| KOT # | Nazwa produktu | Opis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, znany również jako IDN 6556 i PF 03491390, jest pierwszym w swojej klasie inhibitorem kaspazy w badaniach klinicznych w leczeniu chorób wątroby. Emricasan (IDN-6556) zmniejsza uszkodzenie i zwłóknienie wątroby w mysim modelu niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby. IDN6556 ułatwia wszczepienie wysp o masie brzeżnej w modelu autoprzeszczepu wysp świńskich. Doustny IDN-6556 może obniżać aktywność aminotransferazy u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C. Podawany doustnie PF-03491390 utrzymuje się w wątrobie przez dłuższe okresy przy niskiej ekspozycji ogólnoustrojowej, wywierając działanie hepatoprotekcyjne przeciwko indukowanemu przez alfa-fas uszkodzeniu wątroby w modelu mysim . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, znany również jako chinolinowo-Val-Asp-difluorofenoksymetyloketon, jest inhibitorem kaspazy o szerokim spektrum działania o silnych właściwościach antyapoptotycznych. Q-VD-OPh zapobiega udarowi noworodkowemu u szczura P7: rola płci. Q-VD-OPh ma działanie przeciwbiałaczkowe i może wchodzić w interakcje z analogami witaminy D, zwiększając sygnalizację HPK1 w komórkach AML. Q-VD-OPh zmniejsza apoptozę wywołaną urazem i poprawia regenerację funkcji kończyn tylnych u szczurów po uszkodzeniu rdzenia kręgowego |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk jest przenikającym do komórek, nieodwracalnym inhibitorem kaspazy-3. Kaspaza-3 jest proteazą specyficzną dla asparaginianu cysteinylu, która odgrywa kluczową rolę w apoptozie. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, znany również jako Z-IETD-FMK, jest silnym, przepuszczalnym dla komórek, nieodwracalnym inhibitorem kaspazy-8 i granzymu B. Inhibitor kaspazy-8 II kontroluje aktywność biologiczną kaspazy-8. MDK4982 skutecznie hamuje apoptozę indukowaną wirusem grypy w komórkach HeLa. MDK4982 hamuje również granzym B. MDK4982 ma nr CAS 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK jest przenikającym do komórek, nieodwracalnym inhibitorem panakaspazy. Z-VAD-FMK hamuje przetwarzanie kaspaz i indukcję apoptozy w komórkach nowotworowych in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, znany również jako VX-765, ma za zadanie hamować kaspazę, enzym kontrolujący wytwarzanie dwóch cytokin, IL-1b i IL-18. W modelach przedklinicznych wykazano, że VX-765 hamuje ostre napady padaczkowe. Ponadto VX-765 wykazał aktywność w przedklinicznych modelach przewlekłej padaczki. VX-765 podano ponad 100 pacjentom w badaniach klinicznych I i IIa fazy dotyczących innych chorób, w tym w 28-dniowym badaniu klinicznym fazy IIa u pacjentów z łuszczycą. Zakończył fazę leczenia badania klinicznego fazy IIa leku VX-765, do którego włączono około 75 pacjentów z padaczką oporną na leczenie. Randomizowane, kontrolowane placebo badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą zaprojektowano w celu oceny bezpieczeństwa, tolerancji i aktywności klinicznej VX-765. |
