| CHAT # | Nom du produit | Description |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, également connu sous les noms d'IDN 6556 et PF 03491390, est un inhibiteur de caspase de premier ordre dans les essais cliniques pour le traitement des maladies du foie. Emricasan (IDN-6556) diminue les lésions hépatiques et la fibrose dans un modèle murin de stéatohépatite non alcoolique. IDN6556 facilite la greffe d’îlots de masse marginale dans un modèle d’autotransplantation d’îlots porcins. L'IDN-6556 oral peut réduire l'activité des aminotransférases chez les patients atteints d'hépatite C chronique. Le PF-03491390 administré par voie orale est retenu dans le foie pendant des périodes prolongées avec une faible exposition systémique, exerçant un effet hépatoprotecteur contre les lésions hépatiques induites par l'alpha-fas dans un modèle de souris. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, également connu sous le nom de Quinoline-Val-Asp-Difluorophénoxyméthylcétone, est un inhibiteur de caspase à large spectre doté de puissantes propriétés anti-apoptotiques. Q-VD-OPh prévient les accidents vasculaires cérébraux néonatals chez le rat P7 : un rôle pour le sexe. Q-VD-OPh a des effets anti-leucémiques et peut interagir avec des analogues de la vitamine D pour augmenter la signalisation HPK1 dans les cellules AML. Q-VD-OPh réduit l'apoptose induite par un traumatisme et améliore la récupération de la fonction des membres postérieurs chez les rats après une lésion de la moelle épinière |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Le Z-DEVD-fmk est un inhibiteur irréversible et perméable aux cellules de la caspase-3. La caspase-3 est une protéase spécifique de l'aspartate de cystéinyle qui joue un rôle central dans l'apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, également connu sous le nom de Z-IETD-FMK, est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et irréversible de la caspase-8 et du granzyme B. L'inhibiteur de la caspase-8 II contrôle l'activité biologique de la caspase-8. MDK4982 inhibe efficacement l'apoptose induite par le virus de la grippe dans les cellules HeLa. MDK4982 inhibe également le granzyme B. MDK4982 porte le numéro CAS 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK est un inhibiteur de pan-caspase irréversible et perméable aux cellules. Z-VAD-FMK inhibe le traitement des caspases et l'induction de l'apoptose dans les cellules tumorales in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, également connu sous le nom de VX-765, est conçu pour inhiber la caspase, une enzyme qui contrôle la génération de deux cytokines, l'IL-1b et l'IL-18. Il a été démontré que le VX-765 inhibe les crises aiguës dans des modèles précliniques. De plus, le VX-765 a montré une activité dans des modèles précliniques d'épilepsie chronique. Le VX-765 a été administré à plus de 100 patients dans le cadre d'essais cliniques de phase I et de phase IIa portant sur d'autres maladies, y compris un essai clinique de phase IIa de 28 jours chez des patients atteints de psoriasis. La société a terminé la phase de traitement d'un essai clinique de phase IIa sur le VX-765 qui a recruté environ 75 patients atteints d'épilepsie résistante au traitement. L'essai clinique en double aveugle, randomisé et contrôlé par placebo a été conçu pour évaluer l'innocuité, la tolérabilité et l'activité clinique du VX-765. |
