| CAT # | ထုတ်ကုန်အမည် | ဖော်ပြချက် |
| CPD100616 | Emricasan | IDN 6556 နှင့် PF 03491390 ဟုလည်းလူသိများသော Emricasan သည် အသည်းရောဂါများကို ကုသရန်အတွက် လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် ပထမတန်းစား caspase inhibitor ဖြစ်သည်။ Emricasan (IDN-6556) သည် အရက်မဟုတ်သော steatohepatitis ၏ murine ပုံစံတွင် အသည်းထိခိုက်မှုနှင့် fibrosis ကို လျော့နည်းစေသည်။ IDN6556 သည် porcine islet autotransplant model တွင် မဖြစ်စလောက် အစုလိုက်အပြုံလိုက် ကျွန်းငယ်တည်ဆောက်မှုကို ကူညီဆောင်ရွက်ပေးသည်။ ခံတွင်း IDN-6556 သည် နာတာရှည် အသည်းရောင် C ဝေဒနာရှင်များတွင် aminotransferase လုပ်ဆောင်ချက်ကို လျော့ကျစေနိုင်သည်။ ပါးစပ်ဖြင့်စီမံထားသော PF-03491390 သည် ကြွက်ပုံစံတစ်ခုတွင် အယ်ဖာဖာများဖြစ်ပေါ်စေသော အသည်းဒဏ်ရာကို ကြာရှည်စွာ အသည်းထဲတွင် ထိန်းသိမ်းထားပြီး၊ . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH၊ Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone ဟုလည်းလူသိများသော၊ သည် အစွမ်းထက်သော antiapoptotic ဂုဏ်သတ္တိများပါရှိသော ကျယ်ပြန့်သော spectrum caspase inhibitor ဖြစ်သည်။ Q-VD-OPh သည် P7 ကြွက်တွင် မွေးကင်းစကလေးများ လေဖြတ်ခြင်းကို ကာကွယ်ပေးသည်- ကျားမရေးရာ အခန်းကဏ္ဍ။ Q-VD-OPh သည် သွေးကင်ဆာကို ဆန့်ကျင်သည့် အာနိသင်ရှိပြီး AML ဆဲလ်များတွင် HPK1 အချက်ပြခြင်းကို တိုးမြှင့်ရန်အတွက် ဗီတာမင် D analogs များနှင့် ဓါတ်ပြုနိုင်သည်။ Q-VD-OPh သည် ကျောရိုးဒဏ်ရာပြီးနောက် ကြွက်များတွင် trauma-induced apoptosis ကို လျှော့ချပေးပြီး ကျောရိုးမကြီး ဒဏ်ရာရပြီးနောက် ကြွက်များတွင် ကျောရိုး၏ နောက်ကျော၏လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြန်လည်ကောင်းမွန်စေပါသည်။ |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk သည် caspase-3 ၏ ဆဲလ်-စိမ့်ဝင်နိုင်သော၊ နောက်ပြန်မဆုတ်နိုင်သော တားဆေးဖြစ်သည်။ Caspase-3 သည် apoptosis တွင်အဓိကအခန်းကဏ္ဍမှပါဝင်သည့် cystineyl aspartate-specific protease ဖြစ်သည်။ |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK ဟုလည်းလူသိများသော MDK4982 သည် Caspase-8 နှင့် granzyme B ၏ အစွမ်းထက်သော၊ ဆဲလ်-စိမ့်ဝင်နိုင်သော၊ နောက်ပြန်မဆုတ်နိုင်သော inhibitor တစ်ခုဖြစ်ပြီး Caspase-8 Inhibitor II သည် Caspase-8 ၏ ဇီဝကမ္မလုပ်ဆောင်မှုကို ထိန်းချုပ်သည်။ MDK4982 သည် HeLa ဆဲလ်များရှိ တုပ်ကွေးဗိုင်းရပ်စ်ပိုးကြောင့် ဖြစ်ပွားသော apoptosis ကို ထိရောက်စွာ ဟန့်တားပေးသည်။ MDK4982 သည် granzyme B. MDK4982 တွင် CAS#210344-98-2 ပါရှိသည်။ |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK သည် ဆဲလ်-စိမ့်ဝင်နိုင်သော၊ နောက်ပြန်မဆုတ်နိုင်သော pan-caspase inhibitor ဖြစ်သည်။ Z-VAD-FMK သည် vitro အတွင်းရှိအကျိတ်ဆဲလ်များအတွင်း caspase လုပ်ဆောင်မှုနှင့် apoptosis induction ကို ဟန့်တားပေးသည် (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM)။ |
| CPD100611 | Belnacasan | VX-765 ဟုလည်းသိကြသော Belnacasan သည် cytokines နှစ်ခုဖြစ်သော IL-1b နှင့် IL-18 တို့၏မျိုးဆက်ကို ထိန်းချုပ်သည့် Caspase ကို ဟန့်တားရန် ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသည်။ VX-765 သည် ကုသမှုဆိုင်ရာ မော်ဒယ်များတွင် ပြင်းထန်သောတက်ခြင်းများကို တားစီးနိုင်ကြောင်း ပြသထားသည်။ ထို့အပြင်၊ VX-765 သည် နာတာရှည် ဝက်ရူးပြန်ရောဂါ၏ အကြိုစမ်းသပ်မှုပုံစံများတွင် လှုပ်ရှားမှုကို ပြသထားသည်။ Psoriasis ဝေဒနာရှင်များတွင် ၂၈ ရက်ကြာ အဆင့်-IIa လက်တွေ့စမ်းသပ်မှု အပါအဝင် အခြားရောဂါများနှင့် ပတ်သက်သည့် အဆင့်-I နှင့် အဆင့်-IIa ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ စမ်းသပ်မှုများတွင် လူနာ 100 ကျော်တွင် VX-765 ကို ထိုးပေးခဲ့သည်။ ၎င်းသည် ကုသမှုခံနိုင်ရည်ရှိသော ဝက်ရူးပြန်ရောဂါရှိသူ ၇၅ ဦးခန့်ကို စာရင်းသွင်းထားသော VX-765 ၏ ကုသမှုအဆင့်ကို ပြီးမြောက်ခဲ့သည်။ double-blind၊ ကျပန်းလုပ်ထားသော၊ placebo-controlled ဆေးခန်းစမ်းသပ်မှုသည် VX-765 ၏ဘေးကင်းမှု၊ ခံနိုင်ရည်ရှိမှုနှင့် လက်တွေ့လုပ်ဆောင်မှုများကို အကဲဖြတ်ရန် ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသည်။ |
