| KOCOUR # | Název produktu | Popis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, také známý jako IDN 6556 a PF 03491390, je prvotřídní inhibitor kaspázy v klinických studiích pro léčbu onemocnění jater. Emricasan (IDN-6556) snižuje poškození jater a fibrózu u myšího modelu nealkoholické steatohepatitidy. IDN6556 usnadňuje přihojení marginálního masového ostrůvku v modelu autotransplantace prasečích ostrůvků. Perorální IDN-6556 může snižovat aktivitu aminotransferáz u pacientů s chronickou hepatitidou C. Perorálně podávaný PF-03491390 je zadržován v játrech po dlouhou dobu s nízkou systémovou expozicí a má hepatoprotektivní účinek proti poškození jater vyvolanému alfa-fas na myším modelu . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, také známý jako chinolin-Val-Asp-difluorfenoxymethylketon, je širokospektrální inhibitor kaspázy se silnými antiapoptickými vlastnostmi. Q-VD-OPh zabraňuje novorozenecké mrtvici u potkanů P7: role pro pohlaví. Q-VD-OPh má antileukemické účinky a může interagovat s analogy vitaminu D za účelem zvýšení signalizace HPK1 v buňkách AML. Q-VD-OPh snižuje apoptózu způsobenou traumatem a zlepšuje obnovu funkce zadních končetin u potkanů po poranění míchy |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk je buněčně propustný, ireverzibilní inhibitor kaspázy-3. Kaspáza-3 je proteáza specifická pro cysteinyl aspartát, která hraje ústřední roli v apoptóze. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, také známý jako Z-IETD-FMK, je silný, pro buňky propustný, ireverzibilní inhibitor kaspázy-8 a granzymu B. Inhibitor kaspázy-8 II kontroluje biologickou aktivitu kaspázy-8. MDK4982 účinně inhibuje apoptózu indukovanou virem chřipky v buňkách HeLa. MDK4982 také inhibuje granzym B. MDK4982 má CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK je buněčně propustný, ireverzibilní inhibitor pan-kaspázy. Z-VAD-FMK inhibuje zpracování kaspázy a indukci apoptózy v nádorových buňkách in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, také známý jako VX-765, je navržen tak, aby inhiboval kaspázu, což je enzym, který řídí tvorbu dvou cytokinů, IL-1b a IL-18. Ukázalo se, že VX-765 inhibuje akutní záchvaty v preklinických modelech. Kromě toho VX-765 prokázal aktivitu v preklinických modelech chronické epilepsie. VX-765 byl podáván více než 100 pacientům v klinických studiích fáze I a fáze IIa týkajících se jiných onemocnění, včetně 28denní klinické studie fáze IIa u pacientů s psoriázou. Dokončila léčebnou fázi fáze IIa klinické studie VX-765, do které bylo zařazeno přibližně 75 pacientů s epilepsií rezistentní na léčbu. Dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná klinická studie byla navržena tak, aby vyhodnotila bezpečnost, snášenlivost a klinickou aktivitu VX-765. |
