카스파제

고양이 # 제품명 설명
CPD100616 엠리카산 IDN 6556 및 PF 03491390으로도 알려진 엠리카산은 간 질환 치료를 위한 임상 시험에서 최고의 카스파제 억제제입니다. 엠리카산(IDN-6556)은 비알코올성 지방간염의 쥐 모델에서 간 손상과 섬유증을 감소시킵니다. IDN6556은 돼지 섬 자가 이식 모델에서 한계 질량 섬 생착을 촉진합니다. 경구 IDN-6556은 만성 C형 간염 환자의 아미노트랜스퍼라제 활성을 낮출 수 있습니다. 경구 투여된 PF-03491390은 낮은 전신 노출로 장기간 간에 유지되어 마우스 모델에서 알파-파스 유발 간 손상에 대해 간 보호 효과를 발휘합니다. .
CPD100615 Q-VD-오프 Quinoline-Val-Asp-Diflurophenoxymethylketone으로도 알려진 QVD-OPH는 강력한 항아포토시스 특성을 지닌 광범위한 카스파제 억제제입니다. Q-VD-OPh는 P7 쥐의 신생아 뇌졸중을 예방합니다: 성별의 역할. Q-VD-OPh는 항백혈병 효과가 있으며 비타민 D 유사체와 상호작용하여 AML 세포에서 HPK1 신호 전달을 증가시킬 수 있습니다. Q-VD-OPh는 외상으로 인한 세포 사멸을 감소시키고 척수 손상 후 쥐의 뒷다리 기능 회복을 향상시킵니다
CPD100614 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-fmk는 세포 투과성이고 비가역적인 카스파제-3 억제제입니다. Caspase-3는 세포사멸에서 중심적인 역할을 하는 시스테이닐 아스파르테이트 특이적 프로테아제입니다.
CPD100613 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK로도 알려진 MDK4982는 카스파제-8 및 그랜자임 B의 강력한 세포 투과성 비가역 억제제입니다. 카스파제-8 억제제 II는 카스파제-8의 생물학적 활성을 제어합니다. MDK4982는 HeLa 세포에서 인플루엔자 바이러스에 의해 유발된 세포사멸을 효과적으로 억제합니다. MDK4982는 또한 그랜자임 B를 억제합니다. MDK4982에는 CAS#210344-98-2가 있습니다.
CPD100612 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK는 세포 투과성, 비가역적 팬-카스파제 억제제입니다. Z-VAD-FMK는 시험관 내 종양 세포에서 카스파제 처리 및 세포사멸 유도를 억제합니다(IC50 = 0.0015 - 5.8 mM).
CPD100611 벨나카산 VX-765로도 알려진 벨나카산은 두 가지 사이토카인인 IL-1b와 IL-18의 생성을 조절하는 효소인 카스파제를 억제하도록 설계되었습니다. VX-765는 전임상 모델에서 급성 발작을 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한, VX-765는 만성 간질의 전임상 모델에서도 활성을 보였습니다. VX-765는 건선 환자를 대상으로 한 28일간의 2a상 임상시험을 포함해 다른 질병과 관련된 1상 및 2a상 임상시험에서 100명 이상의 환자에게 투여됐다. 치료 저항성 간질 환자 약 75명이 등록된 VX-765의 2a상 임상 시험의 치료 단계를 완료했습니다. 이중 맹검, 무작위, 위약 대조 임상 시험은 VX-765의 안전성, 내약성 및 임상 활성을 평가하기 위해 설계되었습니다.

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