| KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
| CPD100616 | Emricasan | IDN 6556 ve PF 03491390 olarak da bilinen Emricasan, karaciğer hastalıklarının tedavisine yönelik klinik çalışmalarda sınıfının ilk kaspaz inhibitörüdür. Emricasan (IDN-6556), alkolsüz steatohepatitin fare modelinde karaciğer hasarını ve fibrozu azaltır. IDN6556, domuz adacığı ototransplant modelinde marjinal kütle adacık aşılamasını kolaylaştırır. Oral IDN-6556, kronik hepatit C hastalarında aminotransferaz aktivitesini düşürebilir. Oral olarak uygulanan PF-03491390, düşük sistemik maruziyetle uzun süreler boyunca karaciğerde tutulur ve bir fare modelinde alfa-fas kaynaklı karaciğer hasarına karşı hepatoprotektif bir etki gösterir. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Kinolin-Val-Asp-Diflorofenoksimetilketon olarak da bilinen QVD-OPH, güçlü antiapoptotik özelliklere sahip geniş spektrumlu bir kaspaz inhibitörüdür. Q-VD-OPh, P7 sıçanında neonatal felci önler: cinsiyetin rolü Q-VD-OPh, anti-lösemi etkilerine sahiptir ve AML hücrelerinde HPK1 sinyalini arttırmak için D vitamini analoglarıyla etkileşime girebilir. Q-VD-OPh, travmaya bağlı apoptozu azaltır ve omurilik yaralanmasından sonra sıçanlarda arka bacak fonksiyonunun iyileşmesini iyileştirir |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk, kaspaz-3'ün hücre geçirgen, geri döndürülemez bir inhibitörüdür. Kaspaz-3, apoptozda merkezi bir rol oynayan sisteinil aspartat spesifik bir proteazdır. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK olarak da bilinen MDK4982, kaspaz-8 ve granzim B'nin güçlü, hücre geçirgen, geri döndürülemez bir inhibitörüdür. Kaspaz-8 İnhibitörü II, Kaspaz-8'in biyolojik aktivitesini kontrol eder. MDK4982, HeLa hücrelerinde influenza virüsünün neden olduğu apoptozu etkili bir şekilde inhibe eder. MDK4982 ayrıca granzim B'yi de inhibe eder. MDK4982, CAS#210344-98-2'ye sahiptir. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK, hücre geçirgen, geri dönüşü olmayan bir pan-kaspaz inhibitörüdür. Z-VAD-FMK, tümör hücrelerinde in vitro kaspaz işlemeyi ve apoptoz indüksiyonunu inhibe eder (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | VX-765 olarak da bilinen Belnacasan, iki sitokin olan IL-1b ve IL-18'in oluşumunu kontrol eden bir enzim olan Kaspaz'ı inhibe etmek üzere tasarlanmıştır. VX-765'in klinik öncesi modellerde akut nöbetleri inhibe ettiği gösterilmiştir. Ek olarak VX-765, kronik epilepsinin klinik öncesi modellerinde aktivite göstermiştir. VX-765, sedef hastalığı olan hastalarda 28 günlük bir faz-IIa klinik araştırması da dahil olmak üzere, diğer hastalıklarla ilgili faz I ve faz IIa klinik çalışmalarında 100'den fazla hastaya dozlanmıştır. Tedaviye dirençli epilepsisi olan yaklaşık 75 hastayı kapsayan VX-765'in faz IIa klinik çalışmasının tedavi aşamasını tamamladı. Çift-kör, randomize, plasebo kontrollü klinik çalışma, VX-765'in güvenliğini, tolere edilebilirliğini ve klinik aktivitesini değerlendirmek üzere tasarlandı. |
