| KAĶIS Nr. | Produkta nosaukums | Apraksts |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, pazīstams arī kā IDN 6556 un PF 03491390, ir pirmais klases kaspāzes inhibitors klīniskajos pētījumos aknu slimību ārstēšanai. Emricasan (IDN-6556) samazina aknu bojājumus un fibrozi bezalkoholiskā steatohepatīta peļu modelī. IDN6556 atvieglo nelielas masas saliņu transplantāciju cūku saliņu autotransplantācijas modelī. Iekšķīgi lietots IDN-6556 var pazemināt aminotransferāžu aktivitāti pacientiem ar hronisku C hepatītu. Iekšķīgi ievadīts PF-03491390 ilgstoši saglabājas aknās ar zemu sistēmisku iedarbību, iedarbojoties uz hepatoprotektīvu iedarbību pret alfa-fas izraisītu aknu bojājumu peles modelī. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, pazīstams arī kā hinolīna-Val-Asp-difluorfenoksimetilketons, ir plaša spektra kaspāzes inhibitors ar spēcīgām antiapopotiskām īpašībām. Q-VD-OPh novērš jaundzimušo insultu P7 žurkām: dzimuma nozīme. Q-VD-OPh piemīt anti-leikēmijas iedarbība, un tā var mijiedarboties ar D vitamīna analogiem, lai palielinātu HPK1 signālu pārraidi AML šūnās. Q-VD-OPh samazina traumas izraisītu apoptozi un uzlabo pakaļējo ekstremitāšu funkcijas atjaunošanos žurkām pēc muguras smadzeņu traumas |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ir šūnu caurlaidīgs, neatgriezenisks kaspāzes-3 inhibitors. Kaspaze-3 ir cisteinilspartātam specifiska proteāze, kurai ir galvenā loma apoptozē. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, pazīstams arī kā Z-IETD-FMK, ir spēcīgs, šūnu caurlaidīgs, neatgriezenisks kaspāzes-8 un granzīma B inhibitors. Kaspāzes-8 inhibitors II kontrolē kaspāzes-8 bioloģisko aktivitāti. MDK4982 efektīvi inhibē gripas vīrusa izraisītu apoptozi HeLa šūnās. MDK4982 inhibē arī granzīmu B. MDK4982 ir CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ir šūnu caurlaidīgs, neatgriezenisks pan-kaspāzes inhibitors. Z-VAD-FMK inhibē kaspāzes apstrādi un apoptozes indukciju audzēja šūnās in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnakasan | Belnakasāns, pazīstams arī kā VX-765, ir paredzēts, lai inhibētu kaspāzi, kas ir enzīms, kas kontrolē divu citokīnu, IL-1b un IL-18, veidošanos. Ir pierādīts, ka VX-765 inhibē akūtus krampjus preklīniskajos modeļos. Turklāt VX-765 ir parādījis aktivitāti hroniskas epilepsijas preklīniskajos modeļos. VX-765 tika ievadīts vairāk nekā 100 pacientiem I un IIa fāzes klīniskajos pētījumos saistībā ar citām slimībām, tostarp 28 dienu IIa fāzes klīniskajā pētījumā pacientiem ar psoriāzi. Tā ir pabeigusi VX-765 IIa fāzes klīniskā pētījuma ārstēšanas fāzi, kurā piedalījās aptuveni 75 pacienti ar pret ārstēšanu rezistentu epilepsiju. Dubultakls, randomizēts, placebo kontrolēts klīniskais pētījums tika izstrādāts, lai novērtētu VX-765 drošību, panesamību un klīnisko aktivitāti. |
