| GATTO # | Nome del prodotto | Descrizione |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, noto anche come IDN 6556 e PF 03491390, è un inibitore della caspasi di prima classe negli studi clinici per il trattamento delle malattie del fegato. Emricasan (IDN-6556) riduce il danno epatico e la fibrosi in un modello murino di steatoepatite non alcolica. IDN6556 facilita l'attecchimento di isole di massa marginale in un modello di autotrapianto di isole suine. L'IDN-6556 orale può ridurre l'attività dell'aminotransferasi nei pazienti con epatite cronica C. Il PF-03491390 somministrato per via orale viene trattenuto nel fegato per periodi prolungati con una bassa esposizione sistemica, esercitando un effetto epatoprotettivo contro il danno epatico indotto da alfa-fas in un modello murino . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, noto anche come chinolina-Val-Asp-difluorofenossimetilchetone, è un inibitore della caspasi ad ampio spettro con potenti proprietà antiapoptotiche. Q-VD-OPh previene l'ictus neonatale nel ratto P7: un ruolo per il genere. Q-VD-OPh ha effetti anti-leucemia e può interagire con gli analoghi della vitamina D per aumentare la segnalazione HPK1 nelle cellule AML. Q-VD-OPh riduce l'apoptosi indotta da trauma e migliora il recupero della funzione degli arti posteriori nei ratti dopo una lesione del midollo spinale |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk è un inibitore irreversibile e permeabile alle cellule della caspasi-3. La caspasi-3 è una proteasi specifica della cisteinil aspartato che svolge un ruolo centrale nell'apoptosi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, noto anche come Z-IETD-FMK, è un potente inibitore irreversibile, permeabile alle cellule della caspasi-8 e del granzyme B., L'inibitore della caspasi-8 II controlla l'attività biologica della caspasi-8. MDK4982 inibisce efficacemente l'apoptosi indotta dal virus dell'influenza nelle cellule HeLa. MDK4982 inibisce anche il granzima B. MDK4982 ha CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK è un inibitore irreversibile della pan-caspasi, permeabile alle cellule. Z-VAD-FMK inibisce l'elaborazione della caspasi e l'induzione dell'apoptosi nelle cellule tumorali in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, noto anche come VX-765, è progettato per inibire la Caspasi, che è un enzima che controlla la generazione di due citochine, IL-1b e IL-18. È stato dimostrato che VX-765 inibisce le crisi acute in modelli preclinici. Inoltre, VX-765 ha mostrato attività in modelli preclinici di epilessia cronica. VX-765 è stato somministrato a oltre 100 pazienti in studi clinici di fase I e IIa relativi ad altre malattie, incluso uno studio clinico di fase IIa di 28 giorni su pazienti con psoriasi. Ha completato la fase di trattamento di uno studio clinico di fase IIa di VX-765 che ha arruolato circa 75 pazienti con epilessia resistente al trattamento. Lo studio clinico in doppio cieco, randomizzato e controllato con placebo è stato progettato per valutare la sicurezza, la tollerabilità e l'attività clinica del VX-765. |
