| CAT # | Име на продукта | Описание |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, известен също като IDN 6556 и PF 03491390, е първият в класа инхибитор на каспаза в клинични изпитвания за лечение на чернодробни заболявания. Emricasan (IDN-6556) намалява увреждането на черния дроб и фиброзата при миши модел на неалкохолен стеатохепатит. IDN6556 улеснява маргиналното масово присаждане на островчета в модел на автотрансплантация на свински островчета. Пероралният IDN-6556 може да понижи активността на аминотрансферазата при пациенти с хроничен хепатит С. Приложен перорално PF-03491390 се задържа в черния дроб за продължителни периоди с ниска системна експозиция, упражнявайки хепатопротективен ефект срещу алфа-fas-индуцирано чернодробно увреждане в миши модел . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, известен също като хинолин-вал-асп-дифлуорофеноксиметилкетон, е широкоспектърен каспазен инхибитор с мощни антиапоптотични свойства. Q-VD-OPh предотвратява неонатален инсулт при плъх P7: роля за пола. Q-VD-OPh има анти-левкемични ефекти и може да взаимодейства с аналози на витамин D, за да увеличи HPK1 сигнализирането в AML клетки. Q-VD-OPh намалява индуцираната от травма апоптоза и подобрява възстановяването на функцията на задните крайници при плъхове след увреждане на гръбначния мозък |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk е клетъчно пропусклив, необратим инхибитор на каспаза-3. Каспаза-3 е цистеинил аспартат-специфична протеаза, която играе централна роля в апоптозата. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, известен също като Z-IETD-FMK, е мощен, клетъчно пропусклив, необратим инхибитор на каспаза-8 и гранзим B. Инхибиторът на каспаза-8 II контролира биологичната активност на каспаза-8. MDK4982 ефективно инхибира индуцираната от грипен вирус апоптоза в HeLa клетки. MDK4982 също така инхибира гранзим B. MDK4982 има CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK е клетъчно пропусклив, необратим пан-каспазен инхибитор. Z-VAD-FMK инхибира обработката на каспаза и индуцирането на апоптоза в туморни клетки in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Белнакасан | Belnacasan, известен също като VX-765, е предназначен да инхибира каспаза, която е ензим, който контролира генерирането на два цитокина, IL-1b и IL-18. Доказано е, че VX-765 инхибира острите гърчове в предклинични модели. В допълнение, VX-765 е показал активност в предклинични модели на хронична епилепсия. VX-765 е бил дозиран при над 100 пациенти във фаза I и фаза IIa клинични изпитвания, свързани с други заболявания, включително 28-дневно фаза IIa клинично изпитване при пациенти с псориазис. Той завърши фазата на лечение на фаза IIa клинично изпитване на VX-765, което включва приблизително 75 пациенти с резистентна на лечение епилепсия. Двойно-сляпото, рандомизирано, плацебо-контролирано клинично изпитване е предназначено да оцени безопасността, поносимостта и клиничната активност на VX-765. |
