| 猫 ＃ | 製品名 | 説明 |
| CPD100616 | エムリカサン | IDN 6556 および PF 03491390 としても知られる Emricasan は、肝臓疾患の治療のための臨床試験におけるファーストインクラスのカスパーゼ阻害剤です。 Emricasan (IDN-6556) は、非アルコール性脂肪性肝炎のマウスモデルにおいて肝損傷と線維症を軽減します。 IDN6556 は、ブタ膵島自己移植モデルにおける辺縁質量膵島生着を促進します。経口IDN-6556は、慢性C型肝炎患者のアミノトランスフェラーゼ活性を低下させる可能性がある。経口投与されたPF-03491390は、低全身曝露で長期間肝臓に保持され、マウスモデルにおいてα-fas誘発性肝損傷に対して肝保護効果を発揮する。 。 |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH は、キノリン-Val-Asp-ジフルオロフェノキシメチルケトンとしても知られ、強力な抗アポトーシス特性を持つ広域スペクトルのカスパーゼ阻害剤です。 Q-VD-OPh は P7 ラットの新生児脳卒中を予防します: 性別の役割。 Q-VD-OPh には抗白血病効果があり、ビタミン D 類似体と相互作用して AML 細胞の HPK1 シグナル伝達を増加させることができます。 Q-VD-OPh は、外傷によって誘発されるアポトーシスを軽減し、脊髄損傷後のラットの後肢機能の回復を改善します。 |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk は、細胞透過性の不可逆的なカスパーゼ 3 阻害剤です。カスパーゼ-3 は、アポトーシスにおいて中心的な役割を果たすシステイニルアスパラギン酸特異的プロテアーゼです。 |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK としても知られる MDK4982 は、カスパーゼ 8 およびグランザイム B の強力な細胞透過性の不可逆的阻害剤です。カスパーゼ 8 阻害剤 II は、カスパーゼ 8 の生物学的活性を制御します。 MDK4982 は、HeLa 細胞におけるインフルエンザウイルス誘発性のアポトーシスを効果的に阻害します。 MDK4982 はグランザイム B も阻害します。MDK4982 は CAS#210344-98-2 を持ちます。 |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK は、細胞透過性の不可逆的な汎カスパーゼ阻害剤です。 Z-VAD-FMK は、インビトロで腫瘍細胞におけるカスパーゼプロセシングとアポトーシス誘導を阻害します (IC50 = 0.0015 ～ 5.8 mM)。 |
| CPD100611 | ベルナカサン | VX-765 としても知られる Belnacasan は、2 つのサイトカイン、IL-1b および IL-18 の生成を制御する酵素であるカスパーゼを阻害するように設計されています。 VX-765 は前臨床モデルにおいて急性発作を抑制することが示されています。さらに、VX-765 は慢性てんかんの前臨床モデルでも活性を示しています。 VX-765は、乾癬患者を対象とした28日間の第IIa相臨床試験を含む、他の疾患に関する第I相および第IIa相臨床試験で100人以上の患者に投与されていた。同社は、治療抵抗性てんかん患者約75人を登録したVX-765の第IIa相臨床試験の治療段階を完了した。この二重盲検無作為化プラセボ対照臨床試験は、VX-765 の安全性、忍容性、臨床活性を評価するために設計されました。 |
