| KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, även känd som IDN 6556 och PF 03491390, är en förstklassig kaspashämmare i kliniska prövningar för behandling av leversjukdomar. Emricasan (IDN-6556) minskar leverskada och fibros i en murin modell av alkoholfri steatohepatit. IDN6556 underlättar intransplantation av marginella öar i en autotransplantationsmodell av grisö. Oralt IDN-6556 kan sänka aminotransferasaktiviteten hos patienter med kronisk hepatit C. Oralt administrerad PF-03491390 hålls kvar i levern under långa perioder med låg systemisk exponering och utövar en leverskyddande effekt mot alfa-fas-inducerad leverskada i en musmodell . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, även känd som kinolin-Val-Asp-difluorfenoximetylketon, är en kaspasinhibitor med brett spektrum med potenta antiapoptotiska egenskaper. Q-VD-OPh förhindrar neonatal stroke hos P7-råtta: en roll för kön. Q-VD-OPh har anti-leukemieffekter och kan interagera med vitamin D-analoger för att öka HPK1-signaleringen i AML-celler. Q-VD-OPh minskar traumainducerad apoptos och förbättrar återhämtningen av bakbensfunktion hos råttor efter ryggmärgsskada |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk är en cellgenomsläpplig, irreversibel hämmare av kaspas-3. Caspase-3 är ett cysteinylaspartatspecifikt proteas som spelar en central roll vid apoptos. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, även känd som Z-IETD-FMK, är en potent, cellgenomsläpplig, irreversibel hämmare av kaspas-8 och granzym B. Caspas-8-hämmaren II kontrollerar den biologiska aktiviteten av kaspas-8. MDK4982 hämmar effektivt influensavirus-inducerad apoptos i HeLa-celler. MDK4982 hämmar också granzym B. MDK4982 har CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK är en cellgenomsläpplig, irreversibel pan-kaspasinhibitor. Z-VAD-FMK hämmar kaspasbearbetning och apoptosinduktion i tumörceller in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, även känd som VX-765, är utformad för att hämma Caspase, som är ett enzym som styr genereringen av två cytokiner, IL-1b och IL-18. VX-765 har visat sig hämma akuta anfall i prekliniska modeller. Dessutom har VX-765 visat aktivitet i prekliniska modeller av kronisk epilepsi. VX-765 hade doserats till över 100 patienter i kliniska fas-I- och fas-IIa-studier relaterade till andra sjukdomar, inklusive en 28-dagars klinisk fas-IIa-studie på patienter med psoriasis. Den har avslutat behandlingsfasen av en klinisk fas IIa-studie av VX-765 som inkluderade cirka 75 patienter med behandlingsresistent epilepsi. Den dubbelblinda, randomiserade, placebokontrollerade kliniska prövningen utformades för att utvärdera säkerhet, tolerabilitet och klinisk aktivitet hos VX-765. |
