| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD100616 | Emricasan | Ang Emricasan, na kilala rin bilang IDN 6556 at PF 03491390, ay isang first-in-class na caspase inhibitor sa mga klinikal na pagsubok para sa paggamot ng mga sakit sa atay. Binabawasan ng Emricasan (IDN-6556) ang pinsala sa atay at fibrosis sa isang modelo ng murine ng non-alcoholic steatohepatitis. Pinapadali ng IDN6556 ang marginal mass islet engraftment sa isang porcine islet autotransplant model. Ang Oral IDN-6556 ay maaaring magpababa ng aktibidad ng aminotransferase sa mga pasyenteng may talamak na hepatitis C. Ang PF-03491390 na inireseta sa bibig ay pinanatili sa atay para sa matagal na panahon na may mababang systemic exposure, na nagbibigay ng hepatoprotective effect laban sa alpha-fas-induced liver injury sa isang mouse model . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Ang QVD-OPH, na kilala rin bilang Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, ay isang malawak na spectrum caspase inhibitor na may makapangyarihang antiapoptotic na katangian. Pinipigilan ng Q-VD-OPh ang neonatal stroke sa P7 na daga: isang papel para sa kasarian. Ang Q-VD-OPh ay may mga epektong anti-leukemia at maaaring makipag-ugnayan sa mga analog na bitamina D upang mapataas ang pagsenyas ng HPK1 sa mga AML cell. Binabawasan ng Q-VD-OPh ang trauma-induced apoptosis at pinapabuti ang pagbawi ng hind-limb function sa mga daga pagkatapos ng pinsala sa spinal cord |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Ang Z-DEVD-fmk ay isang cell-permeable, hindi maibabalik na inhibitor ng caspase-3. Ang Caspase-3 ay isang cysteineyl aspartate-specific na protease na gumaganap ng isang pangunahing papel sa apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Ang MDK4982, na kilala rin bilang Z-IETD-FMK, ay isang potent, cell-permeable, irreversible inhibitor ng caspase-8 at granzyme B., Kinokontrol ng Caspase-8 Inhibitor II ang biological activity ng Caspase-8. Epektibong pinipigilan ng MDK4982 ang apoptosis na dulot ng influenza virus sa mga selula ng HeLa. Pinipigilan din ng MDK4982 ang granzyme B. Ang MDK4982 ay mayroong CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Ang Z-VAD-FMK ay isang cell-permeable, hindi maibabalik na pan-caspase inhibitor. Pinipigilan ng Z-VAD-FMK ang pagproseso ng caspase at induction ng apoptosis sa mga selula ng tumor sa vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Ang Belnacasan, na kilala rin bilang VX-765, ay idinisenyo upang pigilan ang Caspase, na isang enzyme na kumokontrol sa pagbuo ng dalawang cytokine, IL-1b at IL-18. Ang VX-765 ay ipinakita na pumipigil sa mga talamak na seizure sa mga preclinical na modelo. Bilang karagdagan, ang VX-765 ay nagpakita ng aktibidad sa mga preclinical na modelo ng talamak na epilepsy. Ang VX-765 ay na-dosed sa mahigit 100 pasyente sa phase-I at phase-IIa na mga klinikal na pagsubok na nauugnay sa iba pang mga sakit, kabilang ang isang 28-araw na phase-IIa na klinikal na pagsubok sa mga pasyenteng may psoriasis. Nakumpleto na nito ang yugto ng paggamot ng isang phase-IIa na klinikal na pagsubok ng VX-765 na nagpatala ng humigit-kumulang 75 mga pasyente na may epilepsy na lumalaban sa paggamot. Ang double-blind, randomized, placebo-controlled na klinikal na pagsubok ay idinisenyo upang suriin ang kaligtasan, tolerability at klinikal na aktibidad ng VX-765. |
