| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD100616 | Эмрикасан | Emricasan, сондай-ақ IDN 6556 және PF 03491390 ретінде белгілі, бауыр ауруларын емдеуге арналған клиникалық сынақтардағы бірінші класты каспаз ингибиторы болып табылады. Emricasan (IDN-6556) алкогольсіз стеатогепатиттің тышқан үлгісінде бауыр жарақаты мен фиброзды азайтады. IDN6556 шошқа аралының автотрансплантациясы үлгісіндегі шекті массалық аралдарды сіңіруді жеңілдетеді. Ауызша IDN-6556 созылмалы С гепатиті бар емделушілерде аминотрансфераза белсенділігін төмендетуі мүмкін. Пероральді түрде қабылданған PF-03491390 тінтуір үлгісінде альфа-фас-индукцияланған бауыр жарақатына қарсы гепатопротекторлық әсер ететін төмен жүйелі экспозициямен бауырда ұзақ уақыт сақталады. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, сондай-ақ хинолин-Вал-Асп-Дифторфеноксиметилкетон ретінде белгілі, күшті антиапоптотикалық қасиеттері бар кең спектрлі каспаза ингибиторы болып табылады. Q-VD-OPh P7 егеуқұйрығында неонатальды инсульттің алдын алады: жыныстың рөлі. Q-VD-OPh лейкозға қарсы әсерге ие және AML жасушаларында HPK1 сигналын жоғарылату үшін D витаминінің аналогтарымен әрекеттесе алады. Q-VD-OPh жарақаттан туындаған апоптозды азайтады және жұлын жарақатынан кейін егеуқұйрықтарда артқы аяқ функциясының қалпына келуін жақсартады |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk – жасуша өткізгіш, қайтымсыз каспаза-3 тежегіші. Каспаза-3 - апоптозда орталық рөл атқаратын цистеинил аспартат-спецификалық протеаза. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, сондай-ақ Z-IETD-FMK ретінде белгілі, каспаза-8 және В гранзимінің күшті, жасуша өткізгіш, қайтымсыз тежегіші болып табылады, Каспаза-8 ингибиторы II Каспаза-8 биологиялық белсенділігін бақылайды. MDK4982 HeLa жасушаларында тұмау вирусынан туындаған апоптозды тиімді тежейді. MDK4982 сонымен қатар B гранзимін тежейді. MDK4982-де CAS#210344-98-2 бар. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK – жасуша өткізгіш, қайтымсыз панкаспаза тежегіші. Z-VAD-FMK in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 мМ) ісік жасушаларында каспазды өңдеуді және апоптозды индукциялауды тежейді. |
| CPD100611 | Белнакасан | Белнакасан, сондай-ақ VX-765 деп те аталады, IL-1b және IL-18 екі цитокиннің генерациясын бақылайтын фермент болып табылатын каспазаны тежеуге арналған. VX-765 клиникаға дейінгі үлгілерде жедел ұстамаларды тежейтіні көрсетілген. Сонымен қатар, VX-765 созылмалы эпилепсияның клиникаға дейінгі үлгілерінде белсенділік көрсетті. VX-765 псориазбен ауыратын емделушілерде 28 күндік IIa фазасындағы клиникалық сынақты қоса алғанда, басқа ауруларға қатысты I және IIa фазасы клиникалық зерттеулерінде 100-ден астам емделушіге дозаланған. Ол емдеуге төзімді эпилепсиясы бар шамамен 75 пациентті қамтитын VX-765 клиникалық сынағының IIa фазасының емдеу кезеңін аяқтады. Қос соқыр, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын клиникалық сынақ VX-765 қауіпсіздігін, төзімділігін және клиникалық белсенділігін бағалауға арналған. |
