| CAT # | პროდუქტის დასახელება | აღწერა |
| CPD100616 | ემრიკასანი | Emricasan, ასევე ცნობილი როგორც IDN 6556 და PF 03491390, არის პირველი კლასის კასპაზის ინჰიბიტორი კლინიკურ კვლევებში ღვიძლის დაავადებების სამკურნალოდ. Emricasan (IDN-6556) ამცირებს ღვიძლის დაზიანებას და ფიბროზს არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტის თაგვის მოდელში. IDN6556 ხელს უწყობს ზღვრული მასის კუნძულების გადანერგვას ღორის კუნძულების ავტოტრანსპლანტაციის მოდელში. პერორალურმა IDN-6556-მა შეიძლება შეამციროს ამინოტრანსფერაზას აქტივობა პაციენტებში ქრონიკული C ჰეპატიტით. პერორალურად შეყვანილი PF-03491390 ინახება ღვიძლში ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში დაბალი სისტემური ექსპოზიციით, ავლენს ჰეპატოპროტექტორულ ეფექტს ალფა-ფას-გამოწვეული ღვიძლის დაზიანების მიმართ თაგვის მოდელში. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ასევე ცნობილი როგორც ქინოლინ-ვალ-ასპ-დიფტორფენოქსიმეთილკეტონი, არის კასპაზის ფართო სპექტრის ინჰიბიტორი ძლიერი ანტიაპოპტოზური თვისებებით. Q-VD-OPh ხელს უშლის ახალშობილთა ინსულტს P7 ვირთხებში: როლი სქესის მიხედვით. Q-VD-OPh-ს აქვს ლეიკემიის საწინააღმდეგო ეფექტი და შეუძლია ურთიერთქმედება D ვიტამინის ანალოგებთან, რათა გაზარდოს HPK1 სიგნალიზაცია AML უჯრედებში. Q-VD-OPh ამცირებს ტრავმით გამოწვეულ აპოპტოზს და აუმჯობესებს უკანა კიდურის ფუნქციის აღდგენას ვირთხებში ზურგის ტვინის დაზიანების შემდეგ |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk არის კასპაზა-3-ის უჯრედების გამტარი, შეუქცევადი ინჰიბიტორი. კასპაზა-3 არის ცისტეინილ ასპარტატ-სპეციფიკური პროტეაზა, რომელიც ცენტრალურ როლს ასრულებს აპოპტოზში. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ასევე ცნობილი როგორც Z-IETD-FMK, არის კასპაზა-8-ისა და გრანზიმ B.-ის ძლიერი, უჯრედად გამტარი, შეუქცევადი ინჰიბიტორი, კასპაზა-8 ინჰიბიტორი II აკონტროლებს კასპაზა-8-ის ბიოლოგიურ აქტივობას. MDK4982 ეფექტურად აფერხებს გრიპის ვირუსით გამოწვეულ აპოპტოზს HeLa უჯრედებში. MDK4982 ასევე აინჰიბირებს გრანზიმ B. MDK4982-ს აქვს CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK არის უჯრედის გამტარი, შეუქცევადი პან-კასპაზის ინჰიბიტორი. Z-VAD-FMK აფერხებს კასპაზის დამუშავებას და აპოპტოზის ინდუქციას სიმსივნურ უჯრედებში in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 მმ). |
| CPD100611 | ბელნაკასანი | ბელნაკასანი, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც VX-765, შექმნილია კასპაზის ინჰიბირებისთვის, რომელიც არის ფერმენტი, რომელიც აკონტროლებს ორი ციტოკინის, IL-1b და IL-18 წარმოქმნას. ნაჩვენებია, რომ VX-765 აფერხებს მწვავე კრუნჩხვებს პრეკლინიკურ მოდელებში. გარდა ამისა, VX-765-მა აჩვენა აქტივობა ქრონიკული ეპილეფსიის პრეკლინიკურ მოდელებში. VX-765 დოზირებული იყო 100-ზე მეტ პაციენტში ფაზა I და ფაზა IIa კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც დაკავშირებულია სხვა დაავადებებთან, მათ შორის 28-დღიანი ფაზა IIa კლინიკური კვლევის ჩათვლით ფსორიაზის მქონე პაციენტებში. მან დაასრულა VX-765-ის ფაზა-IIa კლინიკური კვლევის მკურნალობის ფაზა, რომელშიც ჩართული იყო დაახლოებით 75 პაციენტი მკურნალობისადმი რეზისტენტული ეპილეფსიით. ორმაგად ბრმა, რანდომიზებული, პლაცებოზე კონტროლირებადი კლინიკური კვლევა შეიქმნა VX-765-ის უსაფრთხოების, ტოლერანტობისა და კლინიკური აქტივობის შესაფასებლად. |
