| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100616 | Emricasan | Το Emricasan, γνωστό και ως IDN 6556 και PF 03491390, είναι ένας αναστολέας κασπάσης πρώτης κατηγορίας σε κλινικές δοκιμές για τη θεραπεία ηπατικών παθήσεων. Το Emricasan (IDN-6556) μειώνει την ηπατική βλάβη και την ίνωση σε ένα μοντέλο ποντικού μη αλκοολικής στεατοηπατίτιδας. Το IDN6556 διευκολύνει τη μεταμόσχευση νησίδων οριακής μάζας σε ένα μοντέλο αυτομεταμόσχευσης νησίδων χοίρου. Το από του στόματος IDN-6556 μπορεί να μειώσει τη δραστηριότητα της αμινοτρανσφεράσης σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα C. Το PF-03491390 που χορηγείται από το στόμα διατηρείται στο ήπαρ για παρατεταμένες περιόδους με χαμηλή συστηματική έκθεση, ασκώντας ηπατοπροστατευτική δράση έναντι ηπατικής βλάβης που προκαλείται από άλφα-fas σε μοντέλο ποντικού . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Το QVD-OPH, επίσης γνωστό ως κινολίνη-Val-Asp-διφθοροφαινοξυμεθυλκετόνη, είναι ένας αναστολέας κασπάσης ευρέος φάσματος με ισχυρές αντιαποπτωτικές ιδιότητες. Το Q-VD-OPh αποτρέπει το νεογνικό εγκεφαλικό επεισόδιο σε αρουραίο P7: ρόλος για το φύλο. Το Q-VD-OPh έχει αντιλευχαιμικά αποτελέσματα και μπορεί να αλληλεπιδράσει με ανάλογα βιταμίνης D για να αυξήσει τη σηματοδότηση HPK1 στα κύτταρα AML. Το Q-VD-OPh μειώνει την απόπτωση που προκαλείται από τραύμα και βελτιώνει την αποκατάσταση της λειτουργίας των πίσω άκρων σε αρουραίους μετά από τραυματισμό του νωτιαίου μυελού |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Το Z-DEVD-fmk είναι ένας διαπερατός από κύτταρα, μη αναστρέψιμος αναστολέας της κασπάσης-3. Η κασπάση-3 είναι μια πρωτεάση ειδική για τον ασπαρτικό κυστεϊνυλεστέρα που παίζει κεντρικό ρόλο στην απόπτωση. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Το MDK4982, γνωστό και ως Z-IETD-FMK, είναι ένας ισχυρός, διαπερατός από κύτταρα, μη αναστρέψιμος αναστολέας της κασπάσης-8 και του γρανζύμου Β., Ο αναστολέας κασπάσης-8 II ελέγχει τη βιολογική δραστηριότητα της Κασπάσης-8. Το MDK4982 αναστέλλει αποτελεσματικά την απόπτωση που προκαλείται από τον ιό της γρίπης στα κύτταρα HeLa. Το MDK4982 αναστέλλει επίσης το granzyme B. Το MDK4982 έχει CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Το Z-VAD-FMK είναι ένας διαπερατός από κύτταρα, μη αναστρέψιμος αναστολέας παν-κασπάσης. Το Z-VAD-FMK αναστέλλει την επεξεργασία κασπάσης και την επαγωγή απόπτωσης σε κύτταρα όγκου in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Το Belnacasan, επίσης γνωστό ως VX-765, έχει σχεδιαστεί για να αναστέλλει την Κασπάση, το οποίο είναι ένα ένζυμο που ελέγχει τη δημιουργία δύο κυτοκινών, της IL-1b και της IL-18. Το VX-765 έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τις οξείες κρίσεις σε προκλινικά μοντέλα. Επιπλέον, το VX-765 έχει δείξει δραστηριότητα σε προκλινικά μοντέλα χρόνιας επιληψίας. Το VX-765 είχε χορηγηθεί σε περισσότερους από 100 ασθενείς σε κλινικές δοκιμές φάσης Ι και φάσης ΙΙα που σχετίζονται με άλλες ασθένειες, συμπεριλαμβανομένης μιας κλινικής δοκιμής φάσης ΙΙα 28 ημερών σε ασθενείς με ψωρίαση. Ολοκλήρωσε τη φάση θεραπείας μιας κλινικής δοκιμής φάσης ΙΙα του VX-765 στην οποία συμμετείχαν περίπου 75 ασθενείς με ανθεκτική στη θεραπεία επιληψία. Η διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει την ασφάλεια, την ανεκτικότητα και την κλινική δραστηριότητα του VX-765. |
