| KASS nr | Toote nimi | Kirjeldus |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, tuntud ka kui IDN 6556 ja PF 03491390, on oma klassi esimene kaspaasi inhibiitor maksahaiguste ravis läbi viidud kliinilistes uuringutes. Emricasan (IDN-6556) vähendab maksakahjustusi ja fibroosi mittealkohoolse steatohepatiidi hiiremudelis. IDN6556 hõlbustab marginaalse massi saarekeste siirdamist sea saarekeste autotransplantatsiooni mudelis. Suukaudne IDN-6556 võib kroonilise C-hepatiidiga patsientidel alandada aminotransferaaside aktiivsust. Suukaudselt manustatud PF-03491390 säilib maksas pikka aega madala süsteemse ekspositsiooniga, avaldades hiiremudelil hepatoprotektiivset toimet alfa-fas-indutseeritud maksakahjustuse vastu. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, tuntud ka kui kinoliin-Val-Asp-difluorofenoksümetüülketoon, on laia toimespektriga kaspaasi inhibiitor, millel on tugevad antiapoptootilised omadused. Q-VD-OPh hoiab ära vastsündinu insuldi P7 rotil: soo roll. Q-VD-OPh-l on leukeemiavastane toime ja see võib suhelda D-vitamiini analoogidega, et suurendada HPK1 signaaliülekannet AML-rakkudes. Q-VD-OPh vähendab traumast põhjustatud apoptoosi ja parandab tagajäsemete funktsiooni taastumist rottidel pärast seljaaju vigastust |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk on rakke läbilaskev, pöördumatu kaspaas-3 inhibiitor. Kaspaas-3 on tsüsteinüülaspartaadispetsiifiline proteaas, mis mängib apoptoosis keskset rolli. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, tuntud ka kui Z-IETD-FMK, on tugev, rakke läbilaskev, pöördumatu kaspaas-8 ja granüüm B inhibiitor. Kaspaas-8 inhibiitor II kontrollib kaspaas-8 bioloogilist aktiivsust. MDK4982 inhibeerib tõhusalt gripiviiruse poolt indutseeritud apoptoosi HeLa rakkudes. MDK4982 inhibeerib ka gransüümi B. MDK4982-l on CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK on rakke läbilaskev, pöördumatu pan-kaspaasi inhibiitor. Z-VAD-FMK inhibeerib kaspaaside töötlemist ja apoptoosi esilekutsumist kasvajarakkudes in vitro (IC50 = 0,0015-5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnakasan, tuntud ka kui VX-765, on loodud inhibeerima kaspaasi, mis on ensüüm, mis kontrollib kahe tsütokiini, IL-1b ja IL-18, teket. Prekliinilistes mudelites on näidatud, et VX-765 pärsib ägedaid krampe. Lisaks on VX-765 näidanud aktiivsust kroonilise epilepsia prekliinilistes mudelites. VX-765 manustati enam kui 100 patsiendile teiste haigustega seotud I ja IIa faasi kliinilistes uuringutes, sealhulgas 28-päevases IIa faasi kliinilises uuringus psoriaasiga patsientidel. Ta on lõpetanud VX-765 IIa faasi kliinilise uuringu ravifaasi, milles osales ligikaudu 75 raviresistentse epilepsiaga patsienti. Topeltpime, randomiseeritud, platseebokontrolliga kliiniline uuring kavandati VX-765 ohutuse, talutavuse ja kliinilise aktiivsuse hindamiseks. |
