| КОТ # | Название продукта | Описание |
| CPD100616 | Эмрикасан | Эмрикасан, также известный как IDN 6556 и PF 03491390, является первым в своем классе ингибитором каспаз, проходящим клинические испытания для лечения заболеваний печени. Эмрикасан (IDN-6556) уменьшает повреждение и фиброз печени на мышиной модели неалкогольного стеатогепатита. IDN6556 облегчает приживление маргинальных массовых островков в модели аутотрансплантации островков свиньи. Пероральный IDN-6556 может снизить активность аминотрансфераз у пациентов с хроническим гепатитом С. При пероральном введении PF-03491390 сохраняется в печени в течение длительных периодов времени при низком системном воздействии, оказывая гепатопротекторный эффект против повреждения печени, вызванного альфа-FAS, на мышиной модели. . |
| CPD100615 | Q-VD-Оф | QVD-OPH, также известный как Хинолин-Вал-Асп-Дифторфеноксиметилкетон, представляет собой ингибитор каспаз широкого спектра действия с мощными антиапоптотическими свойствами. Q-VD-OPh предотвращает неонатальный инсульт у крыс P7: роль пола. Q-VD-OPh обладает противолейкозным действием и может взаимодействовать с аналогами витамина D, усиливая передачу сигналов HPK1 в клетках ОМЛ. Q-VD-OPh снижает апоптоз, вызванный травмой, и улучшает восстановление функции задних конечностей у крыс после травмы спинного мозга. |
| CPD100614 | З-ДЭВД-ФМК | Z-DEVD-fmk представляет собой проницаемый для клеток необратимый ингибитор каспазы-3. Каспаза-3 представляет собой цистеиниласпартат-специфическую протеазу, которая играет центральную роль в апоптозе. |
| CPD100613 | З-ИЭТД-ФМК | MDK4982, также известный как Z-IETD-FMK, представляет собой мощный, проницаемый для клеток, необратимый ингибитор каспазы-8 и гранзима B. Ингибитор каспазы-8 II контролирует биологическую активность каспазы-8. MDK4982 эффективно ингибирует апоптоз, индуцированный вирусом гриппа, в клетках HeLa. MDK4982 также ингибирует гранзим B. MDK4982 имеет CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | З-ВАД-ФМК | Z-VAD-FMK представляет собой проницаемый для клеток необратимый ингибитор панкаспаз. Z-VAD-FMK ингибирует процессинг каспаз и индукцию апоптоза в опухолевых клетках in vitro (IC50 = 0,0015–5,8 мМ). |
| CPD100611 | Белнакасан | Белнакасан, также известный как VX-765, предназначен для ингибирования каспазы, фермента, контролирующего выработку двух цитокинов: IL-1b и IL-18. В доклинических моделях было показано, что VX-765 подавляет острые судороги. Кроме того, VX-765 продемонстрировал активность на доклинических моделях хронической эпилепсии. VX-765 вводился более чем 100 пациентам в клинических исследованиях фазы I и IIa, касающихся других заболеваний, включая 28-дневное клиническое исследование фазы IIa у пациентов с псориазом. Компания завершила фазу лечения фазы IIa клинического исследования VX-765, в котором приняли участие около 75 пациентов с резистентной к лечению эпилепсией. Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование было разработано для оценки безопасности, переносимости и клинической активности VX-765. |
