| CAT # | Nom del producte | Descripció |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, també conegut com IDN 6556 i PF 03491390, és un primer inhibidor de caspasa en assaigs clínics per al tractament de malalties hepàtiques. Emricasan (IDN-6556) disminueix la lesió hepàtica i la fibrosi en un model murí d'esteatohepatitis no alcohòlica. IDN6556 facilita l'empelt d'illots de massa marginal en un model d'autotrasplantament d'illots porcins. L'IDN-6556 oral pot reduir l'activitat de les aminotransferases en pacients amb hepatitis C crònica. El PF-03491390 administrat per via oral es manté al fetge durant períodes prolongats amb una exposició sistèmica baixa, exercint un efecte hepatoprotector contra la lesió hepàtica induïda per alfa-fas en un model de ratolí. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, també conegut com Quinolina-Val-Asp-Difluorofenoximetilcetona, és un inhibidor de la caspasa d'ampli espectre amb potents propietats antiapoptòtiques. Q-VD-OPh prevé l'ictus neonatal a la rata P7: un paper per al gènere. Q-VD-OPh té efectes contra la leucèmia i pot interactuar amb anàlegs de vitamina D per augmentar la senyalització HPK1 a les cèl·lules AML. Q-VD-OPh redueix l'apoptosi induïda per trauma i millora la recuperació de la funció de les extremitats posteriors en rates després d'una lesió medul·lar |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk és un inhibidor irreversible i permeable a les cèl·lules de la caspasa-3. La caspasa-3 és una proteasa específica de cisteinil aspartat que té un paper central en l'apoptosi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, també conegut com a Z-IETD-FMK, és un inhibidor potent, permeable a les cèl·lules i irreversible de la caspasa-8 i el granzima B., L'inhibidor de la caspasa-8 II controla l'activitat biològica de la caspasa-8. MDK4982 inhibeix eficaçment l'apoptosi induïda pel virus de la grip a les cèl·lules HeLa. MDK4982 també inhibeix el granzim B. MDK4982 té CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK és un inhibidor de la pan-caspasa irreversible permeable a les cèl·lules. Z-VAD-FMK inhibeix el processament de la caspasa i la inducció de l'apoptosi a les cèl·lules tumorals in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, també conegut com VX-765, està dissenyat per inhibir la caspasa, que és un enzim que controla la generació de dues citocines, IL-1b i IL-18. S'ha demostrat que VX-765 inhibeix les convulsions agudes en models preclínics. A més, VX-765 ha mostrat activitat en models preclínics d'epilèpsia crònica. El VX-765 s'havia dosificat a més de 100 pacients en assaigs clínics de fase I i fase IIa relacionats amb altres malalties, inclòs un assaig clínic de fase IIa de 28 dies en pacients amb psoriasi. Ha completat la fase de tractament d'un assaig clínic de fase IIa de VX-765 que va incloure aproximadament 75 pacients amb epilèpsia resistent al tractament. L'assaig clínic doble cec, aleatoritzat i controlat amb placebo va ser dissenyat per avaluar la seguretat, la tolerabilitat i l'activitat clínica de VX-765. |
