| KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, taip pat žinomas kaip IDN 6556 ir PF 03491390, yra pirmasis kaspazės inhibitorius klinikiniuose tyrimuose, skirtas kepenų ligoms gydyti. Emricasan (IDN-6556) sumažina kepenų pažeidimą ir fibrozę nealkoholinio steatohepatito pelių modelyje. IDN6556 palengvina ribinės masės salelių įsisavinimą kiaulių salelių autotransplantacijos modelyje. Geriamasis IDN-6556 gali sumažinti aminotransferazių aktyvumą pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu C. Išgertas PF-03491390 ilgai išlieka kepenyse, esant mažam sisteminiam poveikiui, todėl pelės modelio atveju jis apsaugo kepenis nuo alfa-fas sukelto kepenų pažeidimo. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, taip pat žinomas kaip chinolino-Val-Asp-difluorfenoksimetilketonas, yra plataus spektro kaspazės inhibitorius, turintis stiprių antiapopotinių savybių. Q-VD-OPh apsaugo nuo naujagimių insulto P7 žiurkėms: lyties vaidmuo. Q-VD-OPh turi anti-leukemijos poveikį ir gali sąveikauti su vitamino D analogais, kad padidintų HPK1 signalizaciją AML ląstelėse. Q-VD-OPh sumažina traumos sukeltą apoptozę ir pagerina užpakalinių galūnių funkcijos atsigavimą žiurkėms po nugaros smegenų pažeidimo |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk yra ląstelėms pralaidus, negrįžtamas kaspazės-3 inhibitorius. Kaspazė-3 yra cisteino aspartatui specifinė proteazė, kuri atlieka pagrindinį vaidmenį apoptozėje. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, taip pat žinomas kaip Z-IETD-FMK, yra stiprus, ląstelėms pralaidus, negrįžtamas kaspazės-8 ir granzimo B inhibitorius. Kaspazės-8 inhibitorius II kontroliuoja kaspazės-8 biologinį aktyvumą. MDK4982 veiksmingai slopina gripo viruso sukeltą apoptozę HeLa ląstelėse. MDK4982 taip pat slopina granzimą B. MDK4982 turi CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK yra ląstelėms pralaidus, negrįžtamas pan-kaspazės inhibitorius. Z-VAD-FMK slopina kaspazės apdorojimą ir apoptozės indukciją naviko ląstelėse in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnakasanas | Belnakasanas, taip pat žinomas kaip VX-765, yra skirtas slopinti kaspazę, kuri yra fermentas, kontroliuojantis dviejų citokinų, IL-1b ir IL-18, susidarymą. Įrodyta, kad ikiklinikiniuose modeliuose VX-765 slopina ūminius priepuolius. Be to, VX-765 parodė aktyvumą ikiklinikiniuose lėtinės epilepsijos modeliuose. VX-765 buvo skiriamas daugiau nei 100 pacientų I ir IIa fazės klinikiniuose tyrimuose, susijusiuose su kitomis ligomis, įskaitant 28 dienų IIa fazės klinikinį tyrimą su psoriaze sergantiems pacientams. Jis baigė IIa fazės klinikinio VX-765 tyrimo, kuriame dalyvavo maždaug 75 gydymui atsparia epilepsija sergantys pacientai, gydymo fazę. Dvigubai aklas, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamas klinikinis tyrimas buvo skirtas VX-765 saugumui, toleravimui ir klinikiniam aktyvumui įvertinti. |
