| قطة # | اسم المنتج | وصف |
| CPD100616 | إمريكاسان | Emricasan، المعروف أيضًا باسم IDN 6556 وPF 03491390، هو مثبط الكاسبيز الأول من نوعه في التجارب السريرية لعلاج أمراض الكبد. Emricasan (IDN-6556) يقلل من إصابة الكبد والتليف في نموذج الفئران من التهاب الكبد الدهني غير الكحولي. IDN6556 يسهل عملية تطعيم الجزر الجماعية الهامشية في نموذج الزراعة الذاتية لجزيرة الخنازير. قد يقلل IDN-6556 عن طريق الفم من نشاط ناقلة الأمين في المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد الوبائي المزمن. يتم الاحتفاظ بـ PF-03491390 الذي يتم تناوله عن طريق الفم في الكبد لفترات طويلة مع تعرض جهازي منخفض، مما يؤدي إلى تأثير وقائي للكبد ضد إصابة الكبد الناجمة عن ألفا فاس في نموذج الفأر. . |
| CPD100615 | س-VD-Oph | QVD-OPH، المعروف أيضًا باسم Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone، هو مثبط كاسباس واسع الطيف له خصائص قوية مضادة للخلايا. Q-VD-OPh يمنع السكتة الدماغية عند الأطفال حديثي الولادة في الفئران P7: دور الجنس. Q-VD-OPh له تأثيرات مضادة لسرطان الدم ويمكن أن يتفاعل مع نظائر فيتامين د لزيادة إشارات HPK1 في خلايا سرطان الدم النخاعي المزمن. Q-VD-OPh يقلل من موت الخلايا المبرمج الناجم عن الصدمة ويحسن استعادة وظيفة الأطراف الخلفية في الفئران بعد إصابة الحبل الشوكي |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk هو مثبط لا رجعة فيه للخلايا لـ caspase-3. Caspase-3 هو بروتياز خاص بأسبارتات السيستينيل والذي يلعب دورًا رئيسيًا في موت الخلايا المبرمج. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982، المعروف أيضًا باسم Z-IETD-FMK، هو مثبط قوي ونفاذ للخلايا ولا رجعة فيه لـ caspase-8 والجرانزيم B.، يتحكم مثبط Caspase-8 II في النشاط البيولوجي لـ Caspase-8. MDK4982 يمنع بشكل فعال موت الخلايا المبرمج الناجم عن فيروس الأنفلونزا في خلايا هيلا. MDK4982 يمنع أيضًا الجرانزيم B. MDK4982 لديه CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK هو مثبط عموم كاسباس قابل للاختراق للخلايا ولا رجعة فيه. يمنع Z-VAD-FMK معالجة الكاسبيز وتحريض موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية في المختبر (IC50 = 0.0015 - 5.8 مم). |
| CPD100611 | بيلناكاسان | تم تصميم Belnacasan، المعروف أيضًا باسم VX-765، لتثبيط Caspase، وهو إنزيم يتحكم في إنتاج اثنين من السيتوكينات، IL-1b وIL-18. لقد ثبت أن VX-765 يثبط النوبات الحادة في النماذج قبل السريرية. بالإضافة إلى ذلك، أظهر VX-765 نشاطًا في النماذج قبل السريرية للصرع المزمن. تم إعطاء جرعات VX-765 لأكثر من 100 مريض في التجارب السريرية للمرحلتين الأولى والثانية المتعلقة بأمراض أخرى، بما في ذلك تجربة سريرية للمرحلة الثانية أ لمدة 28 يوماً في المرضى الذين يعانون من الصدفية. وقد أكملت مرحلة العلاج من المرحلة الثانية (أ) من التجربة السريرية لـ VX-765 والتي سجلت حوالي 75 مريضاً يعانون من الصرع المقاوم للعلاج. تم تصميم التجربة السريرية مزدوجة التعمية والعشوائية والمضبوطة بالعلاج الوهمي لتقييم سلامة عقار VX-765 ومدى تحمله ونشاطه السريري. |
