| KAT # | Productnaam | Beschrijving |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ook bekend als IDN 6556 en PF 03491390, is een eersteklas caspase-remmer in klinische onderzoeken voor de behandeling van leverziekten. Emricasan (IDN-6556) vermindert leverbeschadiging en fibrose in een muizenmodel van niet-alcoholische steatohepatitis. IDN6556 vergemakkelijkt de implantatie van marginale massa-eilandjes in een autotransplantatiemodel van varkenseilandjes. Oraal toegediend IDN-6556 kan de aminotransferase-activiteit verlagen bij patiënten met chronische hepatitis C. Oraal toegediend PF-03491390 wordt gedurende langere perioden in de lever vastgehouden met lage systemische blootstelling, waardoor een hepatoprotectief effect wordt uitgeoefend tegen door alfa-fas geïnduceerd leverletsel in een muismodel . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ook bekend als Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, is een breedspectrum caspase-remmer met krachtige anti-apoptotische eigenschappen. Q-VD-OPh voorkomt neonatale beroerte bij P7-rat: een rol voor geslacht. Q-VD-OPh heeft anti-leukemie-effecten en kan interageren met vitamine D-analogen om de HPK1-signalering in AML-cellen te verhogen. Q-VD-OPh vermindert door trauma geïnduceerde apoptose en verbetert het herstel van de functie van de achterpoten bij ratten na een dwarslaesie |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk is een celdoorlaatbare, onomkeerbare remmer van caspase-3. Caspase-3 is een cysteïnylaspartaat-specifiek protease dat een centrale rol speelt bij apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ook bekend als Z-IETD-FMK, is een krachtige, celdoorlaatbare, onomkeerbare remmer van caspase-8 en granzyme B. De Caspase-8-remmer II regelt de biologische activiteit van Caspase-8. MDK4982 remt effectief de door influenzavirus geïnduceerde apoptose in HeLa-cellen. MDK4982 remt ook granzyme B. MDK4982 heeft CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK is een celdoorlaatbare, onomkeerbare pan-caspaseremmer. Z-VAD-FMK remt caspaseverwerking en apoptose-inductie in tumorcellen in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ook bekend als VX-765, is ontworpen om Caspase te remmen, een enzym dat de aanmaak van twee cytokines, IL-1b en IL-18, regelt. In preklinische modellen is aangetoond dat VX-765 acute aanvallen remt. Bovendien heeft VX-765 activiteit aangetoond in preklinische modellen van chronische epilepsie. VX-765 was gedoseerd bij meer dan 100 patiënten in fase I en fase IIa klinische onderzoeken met betrekking tot andere ziekten, waaronder een 28 dagen durende fase IIa klinische studie bij patiënten met psoriasis. Het heeft de behandelingsfase afgerond van een fase IIa klinische studie met VX-765, waaraan ongeveer 75 patiënten met therapieresistente epilepsie deelnamen. De dubbelblinde, gerandomiseerde, placebogecontroleerde klinische studie was bedoeld om de veiligheid, verdraagbaarheid en klinische activiteit van VX-765 te evalueren. |
