| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, auch bekannt als IDN 6556 und PF 03491390, ist ein erstklassiger Caspase-Inhibitor in klinischen Studien zur Behandlung von Lebererkrankungen. Emricasan (IDN-6556) verringert Leberschäden und Fibrose in einem Mausmodell der nichtalkoholischen Steatohepatitis. IDN6556 erleichtert die marginale Masseninseltransplantation in einem Schweineinsel-Autotransplantationsmodell. Oral verabreichtes IDN-6556 kann die Aminotransferase-Aktivität bei Patienten mit chronischer Hepatitis C senken. Oral verabreichtes PF-03491390 bleibt bei geringer systemischer Exposition über längere Zeiträume in der Leber erhalten und übt in einem Mausmodell eine hepatoprotektive Wirkung gegen Alpha-Fas-induzierte Leberschäden aus . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, auch bekannt als Chinolin-Val-Asp-Difluorphenoxymethylketon, ist ein Breitband-Caspase-Inhibitor mit starken antiapoptotischen Eigenschaften. Q-VD-OPh verhindert neonatale Schlaganfälle bei P7-Ratten: eine Rolle für das Geschlecht. Q-VD-OPh wirkt gegen Leukämie und kann mit Vitamin-D-Analoga interagieren, um die HPK1-Signalübertragung in AML-Zellen zu erhöhen. Q-VD-OPh reduziert traumabedingte Apoptose und verbessert die Wiederherstellung der Hinterbeinfunktion bei Ratten nach einer Rückenmarksverletzung |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ist ein zellpermeabler, irreversibler Inhibitor von Caspase-3. Caspase-3 ist eine Cysteinylaspartat-spezifische Protease, die eine zentrale Rolle bei der Apoptose spielt. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, auch bekannt als Z-IETD-FMK, ist ein wirksamer, zelldurchlässiger, irreversibler Inhibitor von Caspase-8 und Granzym B. Der Caspase-8-Inhibitor II steuert die biologische Aktivität von Caspase-8. MDK4982 hemmt wirksam die durch Influenzaviren induzierte Apoptose in HeLa-Zellen. MDK4982 hemmt auch Granzym B. MDK4982 hat die CAS-Nr. 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ist ein zellpermeabler, irreversibler Pan-Caspase-Inhibitor. Z-VAD-FMK hemmt die Caspase-Prozessierung und die Apoptose-Induktion in Tumorzellen in vitro (IC50 = 0,0015 – 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, auch bekannt als VX-765, soll Caspase hemmen, ein Enzym, das die Bildung von zwei Zytokinen, IL-1b und IL-18, steuert. In präklinischen Modellen konnte gezeigt werden, dass VX-765 akute Anfälle hemmt. Darüber hinaus hat VX-765 in präklinischen Modellen chronischer Epilepsie Aktivität gezeigt. VX-765 wurde in klinischen Phase-I- und Phase-IIa-Studien zu anderen Krankheiten an über 100 Patienten verabreicht, darunter eine 28-tägige klinische Phase-IIa-Studie an Patienten mit Psoriasis. Das Unternehmen hat die Behandlungsphase einer klinischen Phase-IIa-Studie mit VX-765 abgeschlossen, an der etwa 75 Patienten mit behandlungsresistenter Epilepsie teilnahmen. Die doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte klinische Studie wurde entwickelt, um die Sicherheit, Verträglichkeit und klinische Aktivität von VX-765 zu bewerten. |
