| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, também conhecido como IDN 6556 e PF 03491390, é o primeiro inibidor de caspases da classe em ensaios clínicos para o tratamento de doenças hepáticas. Emricasan (IDN-6556) diminui a lesão hepática e a fibrose em um modelo murino de esteatohepatite não alcoólica. IDN6556 facilita o enxerto de ilhotas de massa marginal em um modelo de autotransplante de ilhotas suínas. O IDN-6556 oral pode diminuir a atividade da aminotransferase em pacientes com hepatite C crônica. O PF-03491390 administrado por via oral é retido no fígado por períodos prolongados com baixa exposição sistêmica, exercendo um efeito hepatoprotetor contra lesão hepática induzida por alfa-fas em um modelo de camundongo . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, também conhecido como Quinolina-Val-Asp-Difluorofenoximetilcetona, é um inibidor de caspases de amplo espectro com potentes propriedades antiapoptóticas. Q-VD-OPh previne acidente vascular cerebral neonatal em ratos P7: um papel para o gênero. Q-VD-OPh tem efeitos antileucêmicos e pode interagir com análogos da vitamina D para aumentar a sinalização de HPK1 em células AML. Q-VD-OPh reduz a apoptose induzida por trauma e melhora a recuperação da função dos membros posteriores em ratos após lesão medular |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk é um inibidor irreversível e permeável às células da caspase-3. A caspase-3 é uma protease específica do cisteinil aspartato que desempenha um papel central na apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, também conhecido como Z-IETD-FMK, é um inibidor potente, permeável às células e irreversível da caspase-8 e da granzima B. O inibidor II da Caspase-8 controla a atividade biológica da Caspase-8. MDK4982 inibe eficazmente a apoptose induzida pelo vírus influenza em células HeLa. MDK4982 também inibe a granzima B. MDK4982 possui CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK é um inibidor pan-caspase irreversível e permeável às células. Z-VAD-FMK inibe o processamento de caspases e a indução de apoptose em células tumorais in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasán | Belnacasan, também conhecido como VX-765, foi desenvolvido para inibir a Caspase, que é uma enzima que controla a geração de duas citocinas, IL-1b e IL-18. Foi demonstrado que o VX-765 inibe convulsões agudas em modelos pré-clínicos. Além disso, o VX-765 demonstrou atividade em modelos pré-clínicos de epilepsia crônica. O VX-765 foi administrado em mais de 100 pacientes em ensaios clínicos de fase I e fase IIa relacionados a outras doenças, incluindo um ensaio clínico de fase IIa de 28 dias em pacientes com psoríase. Concluiu a fase de tratamento de um ensaio clínico de fase IIa do VX-765 que envolveu aproximadamente 75 pacientes com epilepsia resistente ao tratamento. O ensaio clínico duplo-cego, randomizado e controlado por placebo foi desenhado para avaliar a segurança, tolerabilidade e atividade clínica do VX-765. |
