നിഷ്ക്രിയമായിരുന്നു. സെൽ അധിഷ്ഠിത പരിശോധനകളിൽ, SB-525334 (1 മൈക്രോഎം) വൃക്കസംബന്ധമായ പ്രോക്സിമൽ ട്യൂബ്യൂൾ സെല്ലുകളിൽ TGF-beta1-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ഫോസ്ഫോറിലേഷനും സ്മാഡ്2/3 ൻ്റെ ന്യൂക്ലിയർ ട്രാൻസ്ലോക്കേഷനും തടഞ്ഞു, പ്ലാസ്മിനോജൻ ആക്റ്റിവേറ്റർ ഇൻഹിബിറ്റർ-1 (PAI-1-1-ൽ TGF-beta1-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് വർദ്ധനവ്) ) കൂടാതെ procollagen alpha1(I) mRNA എക്സ്പ്രഷൻ ഇൻ A498 വൃക്കസംബന്ധമായ എപ്പിത്തീലിയൽ കാർസിനോമ കോശങ്ങൾ. |
| CPD100647 | BIBF0775 | BIBF0775 രൂപാന്തരപ്പെടുന്ന വളർച്ചാ ഘടകം β റിസപ്റ്റർ I (TGFβRI) യുടെ ഒരു തടസ്സമാണ്. എക്സ്-റേ ഘടന വിശകലനം കാണിക്കുന്നത് BIBF0775 TGFβRI-യുടെ കൈനാസ് ഡൊമെയ്നിലേക്ക് കുതിർന്നതായി. |
| CPD100646 | LY3023414 | LY3023414 ഒരു ചെറിയ തന്മാത്രയാണ്, അത് PI3Kα, mTOR, DNA-PK, മറ്റ് ക്ലാസ് I PI3K കുടുംബാംഗങ്ങൾ എന്നിവയുടെ തിരഞ്ഞെടുത്ത ATP-മത്സര ഇൻഹിബിറ്ററായി വിട്രോയിൽ കാണിക്കുന്നു. വിട്രോയിൽ, ട്യൂമർ കോശങ്ങളിലെ PI3K, mTOR എന്നിവയ്ക്കെതിരായ തടസ്സപ്പെടുത്തുന്ന പ്രവർത്തനം LY3023414 പ്രകടമാക്കിയിട്ടുണ്ട്, കൂടാതെ ആൻ്റിപ്രോലിഫെറേറ്റീവ് പ്രവർത്തനവും സെൽ സൈക്കിൾ ഇഫക്റ്റുകളും. കൂടാതെ, ഇൻ വിട്രോ, LY3023414, PI3K/mTOR പാത്ത്വേയിൽ ഫോസ്ഫോറിലേറ്റ് സബ്സ്ട്രേറ്റുകളിലേക്കുള്ള PI3K, mTOR എന്നിവയുടെ കഴിവിനെ തടയുന്നു. LY3023414 ഒരു ഘട്ടം I ക്ലിനിക്കൽ ട്രയലിൽ അന്വേഷിക്കുകയാണ്. |
| CPD100645 | ഒനതസെർറ്റിബ് | ആൻറിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള റാപാമൈസിൻ (mTOR) എന്ന സസ്തനി ലക്ഷ്യത്തിൻ്റെ വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് CC-223. mTOR കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ CC-223 mTOR ൻ്റെ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്നു, ഇത് ട്യൂമർ സെൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെ പ്രേരണയ്ക്കും ട്യൂമർ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനം കുറയുന്നതിനും ഇടയാക്കും. mTOR, പലതരം ട്യൂമറുകളിൽ നിയന്ത്രിക്കപ്പെടുന്ന സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനസ്, PI3K/AKT/mTOR സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്വേയിൽ താഴേക്ക് ഒരു പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്നു, ഇത് മനുഷ്യ ക്യാൻസറുകളിൽ പതിവായി ക്രമരഹിതമാണ്. |
| CPD100644 | ബിമിറലിസിബ് | PQR309 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ബിമിറാലിസിബ്, ഫോസ്ഫോയ്നോസൈറ്റൈഡ്-3-കൈനാസുകളുടെ (PI3K) വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള പാൻ ഇൻഹിബിറ്ററും റാപാമൈസിൻ (mTOR) എന്ന സസ്തനി ലക്ഷ്യത്തിൻ്റെ ഇൻഹിബിറ്ററും ആണ്. PI3K/mTOR കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ PQR309, PI3K കൈനസ് ഐസോഫോമുകളായ ആൽഫ, ബീറ്റ, ഗാമ, ഡെൽറ്റ എന്നിവയെയും ഒരു പരിധിവരെ mTOR കൈനേസിനെയും തടയുന്നു, ഇത് ട്യൂമർ സെൽ അപ്പോപ്ടോസിസിലേക്കും PI3K/mTOR അമിതമായി പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന കോശങ്ങളിലെ വളർച്ച തടയുന്നതിലേക്കും നയിച്ചേക്കാം. PI3K/mTOR പാത്ത്വേ സജീവമാക്കുന്നത് കോശവളർച്ച, അതിജീവനം, കീമോതെറാപ്പി, റേഡിയോ തെറാപ്പി എന്നിവയ്ക്കെതിരായ പ്രതിരോധം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു. |
| CPD100643 | CZ415 | CZ415 എന്നത് മറ്റേതൊരു കൈനേസിനേക്കാളും അഭൂതപൂർവമായ സെലക്റ്റിവിറ്റിയുള്ള ശക്തമായ ATP-മത്സര mTOR ഇൻഹിബിറ്ററാണ് (pS6RP-ന് IC50 = 14.5 nM IC50, pAKT-ന് 14.8 nM) വളരെ നല്ല സെൽ പെർമെബിലിറ്റി (Kd ആപ്പ് = 6.9 nM). മിതമായ ക്ലിയറൻസിൻ്റെ ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് ഗുണങ്ങളും നല്ല വാക്കാലുള്ള ജൈവ ലഭ്യതയും വിവോ പഠനങ്ങളിലേക്കുള്ള പുരോഗതിക്ക് CZ415 അനുയോജ്യമാണെന്ന് കാണിച്ചു. വിവോയിലെ mTOR പാത്തോഫിസിയോളജിക്കൽ റോളിൻ്റെ ഫാർമക്കോളജിക്കൽ അന്വേഷണത്തിന് അനുയോജ്യമായ ഒരു തന്മാത്രയെ CZ415 പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നു. |
| CPD100642 | GDC-0084 | GDC-0084, RG7666, Paxalisib എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള ഒരു ഫോസ്ഫാറ്റിഡൈലിനോസിറ്റോൾ 3-കൈനസ് (PI3K) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. PI3K ഇൻഹിബിറ്റർ GDC-0084 PI3K/AKT കൈനസ് (അല്ലെങ്കിൽ പ്രോട്ടീൻ കൈനസ് B) സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്വേയിൽ PI3K-യെ പ്രത്യേകമായി തടയുന്നു, അതുവഴി PI3K സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്വേ സജീവമാക്കുന്നത് തടയുന്നു. ഇത് ട്യൂമർ സെൽ ജനസംഖ്യയിൽ കോശവളർച്ചയെയും അതിജീവനത്തെയും തടസ്സപ്പെടുത്തുന്നതിന് കാരണമായേക്കാം. PI3K സിഗ്നലിംഗ് പാതയുടെ സജീവമാക്കൽ ട്യൂമറിജെനിസിസുമായി പതിവായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു. |
| CPD100641 | CC-115 | CC-115 എന്നത് ഡിഎൻഎ-ആശ്രിത പ്രോട്ടീൻ കൈനസിൻ്റെ (DNA-PK) ഇരട്ട ഇൻഹിബിറ്ററും റാപാമൈസിൻ (mTOR) എന്ന സസ്തനി ലക്ഷ്യവും, സാധ്യതയുള്ള ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുമുണ്ട്. CC-115 DNA-PK, raptor-mTOR (TOR കോംപ്ലക്സ് 1 അല്ലെങ്കിൽ TORC1), rictor-mTOR (TOR കോംപ്ലക്സ് 2 അല്ലെങ്കിൽ TORC2) എന്നിവയുടെ പ്രവർത്തനത്തെ ബന്ധിപ്പിക്കുകയും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു, ഇത് പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ സെല്ലുലാർ വ്യാപനം കുറയ്ക്കാൻ ഇടയാക്കും. DNA-PK, TOR. ഡിഎൻഎ-പികെ, സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനസ്, പ്രോട്ടീൻ കൈനസുകളുടെ PI3K- സംബന്ധിയായ കൈനസ് ഉപകുടുംബത്തിലെ അംഗം, ഡിഎൻഎ കേടുപാടുകൾ സംഭവിച്ചാൽ സജീവമാക്കുകയും ഡിഎൻഎ നോൺ ഹോമോലോഗസ് എൻഡ് ജോയിംഗ് (NHEJ) പാതയിലൂടെയുള്ള ഇരട്ട-സ്ട്രാൻഡഡ് ഡിഎൻഎ ബ്രേക്കുകൾ നന്നാക്കുന്നതിൽ പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. . |
| CPD100640 | XL388 | XL388 എന്നത് റാപാമൈസിൻ (mTOR) എന്ന സസ്തനികളുടെ ടാർഗെറ്റിൻ്റെ (mTOR) ഉയർന്ന ശക്തിയുള്ളതും തിരഞ്ഞെടുത്തതും ATP-മത്സരപരവും വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യവുമായ ഇൻഹിബിറ്ററുകളുടെ ഒരു നോവൽ ക്ലാസാണ്. mTOR കോംപ്ലക്സ് 1 (p-p70S6K, pS6, p-4E-BP1), mTOR കോംപ്ലക്സ് 2 (pAKT (S473)) എന്നീ സബ്സ്ട്രേറ്റുകളുടെ സെല്ലുലാർ ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ XL388 തടഞ്ഞു. മിതമായ ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള ഒന്നിലധികം സ്പീഷീസുകളിൽ XL388 നല്ല ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സും വാക്കാലുള്ള എക്സ്പോഷറും പ്രദർശിപ്പിച്ചു. ഹ്യൂമൻ ട്യൂമർ സിനോഗ്രാഫ്റ്റുകൾ ഘടിപ്പിച്ച ആറ്റിമിക് നഗ്ന എലികൾക്ക് XL388 ൻ്റെ ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ ഗണ്യമായതും ഡോസ്-ആശ്രിതവുമായ ആൻ്റിട്യൂമർ പ്രവർത്തനം നൽകി. |
| CPD100639 | GDC-0349 | GDC-0349 ഒരു ചെറിയ മോളിക്യൂൾ ആൻ്റികാനർ ഡ്രഗ് കാൻഡിഡേറ്റാണ്, ഇത് ജെനെൻടെക് വികസിപ്പിച്ചെടുക്കുന്നു. 2012 ജൂലൈ വരെ, പ്രാദേശികമായി വികസിത അല്ലെങ്കിൽ മെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് സോളിഡ് ട്യൂമറുകൾ അല്ലെങ്കിൽ നോൺ ഹോഡ്ജ്കിൻസ് ലിംഫോമ ഉള്ള രോഗികളിൽ GDC-0349 ൻ്റെ സുരക്ഷയും സഹിഷ്ണുതയും വിലയിരുത്തുന്നതിന് GDC-0349-ൻ്റെ ഒന്നാം ഘട്ട ട്രയൽ Genentech ഫയൽ ചെയ്തിട്ടുണ്ട്. |
| CPD100638 | ETP-46464 | ETP46464 എന്നത് ഡിഎൻഎ കേടുപാടുകൾക്കുള്ള പ്രതികരണ കൈനാസ് അറ്റാക്സിയ-ടെലാൻജിക്ടാസിയ മ്യൂട്ടേറ്റഡ് (എടിഎം)-, റാഡ്3-അനുബന്ധ (എടിആർ) എന്നിവയുടെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. |
| CPD100637 | വഴി-600 | WAY-600 എന്നത് 9 nM ൻ്റെ IC50 ഉള്ള mTOR-ൻ്റെ ശക്തമായ, ATP-മത്സരാത്മകവും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. |
| CPD100636 | WYE-687 | WYE-687, 7 nM ൻ്റെ IC50 ഉള്ള mTOR-ൻ്റെ ശക്തവും ATP-മത്സരവും തിരഞ്ഞെടുക്കാവുന്നതുമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. |
| CPD100635 | പലോമിഡ്-529 | P529 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന പാലോമിഡ് 529, ഒരു നോവൽ PI3K/Akt/mTOR ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. പലോമിഡ് 529 (P529) TORC1, TORC2 കോംപ്ലക്സുകളെ തടയുകയും ട്യൂമറിലും വാസ്കുലേച്ചറിലും സമാനമായി Akt സിഗ്നലിംഗും mTOR സിഗ്നലിംഗും തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. ട്യൂമർ വളർച്ച, ആൻജിയോജെനിസിസ്, വാസ്കുലർ പെർമിബിലിറ്റി എന്നിവയെ P529 തടയുന്നുവെന്ന് തെളിയിക്കപ്പെട്ടു. റാപാമൈസിൻ അഭിമാനിക്കുന്ന ട്യൂമർ വാസ്കുലർ നോർമലൈസേഷൻ്റെ ഗുണകരമായ വശങ്ങൾ ഇത് നിലനിർത്തി. എന്നിരുന്നാലും, എല്ലാ സെല്ലുകളിലും TORC2 തടയുന്നതുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്ന pAktS473 സിഗ്നലിംഗ് തടയുന്നതിൻ്റെ അധിക നേട്ടം P529 കാണിച്ചു, അങ്ങനെ ചില ട്യൂമർ സെല്ലുകളിൽ Akt സിഗ്നലിംഗ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിന് കാരണമാകുന്ന ഫീഡ്ബാക്ക് ലൂപ്പുകളെ മറികടക്കുന്നു. (ഉറവിടം: ക്യാൻസർ 008;68(22):9551?–7). |
| CPD100634 | BGT226-maleate | BGT226 എന്നത് ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള ഒരു ഫോസ്ഫാറ്റിഡിലിനോസിറ്റോൾ 3-കൈനാസ് (PI3K) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. PI3K ഇൻഹിബിറ്റർ BGT226 പ്രത്യേകമായി PI3K/AKT കൈനസ് (അല്ലെങ്കിൽ പ്രോട്ടീൻ കൈനസ് B) സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്വേയിൽ PIK3 നെ തടയുന്നു, ഇത് മൈറ്റോകോൺഡ്രിയൽ പുറം മെംബ്രണിലേക്കുള്ള സൈറ്റോസോളിക് ബാക്സിൻ്റെ ട്രാൻസ്ലോക്കേഷനെ പ്രേരിപ്പിച്ചേക്കാം, ഇത് മൈറ്റോകോൺഡ്രിയൽ മെംബ്രൺ പ്രവേശനക്ഷമത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു; അപ്പോപ്ടോട്ടിക് കോശങ്ങളുടെ മരണം സംഭവിക്കാം. പ്രോട്ടീനുകളുടെ പ്രോപ്പോപ്റ്റോട്ടിക് Bcl2 കുടുംബത്തിലെ അംഗമാണ് Bax. |
| CPD100633 | WYE-125132 | WYE-125132, WYE-132 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് വളരെ ശക്തവും ATP-മത്സരവും നിർദ്ദിഷ്ടവുമായ mTOR കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ് (IC(50): 0.19 +/- 0.07 nmol/L; >5,000 മടങ്ങ് സെലക്ടീവ് വേഴ്സസ് PI3Ks). വിട്രോയിലും വിവോയിലും വൈവിധ്യമാർന്ന ക്യാൻസർ മോഡലുകളിൽ WYE-132 mTORC1, mTORC2 എന്നിവയെ തടഞ്ഞു. പ്രധാനമായി, mTORC2, WYE-132 ടാർഗെറ്റുചെയ്ത P-AKT(S473), AKT ഫംഗ്ഷൻ എന്നിവയുടെ ജനിതക അബ്ലേഷനുമായി യോജിച്ച്, PI3K/PDK1 ആക്റ്റിവിറ്റി ബയോമാർക്കർ P-AKT(T308) ൻ്റെ സ്ഥിരമായ നില ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കാതെ, ഒരു പ്രമുഖവും നേരിട്ടുള്ളതുമായ നിയന്ത്രണം എടുത്തുകാട്ടുന്നു. കാൻസർ കോശങ്ങളിലെ mTORC2-ൻ്റെ AKT. |
| CPD100632 | വിസ്റ്റുസെർട്ടിബ് | AZD2014 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന വിസ്റ്റുസെർട്ടിബ്, ആൻറിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക് പ്രവർത്തനത്തിന് സാധ്യതയുള്ള റാപാമൈസിൻ (mTOR) എന്ന സസ്തനി ലക്ഷ്യത്തിൻ്റെ വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. mTOR കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ AZD2014 mTOR-ൻ്റെ പ്രവർത്തനത്തെ തടയുന്നു, ഇത് ട്യൂമർ സെൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസിൻ്റെ പ്രേരണയ്ക്കും ട്യൂമർ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനം കുറയുന്നതിനും കാരണമാകാം. mTOR, ഒരു സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനസ്, അത് പലതരം ട്യൂമറുകളിൽ നിയന്ത്രിക്കപ്പെടുന്നു, PI3K/Akt/mTOR സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്വേയിൽ താഴെയുള്ള ഒരു പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്നു. |
| CPD100631 | WYE-354 | mTOR കോംപ്ലക്സ് 1 (mTORC1), mTORC2 എന്നിവയിലൂടെയുള്ള സിഗ്നലിംഗിനെ തടയുന്ന mTOR (IC50 = 4.3 nM) ൻ്റെ ശക്തമായ സെൽ-പെർമെബിൾ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് WYE-354. |
| CPD100630 | ഗെഡറ്റോലിസിബ് | PKI-587 എന്നും PF-05212384 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന Gedatolisib, PI3K/mTOR സിഗ്നലിംഗ് പാതയിലെ ഫോസ്ഫാറ്റിഡൈലിനോസിറ്റോൾ 3 കൈനസ് (PI3K), സസ്തനികളുടെ ലക്ഷ്യമായ റാപാമൈസിൻ (mTOR) എന്നിവയെ ലക്ഷ്യം വയ്ക്കുന്ന ഒരു ഏജൻ്റാണ്. ഇൻട്രാവണസ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷനുശേഷം, PI3K/mTOR കൈനസ് ഇൻഹിബിറ്റർ PKI-587 PI3K, mTOR കൈനസുകളെ തടയുന്നു, ഇത് PI3K/mTOR അമിതമായി പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ അപ്പോപ്റ്റോസിസും വളർച്ചാ തടസ്സവും ഉണ്ടാക്കാം. PI3K/mTOR പാത സജീവമാക്കുന്നത് കോശവളർച്ച, അതിജീവനം, കീമോതെറാപ്പി, റേഡിയോ തെറാപ്പി എന്നിവയ്ക്കുള്ള പ്രതിരോധം എന്നിവ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു; mTOR, PI3K യുടെ താഴെയുള്ള സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനസ്, PI3K-ൽ നിന്ന് സ്വതന്ത്രമായി സജീവമാക്കിയേക്കാം. |
