| KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, også kendt som IDN 6556 og PF 03491390, er en førsteklasses caspasehæmmer i kliniske forsøg til behandling af leversygdomme. Emricasan (IDN-6556) reducerer leverskade og fibrose i en murin model af ikke-alkoholisk steatohepatitis. IDN6556 letter indpodning af marginale øer i en autotransplantationsmodel med svineøer. Oral IDN-6556 kan sænke aminotransferaseaktivitet hos patienter med kronisk hepatitis C. Oralt administreret PF-03491390 tilbageholdes i leveren i længere perioder med lav systemisk eksponering, hvilket udøver en hepatobeskyttende effekt mod alfa-fas-induceret leverskade i en musemodel . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, også kendt som Quinolin-Val-Asp-Difluorphenoxymethylketon, er en bredspektret caspasehæmmer med potente antiapoptotiske egenskaber. Q-VD-OPh forhindrer neonatalt slagtilfælde hos P7-rotter: en rolle for køn. Q-VD-OPh har anti-leukæmi-effekter og kan interagere med D-vitamin-analoger for at øge HPK1-signaleringen i AML-celler. Q-VD-OPh reducerer traume-induceret apoptose og forbedrer genopretningen af bagbensfunktion hos rotter efter rygmarvsskade |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk er en cellegennemtrængelig, irreversibel hæmmer af caspase-3. Caspase-3 er en cysteinyl-aspartat-specifik protease, som spiller en central rolle i apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, også kendt som Z-IETD-FMK, er en potent, cellegennemtrængelig, irreversibel inhibitor af caspase-8 og granzym B., Caspase-8-hæmmeren II kontrollerer den biologiske aktivitet af caspase-8. MDK4982 hæmmer effektivt influenzavirus-induceret apoptose i HeLa-celler. MDK4982 hæmmer også granzym B. MDK4982 har CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK er en cellegennemtrængelig, irreversibel pan-caspase-hæmmer. Z-VAD-FMK hæmmer caspasebehandling og apoptoseinduktion i tumorceller in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, også kendt som VX-765, er designet til at hæmme Caspase, som er et enzym, der styrer dannelsen af to cytokiner, IL-1b og IL-18. VX-765 har vist sig at hæmme akutte anfald i prækliniske modeller. Derudover har VX-765 vist aktivitet i prækliniske modeller af kronisk epilepsi. VX-765 var blevet doseret til over 100 patienter i fase-I- og fase-IIa-kliniske forsøg relateret til andre sygdomme, herunder et 28-dages fase-IIa-klinisk forsøg med patienter med psoriasis. Det har afsluttet behandlingsfasen af et fase-IIa klinisk forsøg med VX-765, der inkluderede ca. 75 patienter med behandlingsresistent epilepsi. Det dobbeltblindede, randomiserede, placebokontrollerede kliniske forsøg blev designet til at evaluere sikkerheden, tolerabiliteten og den kliniske aktivitet af VX-765. |
