Каспаза

КАТ № Назва прадукту Апісанне
CPD100616 Эмрыкасан Emricasan, таксама вядомы як IDN 6556 і PF 03491390, з'яўляецца першым у сваім класе інгібітарам каспазы ў клінічных выпрабаваннях для лячэння захворванняў печані. Emricasan (IDN-6556) памяншае пашкоджанне печані і фіброз у мышынай мадэлі неалкагольнага стеатогепатита. IDN6556 спрыяе прыжыўленню маргінальнай масы астраўка ў мадэлі аўтатрансплантацыі свінога астраўка. Пероральны IDN-6556 можа зніжаць актыўнасць амінатрансферазы ў пацыентаў з хранічным гепатытам С. Перорально ўведзены PF-03491390 захоўваецца ў печані на працягу працяглых перыядаў з нізкім сістэмным уздзеяннем, аказваючы гепатапратэктарны эфект супраць альфа-fas-індукаванага пашкоджання печані ў мышынай мадэлі .
CPD100615 Q-VD-Oph QVD-OPH, таксама вядомы як хіналін-вал-асп-дыфторфенаксіметылкетон, з'яўляецца інгібітарам каспазы шырокага спектру дзеяння з магутнымі антыапоптатычнымі ўласцівасцямі. Q-VD-OPh прадухіляе неанатальны інсульт у пацукоў P7: роля полу. Q-VD-OPh валодае супрацьлейкознымі эфектамі і можа ўзаемадзейнічаць з аналагамі вітаміна D для ўзмацнення сігналізацыі HPK1 у клетках AML. Q-VD-OPh зніжае апоптоз, выкліканы траўмай, і паляпшае аднаўленне функцыі задніх канечнасцяў у пацукоў пасля траўмы спіннога мозгу
CPD100614 З-ДЭВД-ФМК Z-DEVD-fmk - гэта пранікальны для клетак незваротны інгібітар каспазы-3. Каспаза-3 - гэта цистеинил-аспартат-спецыфічная пратэаза, якая гуляе цэнтральную ролю ў апоптозе.
CPD100613 Z-IETD-FMK MDK4982, таксама вядомы як Z-IETD-FMK, з'яўляецца магутным, пранікальным для клетак, незваротным інгібітарам каспазы-8 і гранзіма B. Інгібітар каспазы-8 II кантралюе біялагічную актыўнасць каспазы-8. MDK4982 эфектыўна інгібіруе індукаваны вірусам грыпу апоптоз ў клетках HeLa. MDK4982 таксама інгібіруе гранзім B. MDK4982 мае CAS № 210344-98-2.
CPD100612 З-ВАД-ФМК Z-VAD-FMK - гэта пранікальны для клетак незваротны інгібітар пан-каспазы. Z-VAD-FMK інгібіруе працэсінг каспазы і індукцыю апоптоза ў опухолевых клетках in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 мМ).
CPD100611 Белнакасан Belnacasan, таксама вядомы як VX-765, прызначаны для інгібіравання каспазы, якая з'яўляецца ферментам, які кантралюе выпрацоўку двух цітокінаў, IL-1b і IL-18. У даклінічных мадэлях было паказана, што VX-765 інгібіруе вострыя курчы. Акрамя таго, VX-765 паказаў актыўнасць на даклінічных мадэлях хранічнай эпілепсіі. VX-765 дазавалі больш чым 100 пацыентам падчас клінічных выпрабаванняў фазы I і фазы IIa, звязаных з іншымі захворваннямі, уключаючы 28-дзённае клінічнае даследаванне фазы IIa ў пацыентаў з псарыязам. Ён завяршыў этап лячэння фазы IIa клінічнага выпрабавання VX-765, у якім прынялі ўдзел каля 75 пацыентаў з устойлівай да лячэння эпілепсіяй. Падвойнае сляпое, рандомізірованное, плацебо-кантраляванае клінічнае даследаванне было распрацавана для ацэнкі бяспекі, пераноснасці і клінічнай актыўнасці VX-765.

Звяжыцеся з намі

Запыт

Апошнія навіны

  • 7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях у 2018 годзе

    7 галоўных тэндэнцый у фармацэўтычных даследаваннях I...

    Знаходзячыся пад пастаянна ўзрастаючым ціскам канкурыраваць у складаных эканамічных і тэхналагічных умовах, фармацэўтычныя і біятэхналагічныя кампаніі павінны пастаянна ўводзіць інавацыі ў свае праграмы даследаванняў і распрацовак, каб заставацца наперадзе ...

  • ARS-1620: перспектыўны новы інгібітар KRAS-мутантных ракаў

    ARS-1620: новы перспектыўны інгібітар K...

    Згодна з даследаваннем, апублікаваным у Cell, даследчыкі распрацавалі спецыфічны інгібітар для KRASG12C пад назвай ARS-1602, які выклікаў рэгрэсію пухліны ў мышэй. «Гэта даследаванне дае in vivo доказы таго, што мутант KRAS можа быць...

  • AstraZeneca атрымлівае нарматыўны імпульс для анкалагічных прэпаратаў

    AstraZeneca атрымлівае рэгулятарны стымул для...

    У аўторак AstraZeneca атрымала двайны штуршок для свайго анкалагічнага партфеля пасля таго, як амерыканскія і еўрапейскія рэгулятары прынялі заяўкі на яе лекі, што стала першым крокам да атрымання адабрэння гэтых лекаў. ...

Інтэрнэт-чат WhatsApp!