| ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan-ը, որը նաև հայտնի է որպես IDN 6556 և PF 03491390, առաջին կարգի կասպազային արգելակիչ է լյարդի հիվանդությունների բուժման կլինիկական փորձարկումներում: Emricasan-ը (IDN-6556) նվազեցնում է լյարդի վնասվածքը և ֆիբրոզը ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի մկների մոդելում: IDN6556-ը հեշտացնում է սահմանային զանգվածի կղզիների փոխպատվաստումը խոզի կղզիների ավտոտրանսպլանտացիայի մոդելում: Բերանային IDN-6556-ը կարող է նվազեցնել ամինատրանսֆերազային ակտիվությունը քրոնիկ հեպատիտ C-ով հիվանդների մոտ: Բերանի միջոցով ընդունվող PF-03491390-ը երկար ժամանակ պահպանվում է լյարդում ցածր համակարգային ազդեցության դեպքում՝ ունենալով հեպատոպրոտեկտիվ ազդեցություն ալֆա-ֆասով առաջացած լյարդի վնասվածքի դեմ մկների մոդելում: . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH-ը, որը նաև հայտնի է որպես Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, լայն սպեկտրի կասպազային արգելակիչ է, որն ունի հզոր հակաապոպտոտիկ հատկություններ: Q-VD-OPh-ը կանխում է նորածնային ինսուլտը P7 առնետի մոտ. դեր է սեռի համար: Q-VD-OPh-ն ունի հակալեյկոզային ազդեցություն և կարող է փոխազդել վիտամին D-ի անալոգների հետ՝ բարձրացնելով HPK1 ազդանշանը AML բջիջներում: Q-VD-OPh-ը նվազեցնում է վնասվածքից առաջացած ապոպտոզը և բարելավում է առնետների հետին վերջույթների ֆունկցիայի վերականգնումը ողնուղեղի վնասվածքից հետո: |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk-ը կասպազ-3-ի բջջային թափանցելի, անշրջելի արգելակիչ է: Caspase-3-ը ցիստեյնիլ ասպարտատին հատուկ պրոթեզերա է, որը կենտրոնական դեր է խաղում ապոպտոզի մեջ: |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982-ը, որը նաև հայտնի է որպես Z-IETD-FMK, կասպազ-8-ի և գրանզիմ B.-ի հզոր, բջջային թափանցելի, անշրջելի արգելակիչ է, Caspase-8 Inhibitor II-ը վերահսկում է Caspase-8-ի կենսաբանական ակտիվությունը: MDK4982-ն արդյունավետորեն արգելակում է գրիպի վիրուսով առաջացած ապոպտոսը HeLa բջիջներում: MDK4982-ը նաև արգելակում է գրանզիմ B-ն: MDK4982-ն ունի CAS#210344-98-2: |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK-ն բջջային թափանցելի, անշրջելի պանկասպազային ինհիբիտոր է: Z-VAD-FMK-ն արգելակում է կասպազների մշակումը և ապոպտոզի ինդուկցիան ուռուցքային բջիջներում in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 մՄ): |
| CPD100611 | Բելնակասան | Belnacasan-ը, որը նաև հայտնի է որպես VX-765, նախատեսված է կասպազին արգելակելու համար, որը ֆերմենտ է, որը վերահսկում է երկու ցիտոկինների՝ IL-1b-ի և IL-18-ի առաջացումը: Ցույց է տրվել, որ VX-765-ն արգելակում է սուր նոպաները նախակլինիկական մոդելներում: Բացի այդ, VX-765-ը ակտիվություն է ցուցաբերել քրոնիկ էպիլեպսիայի նախակլինիկական մոդելներում: VX-765-ը դոզան է ստացել ավելի քան 100 հիվանդի մոտ՝ I և Phase-IIa փուլային կլինիկական փորձարկումներում, որոնք վերաբերում են այլ հիվանդություններին, ներառյալ 28-օրյա փուլ IIa կլինիկական փորձարկումը psoriasis ունեցող հիվանդների մոտ: Այն ավարտել է VX-765-ի կլինիկական փորձարկման փուլ-IIa փուլի բուժման փուլը, որն ընդգրկել է բուժման նկատմամբ կայուն էպիլեպսիայով մոտ 75 հիվանդ: Կրկնակի կույր, պատահականացված, պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումը նախատեսված էր գնահատելու VX-765-ի անվտանգությունը, հանդուրժողականությունը և կլինիկական ակտիվությունը: |
