| KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, joka tunnetaan myös nimellä IDN 6556 ja PF 03491390, on luokkansa ensimmäinen kaspaasin estäjä kliinisissä tutkimuksissa maksasairauksien hoitoon. Emricasan (IDN-6556) vähentää maksavaurioita ja fibroosia alkoholittoman steatohepatiitin hiirimallissa. IDN6556 helpottaa marginaalimassasaarekesiirrettä sian saarekkeiden autotransplantaatiomallissa. Suun kautta otettava IDN-6556 saattaa alentaa aminotransferaasiaktiivisuutta potilailla, joilla on krooninen hepatiitti C. Suun kautta annettu PF-03491390 säilyy maksassa pitkiä aikoja alhaisella systeemisellä altistuksella, mikä vaikuttaa maksan suojaamiseen alfa-fasin aiheuttamaa maksavauriota vastaan hiirimallissa. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, joka tunnetaan myös nimellä kinoliini-Val-Asp-difluorifenoksimetyyliketoni, on laajakirjoinen kaspaasin estäjä, jolla on voimakkaita antiapoptoottisia ominaisuuksia. Q-VD-OPh estää vastasyntyneen aivohalvauksen P7-rotalla: sukupuolen rooli. Q-VD-OPh:lla on leukemiaa estäviä vaikutuksia ja se voi olla vuorovaikutuksessa D-vitamiinianalogien kanssa HPK1-signaloinnin lisäämiseksi AML-soluissa. Q-VD-OPh vähentää trauman aiheuttamaa apoptoosia ja parantaa takaraajojen toiminnan palautumista rotilla selkäydinvamman jälkeen |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk on soluja läpäisevä, palautumaton kaspaasi-3:n estäjä. Kaspaasi-3 on kysteinyyliaspartaattispesifinen proteaasi, jolla on keskeinen rooli apoptoosissa. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, joka tunnetaan myös nimellä Z-IETD-FMK, on voimakas, soluja läpäisevä, palautumaton kaspaasi-8:n ja grantsyymi B:n estäjä. Kaspaasi-8:n estäjä II säätelee kaspaasi-8:n biologista aktiivisuutta. MDK4982 estää tehokkaasti influenssaviruksen aiheuttamaa apoptoosia HeLa-soluissa. MDK4982 estää myös grantsyymi B:tä. MDK4982:lla on CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK on soluja läpäisevä, irreversiibeli pan-kaspaasin estäjä. Z-VAD-FMK estää kaspaasin prosessointia ja apoptoosin induktiota kasvainsoluissa in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnakasan, joka tunnetaan myös nimellä VX-765, on suunniteltu estämään kaspaasia, joka on entsyymi, joka säätelee kahden sytokiinin, IL-1b:n ja IL-18:n, muodostumista. VX-765:n on osoitettu estävän akuutteja kohtauksia prekliinisissä malleissa. Lisäksi VX-765 on osoittanut aktiivisuutta kroonisen epilepsian prekliinisissä malleissa. VX-765:tä oli annosteltu yli 100 potilaalle muihin sairauksiin liittyvissä faasin I ja faasin IIa kliinisissä tutkimuksissa, mukaan lukien 28 päivää kestänyt faasi IIa kliininen tutkimus psoriaasipotilailla. Se on saattanut päätökseen VX-765:n vaiheen IIa kliinisen tutkimuksen hoitovaiheen, johon osallistui noin 75 potilasta, joilla oli hoitoresistentti epilepsia. Kaksoissokkoutettu, satunnaistettu, lumekontrolloitu kliininen tutkimus suunniteltiin arvioimaan VX-765:n turvallisuutta, siedettävyyttä ja kliinistä aktiivisuutta. |
