| CAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, også kjent som IDN 6556 og PF 03491390, er en førsteklasses caspasehemmer i kliniske studier for behandling av leversykdommer. Emricasan (IDN-6556) reduserer leverskade og fibrose i en murin modell av ikke-alkoholisk steatohepatitt. IDN6556 forenkler innpodning av marginale holmer i en autotransplantasjonsmodell med svineholmer. Oral IDN-6556 kan redusere aminotransferaseaktivitet hos pasienter med kronisk hepatitt C. Oralt administrert PF-03491390 beholdes i leveren i lengre perioder med lav systemisk eksponering, og utøver en hepatobeskyttende effekt mot alfa-fas-indusert leverskade i en musemodell . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, også kjent som kinolin-Val-Asp-difluorfenoksymetylketon, er en bredspektret kaspasehemmer med potente antiapoptotiske egenskaper. Q-VD-OPh forhindrer neonatalt hjerneslag hos P7 rotte: en rolle for kjønn. Q-VD-OPh har anti-leukemi-effekter og kan samhandle med vitamin D-analoger for å øke HPK1-signalering i AML-celler. Q-VD-OPh reduserer traume-indusert apoptose og forbedrer utvinningen av bakbensfunksjon hos rotter etter ryggmargsskade |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk er en cellegjennomtrengelig, irreversibel hemmer av caspase-3. Caspase-3 er en cysteinylaspartatspesifikk protease som spiller en sentral rolle i apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, også kjent som Z-IETD-FMK, er en potent, cellegjennomtrengelig, irreversibel hemmer av caspase-8 og granzyme B., Caspase-8 Inhibitor II kontrollerer den biologiske aktiviteten til Caspase-8. MDK4982 hemmer effektivt influensavirus-indusert apoptose i HeLa-celler. MDK4982 hemmer også granzym B. MDK4982 har CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK er en celle-permeabel, irreversibel pan-caspase-hemmer. Z-VAD-FMK hemmer kaspaseprosessering og apoptoseinduksjon i tumorceller in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, også kjent som VX-765, er designet for å hemme Caspase, som er et enzym som kontrollerer dannelsen av to cytokiner, IL-1b og IL-18. VX-765 har vist seg å hemme akutte anfall i prekliniske modeller. I tillegg har VX-765 vist aktivitet i prekliniske modeller for kronisk epilepsi. VX-765 hadde blitt dosert til over 100 pasienter i fase-I- og fase-IIa-studier relatert til andre sykdommer, inkludert en 28-dagers fase-IIa-studie hos pasienter med psoriasis. Den har fullført behandlingsfasen av en fase IIa klinisk studie av VX-765 som inkluderte ca. 75 pasienter med behandlingsresistent epilepsi. Den dobbeltblinde, randomiserte, placebokontrollerte kliniske studien ble designet for å evaluere sikkerheten, tolerabiliteten og den kliniske aktiviteten til VX-765. |
