| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100616 | Emricasan | Az Emricasan, más néven IDN 6556 és PF 03491390, az első osztályú kaszpáz inhibitor a májbetegségek kezelésében végzett klinikai vizsgálatok során. Az Emricasan (IDN-6556) csökkenti a májkárosodást és a fibrózist a nem alkoholos steatohepatitis egérmodelljében. Az IDN6556 elősegíti a marginális tömegű szigetek beültetését sertéssziget-autotranszplantációs modellben. Az orális IDN-6556 csökkentheti az aminotranszferáz aktivitást krónikus hepatitis C-ben szenvedő betegeknél. Az orálisan beadott PF-03491390 alacsony szisztémás expozíció mellett hosszú ideig megmarad a májban, és egérmodellben májvédő hatást fejt ki az alfa-fas által kiváltott májkárosodás ellen. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | A QVD-OPH, más néven kinolin-Val-Asp-difluor-fenoxi-metil-keton, széles spektrumú kaszpáz inhibitor, erős antiapoptotikus tulajdonságokkal. A Q-VD-OPh megakadályozza az újszülöttkori stroke-ot P7 patkányban: a nem szerepe. A Q-VD-OPh leukémia ellenes hatással bír, és kölcsönhatásba léphet a D-vitamin analógjaival, hogy fokozza a HPK1 jelátvitelt az AML sejtekben. A Q-VD-OPh csökkenti a trauma által kiváltott apoptózist, és javítja a hátsó végtagok működésének helyreállítását patkányokban gerincvelő sérülés után |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | A Z-DEVD-fmk a kaszpáz-3 sejtpermeábilis, irreverzibilis inhibitora. A kaszpáz-3 egy ciszteinil-aszpartát-specifikus proteáz, amely központi szerepet játszik az apoptózisban. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Az MDK4982, más néven Z-IETD-FMK, a kaszpáz-8 és a granzim B erős, sejtpermeábilis, irreverzibilis inhibitora. A Caspase-8 Inhibitor II szabályozza a kaszpáz-8 biológiai aktivitását. Az MDK4982 hatékonyan gátolja az influenzavírus által kiváltott apoptózist a HeLa sejtekben. Az MDK4982 gátolja a granzyme B-t is. Az MDK4982 CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | A Z-VAD-FMK egy sejtpermeábilis, irreverzibilis pán-kaszpáz inhibitor. A Z-VAD-FMK gátolja a kaszpáz feldolgozást és az apoptózis indukcióját tumorsejtekben in vitro (IC50 = 0,0015-5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | A Belnacasan, más néven VX-765, úgy van kialakítva, hogy gátolja a kaszpázt, amely egy olyan enzim, amely két citokin, az IL-1b és az IL-18 képződését szabályozza. A VX-765-ről preklinikai modellekben kimutatták, hogy gátolja az akut rohamokat. Ezenkívül a VX-765 aktivitást mutatott a krónikus epilepszia preklinikai modelljeiben. A VX-765-öt több mint 100 betegnél adagolták más betegségekkel kapcsolatos I. és IIa. fázisú klinikai vizsgálatokban, beleértve a 28 napos IIa fázisú klinikai vizsgálatot pikkelysömörben szenvedő betegeken. Befejezte a VX-765 IIa fázisú klinikai vizsgálatának kezelési szakaszát, amelybe körülbelül 75, kezelésre rezisztens epilepsziában szenvedő beteget vontak be. A kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat célja a VX-765 biztonságosságának, tolerálhatóságának és klinikai aktivitásának értékelése volt. |
