| KAT # | Produk Naam | Beskrywing |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ook bekend as IDN 6556 en PF 03491390, is 'n eerste-in-klas kaspase-inhibeerder in kliniese proewe vir die behandeling van lewersiektes. Emricasan (IDN-6556) verminder lewerbesering en fibrose in 'n muriene model van nie-alkoholiese steatohepatitis. IDN6556 fasiliteer marginale massa eilandjie-inplanting in 'n vark-eiland-outooorplantingsmodel. Orale IDN-6556 kan aminotransferase-aktiwiteit verlaag by pasiënte met chroniese hepatitis C. Oraal toegediende PF-03491390 word vir lang tydperke met lae sistemiese blootstelling in die lewer behou, wat 'n hepatobeskermende effek uitoefen teen alfa-fas-geïnduseerde lewerbesering in 'n muismodel . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ook bekend as Quinoline-Val-Asp-Difluorofenoksimetielketoon, is 'n breëspektrum kaspase-inhibeerder met kragtige antiapoptotiese eienskappe. Q-VD-OPh voorkom neonatale beroerte in P7-rat: 'n rol vir geslag. Q-VD-OPh het anti-leukemie-effekte en kan interaksie met vitamien D-analoë hê om HPK1-sein in AML-selle te verhoog. Q-VD-OPh verminder trauma-geïnduseerde apoptose en verbeter die herstel van agterste ledemaatfunksie by rotte na rugmurgbesering |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk is 'n seldeurlaatbare, onomkeerbare inhibeerder van kaspase-3. Caspase-3 is 'n sisteïniel-aspartaat-spesifieke protease wat 'n sentrale rol in apoptose speel. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ook bekend as Z-IETD-FMK, is 'n kragtige, seldeurlaatbare, onomkeerbare inhibeerder van caspase-8 en gransiem B., Die Caspase-8-inhibeerder II beheer die biologiese aktiwiteit van Caspase-8. MDK4982 inhibeer effektief griepvirus-geïnduseerde apoptose in HeLa-selle. MDK4982 inhibeer ook gransiem B. MDK4982 het CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK is 'n seldeurlaatbare, onomkeerbare pan-kaspase-inhibeerder. Z-VAD-FMK inhibeer kaspase-verwerking en apoptose-induksie in tumorselle in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ook bekend as VX-765, is ontwerp om Caspase te inhibeer, wat 'n ensiem is wat die generering van twee sitokiene, IL-1b en IL-18, beheer. Daar is getoon dat VX-765 akute aanvalle in prekliniese modelle inhibeer. Daarbenewens het VX-765 aktiwiteit getoon in prekliniese modelle van chroniese epilepsie. VX-765 is in meer as 100 pasiënte gedoseer in fase-I- en fase-IIa-kliniese proewe wat met ander siektes verband hou, insluitend 'n 28-dae fase-IIa-kliniese proef in pasiënte met psoriase. Dit het die behandelingsfase van 'n fase-IIa-kliniese proef van VX-765 voltooi wat ongeveer 75 pasiënte met behandelingsweerstandige epilepsie ingeskryf het. Die dubbelblinde, gerandomiseerde, placebo-beheerde kliniese proef is ontwerp om die veiligheid, verdraagsaamheid en kliniese aktiwiteit van VX-765 te evalueer. |
