| GATO # | Nombre del producto | Descripción |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, también conocido como IDN 6556 y PF 03491390, es el primer inhibidor de caspasas de su clase en ensayos clínicos para el tratamiento de enfermedades hepáticas. Emricasan (IDN-6556) disminuye la lesión hepática y la fibrosis en un modelo murino de esteatohepatitis no alcohólica. IDN6556 facilita el injerto de islotes de masa marginal en un modelo de autotrasplante de islotes porcinos. El IDN-6556 oral puede reducir la actividad de las aminotransferasas en pacientes con hepatitis C crónica. El PF-03491390 administrado por vía oral se retiene en el hígado durante períodos prolongados con una exposición sistémica baja, lo que ejerce un efecto hepatoprotector contra la lesión hepática inducida por alfa-fas en un modelo de ratón. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, también conocido como Quinolina-Val-Asp-Difluorofenoximetilcetona, es un inhibidor de caspasas de amplio espectro con potentes propiedades antiapoptóticas. Q-VD-OPh previene el accidente cerebrovascular neonatal en ratas P7: el papel del género. Q-VD-OPh tiene efectos antileucemia y puede interactuar con análogos de la vitamina D para aumentar la señalización de HPK1 en las células de AML. Q-VD-OPh reduce la apoptosis inducida por traumatismos y mejora la recuperación de la función de las extremidades posteriores en ratas después de una lesión de la médula espinal |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk es un inhibidor irreversible de la caspasa-3, permeable a las células. La caspasa-3 es una proteasa específica de cisteinil aspartato que desempeña un papel central en la apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, también conocido como Z-IETD-FMK, es un inhibidor potente, irreversible y permeable a las células de la caspasa-8 y la granzima B. El inhibidor II de la caspasa-8 controla la actividad biológica de la caspasa-8. MDK4982 inhibe eficazmente la apoptosis inducida por el virus de la influenza en células HeLa. MDK4982 también inhibe la granzima B. MDK4982 tiene CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK es un inhibidor de pancaspasa irreversible y permeable a las células. Z-VAD-FMK inhibe el procesamiento de caspasas y la inducción de apoptosis en células tumorales in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasán | Belnacasan, también conocido como VX-765, está diseñado para inhibir la caspasa, que es una enzima que controla la generación de dos citoquinas, IL-1b e IL-18. Se ha demostrado que VX-765 inhibe las convulsiones agudas en modelos preclínicos. Además, VX-765 ha mostrado actividad en modelos preclínicos de epilepsia crónica. VX-765 se había dosificado en más de 100 pacientes en ensayos clínicos de fase I y fase IIa relacionados con otras enfermedades, incluido un ensayo clínico de fase IIa de 28 días en pacientes con psoriasis. Ha completado la fase de tratamiento de un ensayo clínico de fase IIa de VX-765 en el que participaron aproximadamente 75 pacientes con epilepsia resistente al tratamiento. El ensayo clínico doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo fue diseñado para evaluar la seguridad, tolerabilidad y actividad clínica de VX-765. |
