| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, pia inajulikana kama IDN 6556 na PF 03491390, ni kizuizi cha daraja la kwanza cha caspase katika majaribio ya kliniki kwa ajili ya matibabu ya magonjwa ya ini. Emricasan (IDN-6556) inapunguza kuumia kwa ini na fibrosis katika mfano wa murine wa steatohepatitis isiyo ya pombe. IDN6556 hurahisisha uwekaji wa visiwa vya kando katika modeli ya upandikizaji kiotomatiki ya islet ya nguruwe. IDN-6556 ya mdomo inaweza kupunguza shughuli za aminotransferase kwa wagonjwa walio na hepatitis C ya muda mrefu. PF-03491390 inayosimamiwa kwa mdomo huhifadhiwa kwenye ini kwa muda mrefu na mfiduo mdogo wa utaratibu, ikitoa athari ya hepatoprotective dhidi ya kuumia kwa ini kwa alpha-fas-ikiwa katika mfano wa panya. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, pia inajulikana kama Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, ni kizuizi cha masafa marefu cha caspase chenye sifa dhabiti za antiapoptotic. Q-VD-OPh huzuia kiharusi cha mtoto mchanga katika panya P7: jukumu la jinsia. Q-VD-OPh ina athari za kupambana na leukemia na inaweza kuingiliana na analogi za vitamini D ili kuongeza ishara za HPK1 katika seli za AML. Q-VD-OPh inapunguza apoptosis inayosababishwa na kiwewe na inaboresha urejeshaji wa utendaji kazi wa kiungo cha nyuma katika panya baada ya kuumia kwa uti wa mgongo. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ni kizuizi cha seli kinachoweza kupenyeza, kisichoweza kutenduliwa cha caspase-3. Caspase-3 ni cysteineyl aspartate-specific protease ambayo ina jukumu kuu katika apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, pia inajulikana kama Z-IETD-FMK, ni kizuizi chenye nguvu, chenye kupenyeza kwa seli, kisichoweza kutenduliwa cha caspase-8 na granzyme B., The Caspase-8 Inhibitor II hudhibiti shughuli za kibiolojia za Caspase-8. MDK4982 huzuia kwa ufanisi apoptosis inayosababishwa na virusi vya mafua katika seli za HeLa. MDK4982 pia huzuia granzyme B. MDK4982 ina CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ni kizuizi cha pan-caspase kinachoweza kupenyeza, kisichoweza kutenduliwa. Z-VAD-FMK inazuia usindikaji wa caspase na induction ya apoptosis katika seli za tumor katika vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, pia inajulikana kama VX-765, imeundwa kuzuia Caspase, ambayo ni kimeng'enya kinachodhibiti uzalishaji wa saitokini mbili, IL-1b na IL-18. VX-765 imeonyeshwa kuzuia mshtuko wa papo hapo katika mifano ya mapema. Kwa kuongeza, VX-765 imeonyesha shughuli katika mifano ya awali ya kifafa cha muda mrefu. VX-765 ilikuwa imetolewa kwa wagonjwa zaidi ya 100 katika majaribio ya kliniki ya awamu ya I na awamu ya IIa yanayohusiana na magonjwa mengine, ikiwa ni pamoja na majaribio ya kliniki ya awamu ya IIa ya siku 28 kwa wagonjwa wenye psoriasis. Imekamilisha awamu ya matibabu ya majaribio ya kimatibabu ya awamu ya IIa ya VX-765 ambayo yaliandikisha takriban wagonjwa 75 wenye kifafa kinachostahimili matibabu. Jaribio la kimatibabu la upofu, lisilo na mpangilio, lililodhibitiwa na placebo liliundwa ili kutathmini usalama, ustahimilivu na shughuli za kimatibabu za VX-765. |
