कस्पासे

बिल्ली # प्रोडक्ट का नाम विवरण
सीपीडी100616 एमरिकासन एमरिकासन, जिसे आईडीएन 6556 और पीएफ 03491390 के नाम से भी जाना जाता है, यकृत रोगों के उपचार के लिए नैदानिक ​​परीक्षणों में प्रथम श्रेणी का कैस्पेज़ अवरोधक है। एमरिकासन (आईडीएन-6556) गैर-अल्कोहलिक स्टीटोहेपेटाइटिस के म्यूरिन मॉडल में लीवर की चोट और फाइब्रोसिस को कम करता है। IDN6556 पोर्सिन आइलेट ऑटोट्रांसप्लांट मॉडल में सीमांत द्रव्यमान आइलेट एनग्राफ्टमेंट की सुविधा प्रदान करता है। ओरल आईडीएन-6556 क्रोनिक हेपेटाइटिस सी के रोगियों में एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि को कम कर सकता है। मौखिक रूप से प्रशासित पीएफ-03491390 को कम प्रणालीगत जोखिम के साथ लंबे समय तक लीवर में बनाए रखा जाता है, जो एक माउस मॉडल में अल्फा-फास-प्रेरित लीवर की चोट के खिलाफ हेपेटोप्रोटेक्टिव प्रभाव डालता है। .
सीपीडी100615 क्यू-वीडी-Oph QVD-OPH, जिसे क्विनोलिन-वैल-एस्प-डिफ्लुओरोफेनोक्सिमिथाइलकेटोन के रूप में भी जाना जाता है, शक्तिशाली एंटीऑप्टॉपोटिक गुणों वाला एक व्यापक स्पेक्ट्रम कैस्पेज़ अवरोधक है। क्यू-वीडी-ओपीएच पी7 चूहे में नवजात स्ट्रोक को रोकता है: लिंग के लिए एक भूमिका। क्यू-वीडी-ओपीएच में ल्यूकेमिया विरोधी प्रभाव होता है और यह एएमएल कोशिकाओं में एचपीके1 सिग्नलिंग को बढ़ाने के लिए विटामिन डी एनालॉग्स के साथ बातचीत कर सकता है। क्यू-वीडी-ओपीएच आघात-प्रेरित एपोप्टोसिस को कम करता है और रीढ़ की हड्डी की चोट के बाद चूहों में हिंद-अंग कार्य की वसूली में सुधार करता है
सीपीडी100614 जेड-डीईवीडी-एफएमके Z-DEVD-fmk कैस्पेज़-3 का एक कोशिका-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक है। कैस्पेज़-3 एक सिस्टीनिल एस्पार्टेट-विशिष्ट प्रोटीज़ है जो एपोप्टोसिस में केंद्रीय भूमिका निभाता है।
सीपीडी100613 जेड-आईईटीडी-एफएमके MDK4982, जिसे Z-IETD-FMK के नाम से भी जाना जाता है, कैस्पेज़-8 और ग्रैनजाइम बी का एक शक्तिशाली, कोशिका-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक है, कैस्पेज़-8 अवरोधक II कैस्पेज़-8 की जैविक गतिविधि को नियंत्रित करता है। MDK4982 हेला कोशिकाओं में इन्फ्लूएंजा वायरस से प्रेरित एपोप्टोसिस को प्रभावी ढंग से रोकता है। MDK4982 ग्रैनजाइम B को भी रोकता है। MDK4982 में CAS#210344-98-2 है।
सीपीडी100612 जेड-वीएडी-एफएमके Z-VAD-FMK एक कोशिका-पारगम्य, अपरिवर्तनीय पैन-कैस्पेज़ अवरोधक है। Z-VAD-FMK इन विट्रो में ट्यूमर कोशिकाओं में कैस्पेज़ प्रोसेसिंग और एपोप्टोसिस इंडक्शन को रोकता है (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM)।
सीपीडी100611 Belnacasan बेलनाकासन, जिसे वीएक्स-765 के नाम से भी जाना जाता है, कैस्पेज़ को रोकने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जो एक एंजाइम है जो दो साइटोकिन्स, आईएल-1बी और आईएल-18 की पीढ़ी को नियंत्रित करता है। वीएक्स-765 को प्रीक्लिनिकल मॉडल में तीव्र दौरों को रोकने में सक्षम दिखाया गया है। इसके अलावा, VX-765 ने क्रोनिक मिर्गी के प्रीक्लिनिकल मॉडल में गतिविधि दिखाई है। VX-765 को अन्य बीमारियों से संबंधित चरण-I और चरण-IIa नैदानिक ​​​​परीक्षणों में 100 से अधिक रोगियों में खुराक दी गई थी, जिसमें सोरायसिस के रोगियों में 28-दिवसीय चरण-IIa नैदानिक ​​​​परीक्षण भी शामिल था। इसने VX-765 के चरण-IIa नैदानिक ​​​​परीक्षण का उपचार चरण पूरा कर लिया है, जिसमें उपचार-प्रतिरोधी मिर्गी के लगभग 75 रोगियों को नामांकित किया गया था। डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षण VX-765 की सुरक्षा, सहनशीलता और नैदानिक ​​गतिविधि का मूल्यांकन करने के लिए डिज़ाइन किया गया था।

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