| CAT # | Назва продукту | опис |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, також відомий як IDN 6556 і PF 03491390, є першим у своєму класі інгібітором каспази в клінічних випробуваннях для лікування захворювань печінки. Emricasan (IDN-6556) зменшує ураження печінки та фіброз у мишачої моделі неалкогольного стеатогепатиту. IDN6556 полегшує приживлення крайової маси острівців у моделі аутотрансплантації свинячих острівців. Пероральний IDN-6556 може знижувати активність амінотрансферази у пацієнтів з хронічним гепатитом С. Перорально введений PF-03491390 зберігається в печінці протягом тривалого періоду часу з низьким системним впливом, надаючи гепатопротекторний ефект проти альфа-fas-індукованого пошкодження печінки на моделі миші. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, також відомий як хінолін-вал-асп-дифторфеноксиметилкетон, є інгібітором каспаз широкого спектру дії з потужними антиапоптичними властивостями. Q-VD-OPh запобігає неонатальному інсульту у щурів P7: роль статі. Q-VD-OPh має протилейкемічну дію та може взаємодіяти з аналогами вітаміну D для посилення сигналізації HPK1 у клітинах AML. Q-VD-OPh зменшує апоптоз, викликаний травмою, і покращує відновлення функції задніх кінцівок у щурів після травми спинного мозку |
| CPD100614 | З-ДЕВД-ФМК | Z-DEVD-fmk є проникним для клітин необоротним інгібітором каспази-3. Каспаза-3 є специфічною для цистеїніл аспартат протеазою, яка відіграє центральну роль в апоптозі. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, також відомий як Z-IETD-FMK, є потужним, проникним для клітин, необоротним інгібітором каспази-8 і гранзиму B. Інгібітор каспази-8 II контролює біологічну активність каспази-8. MDK4982 ефективно пригнічує індукований вірусом грипу апоптоз у клітинах HeLa. MDK4982 також інгібує гранзим B. MDK4982 має CAS № 210344-98-2. |
| CPD100612 | З-ВАД-ФМК | Z-VAD-FMK є проникним для клітин, необоротним інгібітором пан-каспази. Z-VAD-FMK інгібує процесинг каспази та індукцію апоптозу в пухлинних клітинах in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 мМ). |
| CPD100611 | Белнакасан | Belnacasan, також відомий як VX-765, призначений для інгібування каспази, яка є ферментом, який контролює генерацію двох цитокінів, IL-1b та IL-18. На доклінічних моделях було показано, що VX-765 пригнічує гострі напади. Крім того, VX-765 продемонстрував активність у доклінічних моделях хронічної епілепсії. VX-765 вводили більш ніж 100 пацієнтам під час клінічних випробувань фази I та фази IIa, пов’язаних з іншими захворюваннями, включаючи 28-денне клінічне дослідження фази IIa у пацієнтів з псоріазом. Він завершив фазу лікування фази IIa клінічного випробування VX-765, у якому взяли участь приблизно 75 пацієнтів із резистентною до лікування епілепсією. Подвійне сліпе, рандомізоване, плацебо-контрольоване клінічне дослідження було розроблено для оцінки безпеки, переносимості та клінічної активності VX-765. |
