| CAT # | Produktuaren izena | Deskribapena |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, IDN 6556 eta PF 03491390 izenez ere ezaguna, gibeleko gaixotasunak tratatzeko entsegu klinikoetan lehen mailako caspasa inhibitzailea da. Emricasan-ek (IDN-6556) gibeleko lesioak eta fibrosia murrizten ditu alkoholik gabeko esteatohepatitisaren eredu murinean. IDN6556-k masa marjinala uharteen injertoa errazten du txerri uharteen autotransplante eredu batean. Ahozko IDN-6556 aminotransferasaren jarduera murriztu dezake C hepatitis kronikoa duten pazienteetan. Ahoz administratutako PF-03491390 gibelean mantentzen da denbora luzez esposizio sistemiko baxuarekin, alfa-fasek eragindako gibeleko lesioaren aurkako efektu hepatobabesgarria eragiten du sagu-eredu batean. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone bezala ere ezaguna, espektro zabaleko caspasa inhibitzailea da, propietate antiapoptotiko indartsuak dituena. Q-VD-OPh-k P7 arratoiaren jaioberrien trazua prebenitzen du: generoaren rola. Q-VD-OPh-k leuzemiaren aurkako efektuak ditu eta D bitamina analogoekin elkarreragin dezake AML zeluletan HPK1 seinaleztapena areagotzeko. Q-VD-OPh-k traumak eragindako apoptosia murrizten du eta bizkarrezur-muineko lesioaren ondoren arratoietan atzeko gorputz-adarraren funtzioa berreskuratzen du. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk zelula iragazkorra eta itzulezina den caspasa-3aren inhibitzailea da. Caspase-3 zisteinil aspartatoaren proteasa espezifikoa da, eta apoptosian zeregin nagusia betetzen du. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, Z-IETD-FMK izenez ere ezaguna, kaspasa-8 eta B granzimaren inhibitzaile indartsua, zelula iragazkorra eta itzulezina da, Caspase-8 Inhibitor II Caspase-8ren jarduera biologikoa kontrolatzen du. MDK4982-k eraginkortasunez inhibitzen du gripearen birusak eragindako apoptosia HeLa zeluletan. MDK4982 B granzyme ere inhibitzen du. MDK4982 CAS#210344-98-2 du. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK zelula iragazkorra eta atzeraezina den pan-caspasa inhibitzailea da. Z-VAD-FMK in vitro tumore-zeluletan caspasen prozesamendua eta apoptosiaren indukzioa inhibitzen ditu (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, VX-765 izenez ere ezaguna, Caspasa inhibitzeko diseinatuta dago, hau da, bi zitokinen sorrera kontrolatzen duen entzima bat, IL-1b eta IL-18. VX-765 eredu preklinikoetan krisi akutuak inhibitzen dituela frogatu da. Horrez gain, VX-765ek epilepsia kronikoaren eredu preklinikoetan jarduera erakutsi du. VX-765 100 paziente baino gehiagotan dosifikatu da beste gaixotasun batzuekin lotutako I eta IIa faseko entsegu klinikoetan, psoriasia duten pazienteetan 28 eguneko fase IIa saiakuntza kliniko batean barne. VX-765-ren IIa faseko entsegu kliniko baten tratamendu-fasea amaitu du, tratamenduarekiko erresistentea duten epilepsia duten 75 paziente inguru inskribatu zituena. Itsu bikoitza, ausazko, plazeboz kontrolatutako saiakuntza klinikoa VX-765-en segurtasuna, tolerantzia eta jarduera klinikoa ebaluatzeko diseinatu zen. |
